3-氨基-2-氯-4-甲基噻吩盐酸盐 | 848252-38-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 中文名称: 3-氨基-2-氯-4-甲基噻吩盐酸盐
• 英文名称: 2-chloro-4-methylthiophen-3-amine hydrochloride
• 英文别名: 2-chloro-4-methylthiophen-3-amine;hydrochloride
• CAS: 848252-38-0
• 化学式: C₅H₆ClNS*ClH
• 分子量: 184.089
• InChiKey: HZKWXXHVCMFEQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.71
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  54.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-2-氯-4-甲基噻吩盐酸盐 、 硫代氯甲酸苯酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成 (2-chloro-4-methyl-thiophen-3-yl)-thiocarbamic acid O-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND DERIVATIVES THEREOF USEFUL AS SODIUM/PROTON EXCHANGER TYPE 3 INHIBITORS

  摘要：

  本发明是一种改进的制备亚型3（NHE-3）钠/质子交换抑制剂的过程，用于治疗睡眠呼吸暂停和其他相关呼吸系统疾病。改进的NHE-3抑制剂合成，更具体地说是苯并咪唑噻吩胺，利用新型试剂和化学中间体，从而获得改进的产率和纯度的最终产品，需要较少的反应或合成步骤。

  公开号：

  US20100174088A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (4-methylthiophen-3-yl)carbamate 在 盐酸 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 3-氨基-2-氯-4-甲基噻吩盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  HALOGENATED-HETEROARYL AND OTHER HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS, AND USES THEREOF

  摘要：

  该发明涉及激酶抑制剂，特别是蛋白激酶的抑制剂，包括SIK家族CSF1R，ABL/BCR-ABL，SRC，HCK，PDGFR，KIT和/或它们的突变体。尽管在结构上类似于达沙替尼，但该发明的激酶抑制剂具有独特之处；具有一类特殊的卤代杂环芳基。这种激酶抑制剂可能表现出与达沙替尼和其他在结构上相似的激酶抑制剂不同的某些性质。该发明的激酶抑制剂或包含它们的药物组合物可用于治疗某种疾病或病况，例如增生性疾病，例如白血病或实体肿瘤。特别是，这些和其他在结构上相似的激酶抑制剂可用于治疗增生性疾病 - 例如混合表型急性白血病（MPAL）- 其特征包括MEF2C蛋白的存在，11q23处的人类染色体易位，和/或KMT2A融合致癌蛋白。本文披露的激酶抑制剂或药物组合物可用于局部调节受试者的皮肤色素沉着，例如赋予UV保护并降低皮肤癌风险。

  公开号：

  EP3901151A1

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE THIENOIMIDAZOLE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT ODER DIAGNOSTIKUM SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT<br/>[EN] SUBSTITUTED THIENOIMIDAZOLES, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENT OR DIAGNOSTIC AND MEDICAMENTS COMPRISING THE SAME<br/>[FR] THIENOIMIDAZOLES SUBSTITUES, PROCEDE DE PRODUCTION, UTILISATION COMME MEDICAMENT OU PRODUIT DE DIAGNOSTIC ET MEDICAMENT CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2005026173A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  Die Erfindung betrifft substituierte Thienoimidazole der Formel (I) oder (II) worin R1 bis R4 die in den Ansprüchen wiedergegebenen Bedeutungen haben. Medikamente, die Verbindungen dieses Typs enthalten, sind nützlich bei der Prävention oder Behandlung diverser Erkrankungen. So lassen sich die Verbindungen unter anderem verwenden zur Behandlung von Atemstörungen und des Schnarchens sowie zur Verbesserung des Atemantriebes, zur Behandlung von akuten und chronischen Erkrankungen der Niere und des Darms, durch ischämische und/oder Reperfusionsereignisse sowie durch proliferative oder durch fibrotische Ereignisse ausgelösten Erkrankungen, zur Behandlung oder Prophylaxe von Erkrankungen des zentralen Nervensystems, des Fettstoffwechsels und des Diabetes, der Blutgerinnung und des Befalls durch Parasiten.

  该发明涉及式(I)或(II)的取代噻唑咪唑化合物，其中R1至R4具有权利要求中所述的含义。含有这种类型化合物的药物在预防或治疗各种疾病方面是有用的。因此，这些化合物可用于治疗呼吸障碍和打鼾，改善呼吸驱动力，治疗急性和慢性肾脏和肠道疾病，通过缺血和/或再灌注事件引起的增殖性或纤维化事件，治疗或预防中枢神经系统疾病、脂质代谢和糖尿病、血液凝结和寄生虫感染。
• HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：iOmx Therapeutics AG

  公开号：EP3643713A1

  公开（公告）日：2020-04-29

  The invention relates to kinase inhibitors, in particular inhibitors of protein kinases including the protein-tyrosine kinases LCK, ABL, SRC, KIT, SIK-family and/or their mutants. Although structurally similar to dasatinib, the kinase inhibitors of the invention can display one or more certain properties distinct to dasatinib. Also, the invention relates to pharmaceutical compositions that comprise one or more of the kinase inhibitors. The kinase inhibitors or pharmaceutical compositions of the invention may be used in the treatment of a disorder or condition, such as a proliferative disorder, for example, a leukaemia or solid tumour. The kinase inhibitors or pharmaceutical compositions may be used in a treatment regimen that corresponds to, is similar to or is distinct from that used with dasatinib for a corresponding disorder, and in particular may be used in a combination treatment regimen together with one or more additional therapeutic agents, such as immune-checkpoint inhibitors.

  本发明涉及激酶抑制剂，特别是蛋白激酶的抑制剂，包括LCK、ABL、SRC、KIT、SIK家族和/或它们的突变体。虽然在结构上类似于达沙替尼，但本发明的激酶抑制剂可以表现出与达沙替尼不同的一种或多种特定性质。此外，本发明涉及包含一种或多种激酶抑制剂的制药组合物。本发明的激酶抑制剂或制药组合物可用于治疗疾病或病况，例如增生性疾病，例如白血病或实体肿瘤。本发明的激酶抑制剂或制药组合物可用于与达沙替尼用于相应疾病的治疗方案相对应、类似或不同的治疗方案中，并且特别可用于与一种或多种额外的治疗药物，例如免疫检查点抑制剂一起使用的联合治疗方案中。
• Substituted thienoimidazoles useful for disease treatment and prevention
  申请人：Lang Hans-Jochen

  公开号：US20050075385A1

  公开（公告）日：2005-04-07

  Substituted thienoimidazoles with a backbone structure of formula I or II: These substituted thienoimidazoles are useful in prevention or treatment of various disorders, including respiratory disorders.

  具有公式I或II的骨架结构的噻唑并噻吩取代物：这些取代的噻唑并噻吩在预防或治疗各种疾病，包括呼吸系统疾病方面是有用的。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS À BASE DE BENZIMIDAZOLE THIÉNYLAMINE ET LEURS DÉRIVÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYPE 3 D'ÉCHANGEUR SODIUM-PROTONS
  申请人：SANOFI AVENTIS US LLC

  公开号：WO2009006066A3

  公开（公告）日：2009-04-16
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZIMIDAZOL THIENYLAMINE COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Sanofi-Aventis U.S. LLC

  公开号：EP2170872A2

  公开（公告）日：2010-04-07