useful in many cases, these methods often have drawbacks such as low yields or low economic efficiency. The necessity for intensive optimization of the reaction conditions and/or the use of hazardous and toxic reagents can render C-glycosylation reactions cumbersome. Herein we describe a robust and highly efficient C-glycosylation method. It is shown that aryl cuprates of the Normant-type reliably react
2'-脱氧Ç在研究DNA-DNA和DNA-蛋白质相互作用,如非天然DNA碱基对-芳基的核苷已经发现越来越重要,并且如基于寡核苷酸的荧光基团。通过几种糖基化方法提供了获得所需的C-芳基-核苷的途径。尽管这些方法在许多情况下有用,但它们通常具有诸如产量低或经济效率低的缺点。强烈优化反应条件和/或使用危险和有毒试剂的必要性会使C-糖基化反应繁琐。在本文中,我们描述了鲁棒且高效的C-糖基化方法。结果表明,诺曼型的芳基
铜酸盐可以与霍夫的
氯糖可靠地反应,从而释放出C。-芳基-核苷的产率高达93%。该方法可以代替先前采用的与有机
镉或-
锌物质的偶联。据报道,对于吉尔曼型芳基
铜酸盐的C-糖基化有奇特的反应性,这需要对
芳烃的具体优化。有趣的是,发现吉尔曼
铜酸盐的糖基化不仅提供了对C-芳基-核苷的访问,而且还提供了对O-芳基-糖苷的访问。在
氧气存在下,吉尔曼
铜酸盐与Hoffer的
氯糖1的反应以高达87%的收率提