SB 207710 | 148703-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: SB 207710
• 英文别名: (1-butyl-4-piperidinyl)-methyl 8-amino-7-iodo-1,4-benzodioxan-5-carboxylate；(1-Butylpiperidin-4-yl)methyl 5-amino-6-iodo-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-8-carboxylate
• CAS: 148703-08-6
• 化学式: C₁₉H₂₇IN₂O₄
• 分子量: 474.339
• InChiKey: FCKKCDRMGKXQDK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  556.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.460±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  74
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

SB 207710是一种选择性且高亲和力的5-HT4受体拮抗剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四甲基锡 、 SB 207710 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 copper(l) iodide 、 三苯基膦 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 48.33h， 以44%的产率得到(1-butylpiperidin-4-yl)methyl 8-amino-7-methyl-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  选择性高亲和力 5-HT4 受体配体的合成、结构-亲和力关系和放射性标记作为正电子发射断层扫描的前瞻性成像探针

  摘要：

  在寻找可用作放射性配体的高亲和力受体配体，用于使用正电子发射断层扫描 (PET) 在体内成像脑 5-HT 4受体时，对高亲和力 5-HT 4拮抗剂进行了结构修饰(1-丁基哌啶-4-基)甲基 8-氨基-7-碘-2,3-二氢苯并[ b ][1,4]二恶英-5-羧酸酯 ( 1 , SB 207710)。这些修饰主要在酯键的芳基侧进行，以允许用正电子发射体快速标记羧酸组分，碳 11 ( t 1/2 = 20.4 min) 或氟 18 ( t 1/2= 109.7 分钟），并且包括 (i) 用小的取代基如腈、甲基或氟取代碘原子，(ii) 8-氨基的甲基化，(iii) 二恶烷环的打开，以及（ iv) N-烷基组长度的改变。发现了重组人 5-HT 4受体的高亲和力配体，这些配体适合用正电子发射体进行标记，并且具有作为成像探针的开发潜力。开环放射性配体（（[甲氧基- 11 C]1-丁基哌啶-4-基）4-氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯；[

  DOI：

  10.1021/jm100668r
• 作为产物：
  描述：

  (1-Butylpiperidin-4-yl)methyl 8-amino-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine-5-carboxylate 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以40%的产率得到SB 207710
  参考文献：
  名称：

  选择性高亲和力 5-HT4 受体配体的合成、结构-亲和力关系和放射性标记作为正电子发射断层扫描的前瞻性成像探针

  摘要：

  在寻找可用作放射性配体的高亲和力受体配体，用于使用正电子发射断层扫描 (PET) 在体内成像脑 5-HT 4受体时，对高亲和力 5-HT 4拮抗剂进行了结构修饰(1-丁基哌啶-4-基)甲基 8-氨基-7-碘-2,3-二氢苯并[ b ][1,4]二恶英-5-羧酸酯 ( 1 , SB 207710)。这些修饰主要在酯键的芳基侧进行，以允许用正电子发射体快速标记羧酸组分，碳 11 ( t 1/2 = 20.4 min) 或氟 18 ( t 1/2= 109.7 分钟），并且包括 (i) 用小的取代基如腈、甲基或氟取代碘原子，(ii) 8-氨基的甲基化，(iii) 二恶烷环的打开，以及（ iv) N-烷基组长度的改变。发现了重组人 5-HT 4受体的高亲和力配体，这些配体适合用正电子发射体进行标记，并且具有作为成像探针的开发潜力。开环放射性配体（（[甲氧基- 11 C]1-丁基哌啶-4-基）4-氨基-3-甲氧基苯甲酸甲酯；[

  DOI：

  10.1021/jm100668r

文献信息

• The use of 5ht4 receptor antagonists in the prophylaxis or treatment of certain cardiovascular conditions
  申请人：Bonhomme Marguerite Jeanne Mireille

  公开号：US20050032866A1

  公开（公告）日：2005-02-10

  The invention relates to the use of a 5-HT 4 receptor antagonist in the manufacture of a medicament for the prophylaxis or treatment of atrial remodelling in a mammal. Preferably, the antagonist is N-[(1- n butyl-4-piperidinyl)methyl]-3,4-dihydro-2H-[1,3]oxazino[3,2-a]indole-10-carboxamide (SB 207266) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to the use of SB 207266 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for the treatment or prophylaxis of atrial fibrillation in a mammal by administering to the mammal a daily oral or parenteral dosage regimen of about 0.2 mg to 1.0 mg of the SB 207266 or salt thereof per kg of total body weight (measured as the free base). The invention also relates to the use of SB 207266 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the prophylaxis or treatment of atrial arrhythmia in a mammal by administration of the SB 207266 or salt thereof on the first day at a loading dose of about 1.2 to about 2.0 times the daily maintainance dose, followed by administration of the SB 207266 or salt at the daily maintainance dose on subsequent days.

  本发明涉及使用 5-HT 4 受体拮抗剂用于制造预防或治疗哺乳动物心房重塑的药物。优选地，拮抗剂是 N-[（1- n 丁基-4-哌啶基）甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]恶嗪并[3,2-a]吲哚-10-甲酰胺（SB 207266）或其药学上可接受的盐。本发明还涉及 SB 207266 或其药学上可接受的盐在制造用于治疗或预防哺乳动物心房颤动的药物中的用途，方法是向哺乳动物施用每日口服或肠外剂量方案，每公斤总重量（以游离碱计）约 0.2 毫克至 1.0 毫克 SB 207266 或其盐。本发明还涉及SB 207266或其药学上可接受的盐在预防或治疗哺乳动物房性心律失常中的用途，方法是第一天以约1.2至约2.0倍每日维持剂量的负荷剂量给药SB 207266或其盐，随后几天以每日维持剂量给药SB 207266或其盐。
• Treatment of lower urinary tract symptoms associated with overactive bladder in men and women
  申请人：Jones Richard Charles

  公开号：US20050261344A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  This invention relates to pharmaceutical combinations suitable for treating the lower urinary tract symptoms associated with either overactive bladder or mild to moderate benign prostatic hyperplasia, which combinations contain an alpha-adrenoceptor antagonist and a 5-HT 4 antagonist. The combinations of the invention are particularly suitable for treating moderate or severe symptomatology.

  本发明涉及适用于治疗与膀胱过度活跃症或轻度至中度良性前列腺增生症相关的下尿路症状的药物组合，这些组合含有一种α-肾上腺素受体拮抗剂和一种5-HT 4 拮抗剂。本发明的复方制剂尤其适用于治疗中度或重度症状。
• ESTERS OF 3-HYDROXY-PIPERIDINEMETHANOL DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0880500B1

  公开（公告）日：2002-07-31
• USE OF 5HT4 RECEPTOR ANTAGONISTS IN THE MANUFACTURE OF A MEDICAMENT FOR THE PROPHYLAXIS OR TREATMENT OF ATRIAL FIBRILLATION
  申请人：Laboratoire Glaxosmithkline S.A.S.

  公开号：EP1311295A2

  公开（公告）日：2003-05-21
• 5-HT4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF HEART FAILURE
  申请人：Serodus AS

  公开号：EP1503764B1

  公开（公告）日：2010-01-06