5-羟基-N-甲基-2-吡啶羧胺 | 859538-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-羟基-N-甲基-2-吡啶羧胺
• 中文别名: 5-羟基-N-甲基-2-吡啶甲酰胺
• 英文名称: 5-hydroxy-N-methylpyridine-2-carboxamide
• 英文别名: 5-hydroxy-N-methylpicolinamide
• CAS: 859538-76-4
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.153
• InChiKey: VEVQBSJYFWZLQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312+P330,P302+P352+P312,P304+P340+P312,P305+P351+P338,P337+P313,P363,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-羟基-N-甲基-2-吡啶羧胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 5-[6-(6,6-dimethyl-2,5-dihydropyran-4-yl)-2-[(1-methylpyrazol-4-yl)sulfonylamino]pyrimidin-4-yl]oxy-N-methylpyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR
  [FR] MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA MUCOVISCIDOSE

  摘要：

  本公开提供囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）的调节剂，其具有以下核心结构：，包含至少一种这样的调节剂的药物组合物，使用这样的调节剂和药物组合物治疗CFTR介导的疾病，包括囊性纤维化的方法，使用这些调节剂的组合疗法和组合药物，以及制造这些调节剂的过程和中间体。

  公开号：

  WO2022076627A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基-2-吡啶羧酸 、 甲胺 在 HATU 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以46 %的产率得到5-羟基-N-甲基-2-吡啶羧胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUND
  [FR] COMPOSÉ PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  A compound comprising the following formula: wherein R1 is selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R2 may be present or absent and is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R1 and R2 may together form a ring; R3 is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; R6 may be present or absent and is independently selected from H and a substituted or unsubstituted organic group; Z1 and Z2 are independently selected from C and N; and L comprises an organic group as defined herein.

  公开号：

  WO2023156386A2

文献信息

• CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：INCYTE CORPORATION

  公开号：US20150225401A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention is directed to cyclopropylamine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及环丙胺衍生物，其为LSD1抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• CERTAIN THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Liu Ruiping

  公开号：US20100010017A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Certain thienopyrimidine derivatives are useful for the inhibition of PDE10 enzymes, and thus are useful for treating psychiatric or neurological syndromes, e.g., psychoses, obsessive-compulsive disorder and/or Parkinson's disease, as well as, for example, treating a disease state modulated by PDE10 activity.

  某些噻唑嘧啶衍生物可用于抑制PDE10酶，因此可用于治疗精神病或神经系统综合症，例如精神病、强迫症和/或帕金森病，以及治疗受PDE10活性调节的疾病状态。
• Certain thienopyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Liu Ruiping

  公开号：US20070259896A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Certain thienopyrimidine derivatives are useful for the inhibition of PDE10 enzymes, and thus are useful for treating psychiatric or neurological syndromes, e.g., pyschoses, obsessive-compulsive disorder and/or Parkinson's disease, as well as, for example, treating a disease state modulated by PDE10 activity.

  某些噻唑嘧啶衍生物可用于抑制PDE10酶的活性，因此可用于治疗精神或神经症候群，例如精神病、强迫症和/或帕金森病，以及治疗受PDE10活性调节的疾病状态。
• Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10174030B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present invention is directed to cyclopropylamine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及环丙胺衍生物，它们是治疗癌症等疾病的 LSD1 抑制剂。