5-((t-butyldiphenylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one | 172938-00-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 5-((t-butyldiphenylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
• 英文别名: 5-(t-butyldiphenylsilyloxy)-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene；5-t-butyldiphenylsilyloxy-1-tetralone；5-Tert-butyldiphenylsilyloxy-1-tetralone；5-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
• CAS: 172938-00-0
• 化学式: C₂₆H₂₈O₂Si
• 分子量: 400.593
• InChiKey: FAVLBTOVCMFZTG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.14
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((t-butyldiphenylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以3.2 g的产率得到(1S)-1-hydroxy-5-t-butyldiphenylsilyloxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  4,5-dipheny-oxazole derivatives and their use as platelet aggregation inhibitors

  摘要：

  公式为的杂环化合物：其中R1是羧基或酯化羧基，R2和R3是苯基或（C1-C6）烷基苯基，A1是（C1-C6）亚烷基，n为0或1，用于治疗或预防动脉阻塞、肝炎、肝功能不全、经皮冠状动脉腔内成形术后再狭窄、动脉硬化、脑血管病或缺血性心脏病。

  公开号：

  EP1213285A3
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基-1-四氢萘酮 、 叔丁基二苯基氯硅烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 10.5h， 以83%的产率得到5-((t-butyldiphenylsilyl)oxy)-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  al和碘介导的环缩合反应合成茚满的比较研究

  摘要：

  本文报道了由碘（III）和th（III）介导的通过环收缩反应合成茚满的比较研究。合成了一系列受保护的1,2-二氢萘，并使其在原甲酸三甲酯（TMOF）中经受羟基（甲苯磺酰氧基）碘苯（HTIB）和硝酸al （III）三水合物（TTN）的比较，以比较两种氧化剂提供的收率百分比。用TOF·3H 2 O在TMOF中进行的反应，环缩合产物（茚满）的收率在61–88％的范围内。但是，发现产量要低得多（例如（18-34％）时，在TMOF中将HTIB与某些其他产品一起使用。这项研究提供了与两种氧化剂对环收缩反应的功效有关的重要进展。

  DOI：

  10.1039/d0nj04700g

文献信息

• 4,5-diaryl oxazole derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05972965A1

  公开（公告）日：1999-10-26

  This invention relates to new heterocyclic compounds, compositions, process of making and method of use thereof for inhibition of platelet aggregation, vasodilation, antihypertensive activity and prostaglandin I.sub.2 agonist.

  这项发明涉及新的杂环化合物、组合物、制备方法和使用方法，用于抑制血小板聚集、扩血管、降压活性和前列腺素I.sub.2 拮抗剂。
• Naphthalene derivatives as prostaglandin I.sub.2 agonsists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05763489A1

  公开（公告）日：1998-06-09

  A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is carboxy or protected carboxy, R.sup.2 is hydrogen, hydroxy or protected hydroxy, R.sup.3 is hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, etc., R.sup.4 is hydrogen or halogen, A.sup.1 is lower alkylene, A.sup.2 is bond or lower alkylene, --R.sup.5 is ##STR2## (in which R.sup.6 is mono(or di or tri)aryl(lower)alkyl and Z is N or CH), etc., and ##STR3## and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as medicaments.

  一种化学式为##STR1##的化合物，其中R.sup.1是羧基或保护的羧基，R.sup.2是氢、羟基或保护的羟基，R.sup.3是氢、羟基、保护的羟基等，R.sup.4是氢或卤素，A.sup.1是较低的烷基，A.sup.2是键或较低的烷基，--R.sup.5是##STR2##（其中R.sup.6是单（或双或三）芳基（较低）烷基，Z为N或CH），等等，以及##STR3##和其药用盐，可用作药物。
• Heterocyclic compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06300344B1

  公开（公告）日：2001-10-09

  Heterocyclic compounds of the formula: wherein R1 is carboxy or protected carboxy, R2 is aryl which may have suitable substituent(s), R3 is aryl which may have suitable substituent(s), R4 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or aryl, A1 is lower alkylene, etc., etc. and n is 0 or 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as a medicament.

  该式的杂环化合物：其中R1为羧基或保护羧基，R2为含有适当取代基的芳基，R3为含有适当取代基的芳基，R4为氢、低碳基、羟基或芳基，A1为低碳基亚烷基等，n为0或1，并且其药学上可接受的盐，可用作药物。
• Naphthalene derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05863918A1

  公开（公告）日：1999-01-26

  A compound or the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is carboxy or protected carboxy, R.sup.2 is hydrogen, hydroxy or protected hydroxy, R.sup.3 is hydrogen, hydroxy, protected hydroxy, etc., R.sup.4 is hydrogen or halogen, A.sup.1 is lower alkylene, A.sup.2 is bond or lower alkylene, --R.sup.5 is ##STR2## (in which R.sup.6 is mono(or di or tri)aryl(lower)alkyl and Z is N or CH), etc., and ##STR3## etc., and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as medicaments.

  一种化合物或式子：##STR1## 其中R.sup.1是羧基或保护羧基，R.sup.2是氢，羟基或保护羟基，R.sup.3是氢，羟基，保护羟基等，R.sup.4是氢或卤素，A.sup.1是低级烷基，A.sup.2是键或低级烷基，--R.sup.5是##STR2## （其中R.sup.6是单（或二或三）芳基（低）烷基，Z是N或CH），等等，以及其药学上可接受的盐，可用作药物。
• 10.1055/s-0043-1774905
  作者：Khan, Ajmir、Nishan, Umar、Badshah, Amir、Ullah, Riaz、Ali, Essam A.

  DOI：10.1055/s-0043-1774905

  日期：——

  product is an important synthetic approach used in medicinal chemistry and industrial technologies. However, the yield of the product obtained through a simple one-step reaction is lower in some reported solvent systems. Here, we present the ring contraction of 1,2-dihydronaphthalene derivatives into the corresponding indanes­ using an environmentally friendly reagent hydroxy(tosyloxy)iodobenzene (HTIB).

  将六元环转化为相应的五元产物是药物化学和工业技术中使用的重要合成方法。然而，在一些报道的溶剂体系中，通过简单的一步反应获得的产物的产率较低。在这里，我们使用环保试剂羟基（甲苯磺酰氧基）碘苯（HTIB）将1,2-二氢萘衍生物环收缩成相应的茚满。这种转变可以在非卤化溶剂和卤化溶剂中实现。我们表明，卤化溶剂系统不仅提高了预期产物的产率，而且还减少了副产物的形成。这项研究在卤化和非卤化溶剂中高价碘试剂对环收缩反应的有效性方面取得了重要进展。