1,4–Diarylpiperazines and analogs as anti-tubercular agents: Synthesis and biological evaluation
作者:D. Forge、D. Cappoen、J. Laurent、D. Stanicki、A. Mayence、T.L. Huang、L. Verschaeve、K. Huygen、J.J. Vanden Eynde
DOI:10.1016/j.ejmech.2011.12.035
日期:2012.3
bacillary persistence and human immunodeficiency virus (HIV) co-infection hamper current drug treatment to completely cure the infection, generating a constant demand for novel drug candidates to tackle these problems. A small library of novel heterocyclic compounds was screened in a rapid luminometric in vitro assay against the laboratory M.tb. strain H37Rv. A group of amidines was found to have the highest
尽管现代化学疗法在抗击结核病方面取得了进展,但致病菌结核分枝杆菌(M.tb.)仍未根除。细菌对抗分枝杆菌药的耐药性,细菌持续性和人类免疫缺陷病毒(HIV)共同感染阻碍了目前的药物治疗以完全治愈感染,从而产生了不断寻求新的候选药物来解决这些问题的需求。 在针对实验室M.tb的快速光度体外测定中筛选了一个小的新型杂环化合物文库。H37Rv株。发现一组of具有最高的效力,并进一步评估了其对C3A肝细胞的急性毒性。接下来,评估了最有前途的化合物对多药耐药临床分离株的活性。还测试了idine的组杀死细胞内M.tb的能力。驻留在小鼠J774A.1巨噬细胞中。最后,我们报告了化合物的结构差异与其抗分枝杆菌活性之间的相关性。