4-chloro-N-(2-chloropropyl)benzeneacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-N-(2-chloropropyl)benzeneacetamide
• 英文别名: 2-(4-chlorophenyl)-N-(2-chloropropyl)acetamide
• 化学式: C₁₁H₁₃Cl₂NO
• 分子量: 246.136
• InChiKey: LTTSBNQDAODFOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-N-(2-chloropropyl)benzeneacetamide 在 sodium tetrahydroborate 、 三氟化硼四氢呋喃络合物 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以315.2 g的产率得到1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸氯卡色林微丸、其制备方法及其制剂

  摘要：

  本发明提供了一种盐酸氯卡色林微丸，由内至外依次包括空白丸心、载药层、缓释层和速释层；所述载药层包括盐酸氯卡色林、一水乳糖、高取代羟丙纤维素和滑石粉；所述缓释层包括乙基纤维素、高取代羟丙基纤维素、滑石粉和柠檬酸三乙酯；所述速释层包括盐酸氯卡色林、一水乳糖、高取代羟丙基纤维素和滑石粉；所述空白丸心和载药层的重量之和与所述缓释层的质量比为1：(0.25～0.35)。本发明提供的盐酸氯卡色林微丸具有速释层和缓释层，既能够使药物能够快速起效，又能延长药物在体内的作用。本发明还提供了一种盐酸氯卡色林微丸的制备方法及药物制剂。

  公开号：

  CN106031712B
• 作为产物：
  描述：

  氯卡色林杂质D 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-chloro-N-(2-chloropropyl)benzeneacetamide
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LORCASERIN

  摘要：

  本发明涉及公式（IA）的洛卡特晶体羟氯化物的稳定结晶形式A及其制备过程。本发明还涉及制备洛卡特晶体及其药用盐、溶剂化物和水合物的过程。

  公开号：

  US20160280658A1

文献信息

• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LORCASERIN
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20160280658A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention relates to stable crystalline Form A of lorcaserin hydrochloride of Formula (IA) and processes for its preparation. The invention also relates to processes for the preparation of lorcaserin and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof.

  本发明涉及公式（IA）的洛卡特晶体羟氯化物的稳定结晶形式A及其制备过程。本发明还涉及制备洛卡特晶体及其药用盐、溶剂化物和水合物的过程。
• US9714225B2
  申请人：——

  公开号：US9714225B2

  公开（公告）日：2017-07-25
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LORCASERIN<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE LORCASERIN
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2015102017A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention relates to stable crystalline Form I of Iorcaserin hydrochloride of Formula (IA) and processes for its preparation. The invention also relates to processes for the preparation of lorcaserin and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof.
• 一种盐酸氯卡色林微丸、其制备方法及其制剂
  申请人：谢斌

  公开号：CN106031712B

  公开（公告）日：2020-05-05

  本发明提供了一种盐酸氯卡色林微丸，由内至外依次包括空白丸心、载药层、缓释层和速释层；所述载药层包括盐酸氯卡色林、一水乳糖、高取代羟丙纤维素和滑石粉；所述缓释层包括乙基纤维素、高取代羟丙基纤维素、滑石粉和柠檬酸三乙酯；所述速释层包括盐酸氯卡色林、一水乳糖、高取代羟丙基纤维素和滑石粉；所述空白丸心和载药层的重量之和与所述缓释层的质量比为1：(0.25～0.35)。本发明提供的盐酸氯卡色林微丸具有速释层和缓释层，既能够使药物能够快速起效，又能延长药物在体内的作用。本发明还提供了一种盐酸氯卡色林微丸的制备方法及药物制剂。