3-[4-(cyclopropylcarbamoyl)phenyl]-8-[(2-methylpropyl)amino]-N-phenylimidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide | 1383119-99-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[4-(cyclopropylcarbamoyl)phenyl]-8-[(2-methylpropyl)amino]-N-phenylimidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide
• 英文别名: 3-[4-(cyclopropylcarbamoyl)phenyl]-8-(2-methylpropylamino)-N-phenylimidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide
• CAS: 1383119-99-0
• 化学式: C₂₇H₂₈N₆O₂
• 分子量: 468.558
• InChiKey: ZBWCTUFKOQUIET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(6-bromo-3-iodoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)propane-1,3-diamine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium diacetate potassium phosphate 、 水 、 sodium carbonate 、 tri tert-butylphosphoniumtetrafluoroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 72.33h， 生成 3-[4-(cyclopropylcarbamoyl)phenyl]-8-[(2-methylpropyl)amino]-N-phenylimidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。

  公开号：

  WO2012080236A1

文献信息

• 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20140135319A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求所定义，以及制备该化合物的方法和中间体，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于治疗或预防增生性和/或血管生成异常的药物组合物，作为唯一的活性成分或与其他活性成分组合使用。
• [EN] 6-SUBSTITUTED IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS MPS-1 AND TKK INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES 6-SUBSTITUÉES POUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPS-1 ET TKK DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012080236A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的取代咪唑吡嗪化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法和中间体，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。