[6-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-吡啶基]乙酸乙酯 | 408365-87-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: [6-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-吡啶基]乙酸乙酯
• 中文别名: 6-(2-乙氧基-2-氧代乙基)吡啶甲酸叔丁酯
• 英文名称: ethyl 2-(6-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyridin-2-yl)acetate
• 英文别名: (6-tert-butoxycarbonylamino-pyridin-2-yl)acetic acid ethyl ester；ethyl {6-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-pyridinyl}acetate；ethyl 2-[6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyridin-2-yl]acetate
• CAS: 408365-87-7
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₄
• 分子量: 280.324
• InChiKey: HPIXLJAEIGXSSE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  344.6±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.163±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [6-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-吡啶基]乙酸乙酯 在 盐酸 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以100%的产率得到(6-氨基吡啶-2-基)乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  WO2006/50908

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 2.83h， 生成 [6-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-吡啶基]乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  公式（Ι'）的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2014182829A1

文献信息

• Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors
  申请人：Takasugi Hisashi

  公开号：US20050038035A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R 1 is optionally substituted aryl; R 2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylsulfonyl, vinyl, carbamoyl, protected carboxy or protected amino; ring A is bivalent residue derived from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; X is bivalent residue derived from the group consisting of cycloalkene, naphthalene, unsaturated 5 or 6-membered heteromonocyclic group, each of which is optionally substituted, and substituted benzene; Y is -(A 1 ) m1 -(A 2 ) m2 -; and Z is direct bond or piperazine, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及一种化合物，其分子式为（I），其中R1为可选取代芳基；R2为可选取代芳基、可选取代杂环芳基、可选取代较低环烷基、可选取代芳氧基、可选取代芳基磺酰基、乙烯基、氨基甲酰基、保护羧基或保护氨基；环A为由可选取代芳基或可选取代杂环芳基衍生的二价残基；X为由环烷烯、萘、不饱和的5或6元杂单环基衍生的二价残基，每种残基均可选取代，以及取代苯基；Y为-(A1)m1-(A2)m2-；Z为直接键或哌嗪，或其盐。本发明的化合物及其盐能抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于高循环Apo B水平引起的疾病或病症的药物。
• QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20160130268A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公开了一种纤维母细胞生长因子抑制剂（FGFR）化合物，因此对于通过抑制FGFR可治疗的疾病具有用处。还公开了含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的过程。
• Inhibitors of 11beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1)
  申请人：Evotec AG

  公开号：EP1659113A1

  公开（公告）日：2006-05-24

  The invention relates to sulfonamide compounds of formula (I) wherein A, B, R1 and X1 to X3 have the meaning as cited in the description and the claims. For example A is biphenyl, B is 2-morpholin-4-yl-2-oxo-ethyl, R1 is H and X1 to X3 are CH. Said compounds are useful as 11β-HSD1 inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式 (I) 的磺酰胺化合物 其中 A、B、R1 和 X1 至 X3 具有在说明书和权利要求书中引用的含义。例如，A 是联苯，B 是 2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基，R1 是 H，X1 至 X3 是 CH。所述化合物可用作 11β-HSD1 抑制剂。本发明还涉及此类化合物的制备以及作为药物的生产和使用。
• P2 pyridine N-oxide thrombin inhibitors: a novel peptidomimetic scaffold
  作者：Philippe G. Nantermet、Christopher S. Burgey、Kyle A. Robinson、Janetta M. Pellicore、Christina L. Newton、James Z. Deng、Harold G. Selnick、S. Dale Lewis、Bobby J. Lucas、Julie A. Krueger、Cynthia Miller-Stein、Rebecca B. White、Bradley Wong、Daniel R. McMasters、Audrey A. Wallace、Joseph J. Lynch、Youwei Yan、Zhongguo Chen、Lawrence Kuo、Stephen J. Gardell、Jules A. Shafer、Joseph P. Vacca、Terry A. Lyle

  DOI：10.1016/j.bmcl.2005.03.110

  日期：2005.6

  In this study, we have demonstrated that the critical hydrogen bonding motif of the established 3-aminopyrazinone thrombin inhibitors can be effectively mimicked by a 2-aminopyridine N-oxide. As this peptidomimetic core is more resistant toward oxidative metabolism, it also overcomes the metabolic liability associated with the pyrazinones. An optimization study of the P(1) benzylamide delivered the potent thrombin inhibitor 21 (K(i) = 3.2 nM, 2xaPTT = 360 nM), which exhibited good plasma levels and half-life after oral dosing in the dog (C(max) = 2.6 microM, t(1/2) = 4.5 h).
• PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：EP2994470B1

  公开（公告）日：2018-04-18