4,6-dichloro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridine | 579486-60-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 4,6-dichloro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridine
• CAS: 579486-60-5
• 化学式: C₇H₅Cl₂N₃
• 分子量: 202.043
• InChiKey: UDWDWCHEHZHASZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P501,P270,P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313,P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302,H315,H319
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dichloro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridine 在 sodium 、 四丁基碘化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 2-(3,4-dichlorobenzylamino)-7-(4-methoxybutyl)-8-methyl-6-oxo-3-deazapurine
  参考文献：
  名称：

  7-Alkyl-N2-substituted-3-deazaguanines. Synthesis, DNA polymerase III inhibition and antibacterial activity

  摘要：

  Several 2-anilino- and 2-benzylamino-3-deaza-6-oxopurines [3-deazaguanines] and selected 8-methyl and 8-aza analogs have been synthesized. 7-Substituted N-2-(3-ethyl-4-methylphenyl)-3-deazaguanines were potent and selective inhibitors of Gram+ bacterial DNA polymerase (pol) IIIC, and 7-substituted N-2-(3,4-dichlorobenzyl)-3-deazaguanines were potent inhibitors of both pol IIIC and pol IIIE from Gram+ bacteria, but weakly inhibited pol IIIE from Gram- bacteria. Potent enzyme inhibitors in both classes inhibited the growth of Gram+ bacteria (MICs 2.5-10 mu g/ml), and were inactive against the Gram- organism Escherichia coli. Several derivatives had moderate protective activity in Staphylococcus aureus-infected mice. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.05.093
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2,6-二氯吡啶 在 盐酸 、 硫酸 、 硝酸 、 铁粉 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 4,6-dichloro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PI3K BETA INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZABENZIMIDAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PI3K BÊTA

  摘要：

  本发明涉及式(I)的吡唑苯并咪唑衍生物，其中变量的含义在权利要求中定义。根据本发明的化合物可用作pI3Kβ抑制剂。该发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2017216293A1

文献信息

• [EN] CDK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020224568A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Provided is a compound represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomer thereof useful for treating cancer.

  提供的是一种由结构式（I）表示的化合物，或者其药用盐，或者其立体异构体，用于治疗癌症。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS USING THE SAME FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE AND MITOCHONDRIAL DISEASE<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES LES UTILISANT POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE NEURODÉGÉNÉRATIVE ET MITOCHONDRIALE
  申请人：MITOKININ INC

  公开号：WO2018237145A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  The present disclosure is directed, in part, to compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for the treatment and/or prevention of neurodegenerative disease, mitchonodrial disease, fibrosis, and/or cardiomyopathy.

  本公开涉及部分化合物或其药用盐，用于治疗和/或预防神经退行性疾病、线粒体疾病、纤维化和/或心肌病。
• Purine and isosteric antibacterial compounds
  申请人：——

  公开号：US20040014773A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  The invention features 2,7-disubstituted purines and their isosteres such as the corresponding 3-deazapurines and 3-deaza-8-azapurines. The compounds disclosed herein have potent anti-microbial, e.g., anti-bacterial and anti-mycoplasmal properties. The compounds described herein inhibit DNA polymerase IIIC and DNA polymerase IIIE species; the compounds thus inhibit the growth of bacteria and mycoplasmata. The compounds can be administered to prevent or to treat Gram-positive or Gram-negative bacterial or mycoplasmal infections, e.g., in eukaryotic cell cultures, animals, or humans.

  本发明涉及2,7-二取代嘌呤及其异构体，如相应的3-去氮嘌呤和3-去氮-8-氮杂嘌呤。本文所披露的化合物具有强大的抗微生物，例如抗细菌和抗支原体的特性。本文所描述的化合物抑制DNA聚合酶IIIC和DNA聚合酶IIIE物种；因此，这些化合物抑制了细菌和支原体的生长。这些化合物可用于预防或治疗革兰氏阳性或革兰氏阴性细菌或支原体感染，例如在真核细胞培养物、动物或人类中。
• SYK INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150038488A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及的化合物是Syk抑制剂，并且适用于治疗各种疾病状态，包括癌症和炎症性疾病。在特定实施例中，化合物的结构由公式I给出，其中X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5和Y如本文所述。本公开进一步提供了包括公式I的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗Syk介导的疾病的方法。
• Syk inhibitors
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10005774B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein X1, X2, X3, R2, R3, R4, R5, and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及作为 Syk 抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病（包括癌症和炎症）中的用途。在特定的实施方案中，化合物的结构如式 I 所示： 其中 X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5 和 Y 如本文所述。本公开进一步提供了包括式 I 的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由 Syk 介导的病症的方法。