氯二吗啉基膦 | 75302-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 氯二吗啉基膦
• 英文名称: dimorpholinophosphinous chloride
• 英文别名: chlorodimorpholinophosphine；chloro(dimorpholin-4-yl)phosphane
• CAS: 75302-66-8
• 化学式: C₈H₁₆ClN₂O₂P
• 分子量: 238.654
• InChiKey: LMQYERHSWTWFIH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  90 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯二吗啉基膦 在 水 作用下， 生成 4,4'-phosphonoyl-bis-morpholine
  参考文献：
  名称：

  Foss, V. L.; Lukashev, N. V.; Lutsenko, I. F., Journal of general chemistry of the USSR, 1980, vol. 50, # 6, p. 1000 - 1008

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-(三甲基硅基)吗啉 在 三氯化磷 作用下， 反应 0.5h， 以50%的产率得到氯二吗啉基膦
  参考文献：
  名称：

  Deoxyribonucleoside 3′-phosphordiamidites as substrates for solidsupported synthesis of oligodeoxyribonucleotides and their phosphorothioate and dna-triester analogues

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)95524-2

文献信息

• Selective synthesis of chlorophosphoramidites using ionic liquids
  作者：Eric J. Amigues、Christopher Hardacre、Gillian Keane、Marie E. Migaud、Sarah E. Norman、William R. Pitner

  DOI：10.1039/b905000k

  日期：——

  sensitivity and impurity issues hampering existing traditional synthetic routes have been eased. Not only can stock chemicals be used without purification, but the reactions may be conducted at room temperature and at high concentrations. Furthermore, reaction times are reduced and rapid addition of reagents is possible whilst retaining tight control over product selectivity. Beyond their role as reaction

  一系列的氯代亚磷酰胺已经被制备出来。 离子液体 并与分子合成的材料进行比较 溶剂。通过使用离子液体作为反应介质，湿气敏感性和杂质问题困扰了现有的传统合成路线，现已得到缓解。不仅可以不使用库存化学品纯化，但是反应可以在室温和高浓度下进行。此外，减少了反应时间，并且可以在保持对产物选择性的严格控制的同时快速添加试剂。除了它们作为反应介质的作用之外，离子液体 还为这些对水分高度敏感的氯代亚磷酰胺提供了独特的存储介质。
• The preparation of electrophilic and electroneutral phosphane ligands and their substitution chemistry with Mo(CO)6
  作者：Natalia G. Petrochko、Jaimee M. Ash、Michelle M. Choate、Justin Spott、R. Peters

  DOI：10.1016/j.ica.2013.03.035

  日期：2013.6

  The synthesis, characterization and coordination chemistry of electroneutral and electron-poor phosphane ligands is reported. The addition of diaminochlorophosphanes [compounds of the type (R2N)2PCl] to ether solutions of C2F5Li produced the corresponding diaminopentafluoroethylphosphane compounds (R2N)2PC2F5 (R2N = C4H8ON, 1; C5H10N, 2; and C8H8N, 3). Similar treatment of aminodichlorophosphanes with

  报告了电子中性和电子贫化的膦配体的合成，表征和配位化学。将二氨基氯膦[（R 2 N）2 PCl类型的化合物）加到C 2 F 5 Li的醚溶液中，制得相应的二氨基五氟乙基膦化合物（R 2 N）2 PC 2 F 5（R 2 N = C 4 H 8 ON，1 ; C 5 H 10 N，2 ;和C 8 H 8 N，3）。用两个当量的C 2 F 5 Li类似地处理氨基二氯膦，可制得（R 2 N）P（C 2 F 5）2（R = C 4 H 8 ON，4 ; C 5 H 10 N，5 ; C 4 H 8 N，6；和C 8 H 8 N，7）。这些膦类化合物以高沸点液体（1、2、4-7）或固体（3）的形式分离，产率中等（44-71％）。一当量为1的取代反应– 6与Mo（CO）6生成相应的五羰基配合物（L）Mo（CO）5（1a – 6a）。热分解7用的Mo（CO）6没有取得预期的五羰基复合物。所述膦化合物1 -
• Imidazobenzodiazepinderivate, Verfahren zu deren Herstellung und Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0135770A2

  公开（公告）日：1985-04-03

  Die Imidazobenzodiazepine der Formel worin R' Wasserstoff, Di-nieder Alkylamino-nieder Alkyl oder nieder Alkyl, R2 Wasserstoff nieder Alkanoyl oder nieder Alkyl, R3 Wasserstoff, nieder Alkanoyloxy oder Hydroxy, R4 Chlor, Brom, Bluor oder Trifluormethyl und R' Wasserstoff, Fluor oder Chlor bedeuten, mit den Maßgaben, daß a) R3 nicht Hydroxy bedeuten kann, falls R2 nieder Alkanoyl bedeutet und b) R3 Wasserstoff bedeutet, fall R' Di-nieder Alkylamino-nieder Alkyl bedeutet, und die pharmazeutisch verwendbaren Salze davon besitzen eine anxiolytische Wirkung, ohne daß sie unerwünschte CNS-Nebenwirkungen besitzen, wie übermäßige Sedation, Äthanolpotenzierung und Ataxie, und können demnach als selektive Anxiolytika verwendet werden. Sie sind bereits generisch offenbart, beispielsweise in der U.S. Patentschrift 4280957, und können nach verschiedenen Methoden hergestellt werden.

  式中的咪唑苯并二氮杂卓 其中，R'是氢、二低级烷基氨基低级烷基或低级烷基，R2是氢低级烷酰基或低级烷基，R3是氢、低级烷酰氧基或羟基，R4是氯、溴、氟或三氟甲基，R'是氢、氟或氯，但 a) R3 不能是羟基、如果 R2 是低级烷酰基，则 R3 不能是羟基；b) 如果 R' 是二低级烷基氨基低级烷基，则 R3 是氢，其药学上可接受的盐具有抗焦虑活性，而不会产生不良的中枢神经系统副作用，如过度镇静、乙醇增效和共济失调，因此可用作选择性抗焦虑药。例如，美国专利 4280957 已经公开了它们的通用名称，并且可以通过各种方法制备。
• [DE] HYDROXYMETHYL-IMIDAZODIAZEPINE UND DEREN ESTER<br/>[EN] HYDROXYMETHYLIMIDAZODIAZEPINES AND THEIR ESTERS<br/>[FR] HYDROXYMETHYLIMIDAZODIAZEPINES ET LEURS ESTERS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1996020941A1

  公开（公告）日：1996-07-11

  (DE) Die Erfindung betrifft Hydroxymethyl-imidazodiazepine und deren Ester der allgemeinen Formel (I). Diese Verbindungen können als anxiolytische und/oder antikonvulsive und/oder muskelrelaxierende und/oder sedativ-hypnotische Wirkstoffe angewendet werden, worin A zusammen mit den beiden mit $g(a) und $g(b) bezeichneten Kohlenstoffatomen einen der Reste (A1), (A2) oder (A3), R1 Wasserstoff oder nieder-Alkanoyl; R2 Phenyl, o-Halophenyl oder 2-Pyridyl; R3 Wasserstoff, nieder-Alkyl, Methylaminomethyl, Allylaminomethyl oder Diethylaminomethyl; R4 Halogen, CF3 oder Nitro; R5 Wasserstoff oder Halogen bedeuten.(EN) The invention pertains to hydroxymethylimidazodiazepines of general formula (I) and their esters. These compounds can be used as anxiolytic and/or anticonvulsive and/or muscle-relaxing and/or sedative hypnotic agents. In formula (I), A together with the two carbon atoms designated as $g(a) and $g(b) is one of the radicals (A1), (A2) or (A3); R1 is hydrogen or lower alkanoyl; R2 is phenyl, o-halophenyl or 2-pyridyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, methylaminomethyl, allylaminomethyl or diethylaminomethyl; R4 is halogen, CF3 or nitro; R5 is hydrogen or halogen.(FR) L'invention concerne des hydroxyméthylimidazodiazépines de formule générale (I), ainsi que leurs esters. Ces composés peuvent être utilisés sous forme de principes actifs anxiolytiques et/ou anticonvulsifs et/ou myorelaxants et/ou sédatifs hypnotiques. Dans la formule (I), A représente, avec les deux atomes de carbone désignés par $g(a) et $g(b), un des radicaux (A1), (A2) ou (A3); R1 représente hydrogène ou alcanoyle inférieur; R2 représente phényle, o-halophényle ou 2-pyridyle; R3 représente hydrogène, alkyle inférieur, méthylaminométhyle, allylaminométhyle ou diéthylaminométhyle; R4 représente halogène, CF3 ou nitro; R5 représente hydrogène ou halogène.

  这项发明涉及一般公式(I)的羟甲基甲离子杂甲氧环胞嘧啶及其酯。这些化合物可以作为抗焦虑药、抗癫痫药、肌肉 relaxant 和莨菪 alkaloid 使用。在公式(I)中，A与两个标记为 $g(a) 和 $g(b) 的碳原子一起构成(A1)、(A2) 或 (A3)中的一个，R1是氢或低级的酸酐；R2是苯、o-卤苯或2-吡啶；R3是氢、低级烷基、甲基氨基甲基、 allyl氨基甲基或 diethyl氨基甲基；R4是卤素、CF3或硝基；R5是氢或卤素。
• Nitrobenzyl Phosphorodiamidates as Potential Hypoxia-Selective Alkylating Agents
  作者：R. Timothy Mulcahy、Jerry J. Gipp、James P. Schmidt、Carolyn Joswig、Richard F. Borch

  DOI：10.1021/jm00037a011

  日期：1994.5

  A series of novel nitrobenzyltetrakis(chloroethyl)phosphorodiamidates has been prepared, and its cytotoxicity has been evaluated against HT-29 cells under aerobic and hypoxic conditions and against murine bone marrow progenitor cells under aerobic conditions. All compounds were selectively toxic to HT-29 cells under hypoxic conditions, and the selectivity ratios varied from 1.6 to >90. Analogs lacking either the nitro group or the tetrakis(chloroethyl) moiety were not cytotoxic, confirming that the presence of both nitro and incipient alkylating groups are essential for activity. Surprisingly, some analogs were far more toxic to bone marrow progenitors than to HT-29 cells under aerobic conditions, suggesting that other activation mechanisms must exist in these hematopoietic cells. Cytotoxicity increased with increasing depth in the HT-29 spheroid model, consistent with the preferential hypoxic toxicity of these compounds. Alkaline elution experiments showed a greater number of DNA interstrand cross-links under hypoxic compared to aerobic conditions. The extent of cross-linking in hypoxic cells was essentially identical to that produced by an equitoxic dose of melphalan, suggesting that the cytotoxicity of these compounds results from phosphorodiamidate release and alkylation of DNA.