4-benzofuran-2-yl-1-(3,4,5-trimethoxy-benzoyl)-piperidine | 54477-10-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-benzofuran-2-yl-1-(3,4,5-trimethoxy-benzoyl)-piperidine
• 英文别名: 1-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)-4-(2-benzofuranyl)-piperidine；[4-(1-benzofuran-2-yl)piperidin-1-yl]-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone
• CAS: 54477-10-0
• 化学式: C₂₃H₂₅NO₅
• 分子量: 395.455
• InChiKey: POSUKLCLDPWXNT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  61.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-benzofuran-2-yl-1-(3,4,5-trimethoxy-benzoyl)-piperidine 、 Lithium aluminium hydride 、 水 、 四氢呋喃 在 氯仿 、 甲烷磺酸 、 乙醚 、 sodium hydroxide 、 Sodium sulfate-III 作用下， 反应 4.0h， 以to obtain crude 1-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2-(2-benzofuranyl)-piperidine的产率得到1-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-2-(2-benzofuranyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydropyridine and piperidine derivatives

  摘要：

  (2-苯并呋喃基)-1,2,3,6-四氢吡啶和(2-苯并呋喃基)-哌啶的化合物，其环氮原子未被取代或被取代为特定的脂肪族、环脂族和芳基脂肪族基团，以及它们的药学上可接受的酸盐具有有价值的药理学特性。特别是，它们能够抑制单胺氧化酶并拮抗替巴肼的作用。它们可用作治疗抑郁症的治疗组合物的活性成分。具体实施例包括4-(2-苯并呋喃基)-哌啶、2-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)-哌啶及其盐酸盐。

  公开号：

  US04600719A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-苯并呋喃)-哌啶 、 3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯 在 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-benzofuran-2-yl-1-(3,4,5-trimethoxy-benzoyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Anti-depressant benzofuranyl piperidines

  摘要：

  (2-苯并呋喃基)-1,2,3,6-四氢吡啶和(2-苯并呋喃基)-哌啶类化合物，其环氮原子未取代或被某些脂肪、环脂肪和芳基取代基取代，并且它们的药学上可接受的酸盐具有有价值的药理特性。特别地，它们抑制单胺氧化酶并拮抗替贝那嗪的作用。它们可用作治疗抑郁症的活性成分，用于治疗剂的组合物。具体实施例包括4-(2-苯并呋喃基)-哌啶，2-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)-哌啶及其盐酸盐。

  公开号：

  US04210655A1

文献信息

• US4210655A
  申请人：——

  公开号：US4210655A

  公开（公告）日：1980-07-01
• US4600719A
  申请人：——

  公开号：US4600719A

  公开（公告）日：1986-07-15
• Anti-depressant benzofuranyl piperidines
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04210655A1

  公开（公告）日：1980-07-01

  Compounds of the class of (2-benzofuranyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridines and (2-benzofuranyl)-piperidines which at the ring nitrogen atom are unsubstituted or substituted by a substituent of the class of certain aliphatic, cycloaliphatic and araliphatic radicals, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts have valuable pharmacological properties. In particular, they inhibit monoamine oxidase and antagonize the action of tetrabenazine. They are useful as active ingredients for therapeutic compositions for the treatment of mental depression. Specific embodiments are 4-(2-benzofuranyl)-piperidine, 2-(5,6-dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidine and their hydrochlorides.

  (2-苯并呋喃基)-1,2,3,6-四氢吡啶和(2-苯并呋喃基)-哌啶类化合物，其环氮原子未取代或被某些脂肪、环脂肪和芳基取代基取代，并且它们的药学上可接受的酸盐具有有价值的药理特性。特别地，它们抑制单胺氧化酶并拮抗替贝那嗪的作用。它们可用作治疗抑郁症的活性成分，用于治疗剂的组合物。具体实施例包括4-(2-苯并呋喃基)-哌啶，2-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)-哌啶及其盐酸盐。
• Tetrahydropyridine and piperidine derivatives
  申请人：Ciba Geigy Corporation

  公开号：US04600719A1

  公开（公告）日：1986-07-15

  Compounds of the class of (2-benzofuranyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridines and (2-benzofuranyl)-piperidines which at the ring nitrogen atom are unsubstituted or substituted by a substituent of the class of certain aliphatic, cycloaliphatic and araliphatic radicals, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts have valuable pharmacological properties. In particular, they inhibit monoamine oxidase and antagonise the action of tetrabenazine. They are useful as active ingredients for therapeutic compositions for the treatment of mental depression. Specific embodiments are 4-(2-benzofuranyl)-piperidine, 2-(5,6-dimethyl-2-benzofuranyl)-piperidine and their hydrochlorides.

  (2-苯并呋喃基)-1,2,3,6-四氢吡啶和(2-苯并呋喃基)-哌啶的化合物，其环氮原子未被取代或被取代为特定的脂肪族、环脂族和芳基脂肪族基团，以及它们的药学上可接受的酸盐具有有价值的药理学特性。特别是，它们能够抑制单胺氧化酶并拮抗替巴肼的作用。它们可用作治疗抑郁症的治疗组合物的活性成分。具体实施例包括4-(2-苯并呋喃基)-哌啶、2-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)-哌啶及其盐酸盐。