{[1-(3,5-difluorophenyl)vinyl]oxy}(trimethyl)silane | 1395990-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {[1-(3,5-difluorophenyl)vinyl]oxy}(trimethyl)silane
• 英文别名: (1-(3,5-Difluorophenyl)vinyloxy)trimethylsilane；1-(3,5-difluorophenyl)ethenoxy-trimethylsilane
• CAS: 1395990-88-1
• 化学式: C₁₁H₁₄F₂OSi
• 分子量: 228.314
• InChiKey: XPPJUSIAKWDEEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.79
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {[1-(3,5-difluorophenyl)vinyl]oxy}(trimethyl)silane 在 盐酸 、 potassium phosphate 、 正丁基锂 、 XPhos Pd G2 、 diethylzinc 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.41h， 生成 (3R,4R,5S)-3-amino-1-{3-[({6-[2,6-difluoro-4-(1-hydroxycyclopropyl)phenyl]-5-fluoropyridin-2-yl}methyl)amino]pyridin-4-yl}-5-methylpiperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINEAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  本公开描述了吡啶胺化合物，以及它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症、免疫紊乱和其他疾病。公式（I）。

  公开号：

  WO2016196244A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 3,5-二氟苯乙酮 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 以91%的产率得到{[1-(3,5-difluorophenyl)vinyl]oxy}(trimethyl)silane
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDINEAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  本公开描述了吡啶胺化合物，以及它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症、免疫紊乱和其他疾病。公式（I）。

  公开号：

  WO2016196244A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225062A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。
• Photoredox-Catalyzed Generation of Sulfamyl Radicals: Sulfonamidation of Enol Silyl Ether with Chlorosulfonamide
  作者：Qiyu Luo、Runyu Mao、Yan Zhu、Yonghui Wang

  DOI：10.1021/acs.joc.9b02062

  日期：2019.11.1

  A novel and practical photoredox-catalyzed generation of sulfamyl radicals followed by radical sulfonamidation of enol silyl ether has been described. Diverse functionalized β-ketosulfonamides were prepared in modest to excellent yields under mild and economic reaction conditions through the present catalytic protocol. Furthermore, the methodology developed provides an efficient and convenient approach

  已经描述了新颖且实用的光氧化还原催化的磺酰胺基的产生，随后是烯醇甲硅烷基醚的自由基磺酰胺化。通过本发明的催化方案，在温和且经济的反应条件下以适度至优异的产率制备了多种官能化的β-酮磺酰胺。此外，开发的方法为合成抗癫痫药Zonisamide提供了一种有效而便捷的方法。
• Visible light-induced palladium-catalyzed ring opening β-H elimination and addition of cyclobutanone oxime esters
  作者：Wei-Long Xing、Rui Shang、Guang-Zu Wang、Yao Fu

  DOI：10.1039/c9cc08077e

  日期：——

  A palladium catalyst under visible light irradiation activates cyclobutanone oxime ester through single electron transfer to induce radical ring opening to generate hybrid cyanoalkyl Pd(I) radical species. Hybrid cyanoalkyl Pd(I) radical species can undergo either β-H elimination to deliver (E)-4-arylbut-3-enenitrile or undergo radical addition with silyl enol ether and enamide to generate δ-cyano

  钯催化剂在可见光照射下通过单电子转移活化环丁酮肟酯，以诱导自由基开环，从而生成杂合氰基烷基Pd（I）自由基物种。杂合氰基烷基Pd（I）自由基物种可以经过β-H消除反应以释放出（E）-4-芳基丁-3-烯腈，也可以与甲硅烷基烯醇醚和烯酰胺进行自由基加成反应生成δ-氰基酮。由两个膦配体组成的双配体系统对于高反应性至关重要。
• Palladium-Catalyzed Dual Ligand-Enabled Alkylation of Silyl Enol Ether and Enamide under Irradiation: Scope, Mechanism, and Theoretical Elucidation of Hybrid Alkyl Pd(I)-Radical Species
  作者：Bin Zhao、Rui Shang、Guang-Zu Wang、Shaohong Wang、Hui Chen、Yao Fu

  DOI：10.1021/acscatal.9b04699

  日期：2020.1.17

  dual ligand effect and the irradiation effect in the catalytic cycle. The reaction is suggested to proceed via a hybrid alkyl Pd(I)-radical species generated by inner-sphere electron transfer of phosphine-coordinated Pd(0) species with alkyl bromide. This intriguing hybrid alkyl Pd(I)-radical species is elucidated by theoretical calculation to be a triplet species coordinated by three phosphine atoms

  我们在此报道，钯催化剂与双膦配体系统结合在蓝色发光二极管的温和辐照条件下催化具有广泛范围的叔，仲和伯烷基溴的甲硅烷基烯醇醚和烯酰胺的烷基化。该反应有效地递送α-烷基化的酮和α-烷基化的N-酰基酮亚胺，并且难以通过其他方法以立体选择性的方式制备后者。α-烷基化的N-酰基酮亚胺产物可以进一步用Hantzsch酯进行手性磷酸催化的不对称还原，以递送手性N-酰基保护的α-芳基化脂肪族胺具有高达99％ee的高对映体选择性，因此提供了一种简便合成手性α-芳基化脂肪族胺的方法，这在药物化学研究中具有重要意义。的Ñ -乙酰基酮亚胺产物也与各种类型的格氏试剂的顺利反应，得到空间庞大Ñ-乙酰基α-叔胺的收率高。理论研究与实验研究相结合，使人们对催化循环中双配体效应和辐射效应的反应机理有了了解。建议该反应通过由膦配位的Pd（0）物质与烷基溴的内球电子转移产生的杂化烷基Pd（I）-自由基物质进行。通过理论计算，这
• [EN] PYRIDINEAMINE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINEAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2016196244A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present disclosure describes pyridineamine compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer, immune disorders and other diseases. Formula (I).

  本公开描述了吡啶胺化合物，以及它们的组成和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症、免疫紊乱和其他疾病。公式（I）。