(d)-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide | 105300-43-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: (d)-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• 英文别名: fidarestat；dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide；6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro(4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine)-2-carboxamide；d-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide；6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide；6-fluoro-2',5'-dioxospiro[chroman-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide；6-Fluoro-2',5'-dioxo-2,3-dihydrospiro[chromene-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide；6-fluoro-2',5'-dioxospiro[2,3-dihydrochromene-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
• CAS: 105300-43-4
• 化学式: C₁₂H₁₀FN₃O₄
• 分子量: 279.228
• InChiKey: WAAPEIZFCHNLKK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.61±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (d)-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以1.98 g (85.3%)的产率得到d-6-fluoro-2,3-dihydro-8-nitro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes

  摘要：

  Hydantoin衍生物及其盐，其中间体，其制备方法，以及含有该衍生物的药物，其中所述衍生物具有以下公式##STR1##其中V和W中的一个是氢，另一个是卤代甲基基团，1H-四唑-5-基团，-COOR基团，其中R是氢原子，烷基基团，-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n为1至113的整数）或取代苯基，##STR2##其中R.sub.1和R.sub.2分别相同或不同，每个都是氢原子，烷基基团，取代苯基或-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n的含义如上所述）或R.sub.1可以与R.sub.2和氮或氧原子一起形成杂环，##STR3##其中R.sub.2和R.sub.4分别相同或不同，每个都是氢原子或烷基基团，X是氧或硫原子，Y和Z分别相同或不同，每个是氢原子，卤原子，烷基基团，烷氧基团，烷基硫基团，硝基基团或-NHR.sub.5基团，其中R.sub.5是氢原子或酰基。这些衍生物及其盐对于治疗糖尿病并发症是有用的。

  公开号：

  US04861792A1
• 作为产物：
  描述：

  dl-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxylic acid 在 四氯化硅 、 氨 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 生成 (d)-6-fluoro-2,3-dihydro-2',5'-dioxo-spiro[4H-1-benzopyran-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Hydantoin derivatives for treating complications of diabetes

  摘要：

  Hydantoin衍生物及其盐，其中间体，其制备方法，以及含有该衍生物的药物，其中所述衍生物具有以下公式##STR1##其中V和W中的一个是氢，另一个是卤代甲基基团，1H-四唑-5-基团，-COOR基团，其中R是氢原子，烷基基团，-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n为1至113的整数）或取代苯基，##STR2##其中R.sub.1和R.sub.2分别相同或不同，每个都是氢原子，烷基基团，取代苯基或-(CH.sub.2 CH.sub.2 O)nCH.sub.3基团（n的含义如上所述）或R.sub.1可以与R.sub.2和氮或氧原子一起形成杂环，##STR3##其中R.sub.2和R.sub.4分别相同或不同，每个都是氢原子或烷基基团，X是氧或硫原子，Y和Z分别相同或不同，每个是氢原子，卤原子，烷基基团，烷氧基团，烷基硫基团，硝基基团或-NHR.sub.5基团，其中R.sub.5是氢原子或酰基。这些衍生物及其盐对于治疗糖尿病并发症是有用的。

  公开号：

  US04861792A1

文献信息

• Drug comprising combination
  申请人：——

  公开号：US20030060488A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  A TNF-&agr; inhibitor comprising an insulin sensitizer in combination with an HMG-CoA reductase inhibitor is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of an inflammatory disease and the like.

  一种包含胰岛素增敏剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的TNF-α抑制剂，可用作预防或治疗炎症性疾病等的药剂。
• Neovascularization inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030134884A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  An angiogenesis inhibitor containing a compound represented by the formula 1 wherein R 4 is an optionally substituted hydrocarbon group and the like; Xa is a bond and the like; k is an integer of 1 to 3; Ya is an oxygen atom and the like; ring Ea is a benzene ring optionally having additional substituent(s); p is an integer of 1 to 8; R 5 is a hydrogen atom and the like; q is an integer of 0 to 6; r is 0 or 1; R 8 is a hydroxy group and the like; and R 6 and R 7 are hydrogen atoms and the like, or a salt thereof is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of tumor and the like.

  一种含有由下式表示的化合物的血管生成抑制剂 其中R4是可选择地取代的碳氢基团等；Xa是键等；k是1到3的整数；Ya是氧原子等；环Ea是苯环，可选择地具有额外的取代基；p是1到8的整数；R5是氢原子等；q是0到6的整数；r为0或1；R8是羟基等；R6和R7是氢原子等，或其盐，可用作预防或治疗肿瘤等的药剂。
• [EN] 1,2,3-TRISUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOLISM AND THE PRPPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO SUCH AS DIABETES AND HYPERGLYCEMIA<br/>[FR] DERIVES ARYLES ET HETEROARYLES TRI-SUBSTITUES EN POSITION 1,2,3 EN TANT QUE MODULATEURS DE METABOLISME ET PROPHYLAXIE ET TRAITEMENT DE TROUBLES LIES AU METABOLISME
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2004065380A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  The present invention relates to certain 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Fomula (Ia) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及某些Fomula（Ia）的1,2,3-三取代芳基和杂芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢紊乱及其并发症，如糖尿病和肥胖方面是有用的。
• [EN] 5-SUBSTITUTED 2H-PYRAZONE-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANTILIPOLYTIC AGENTS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC-RELATED DISORDERS SUCH AS DYSLIPIDEMIA<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE 2H-PYRAZOLE-3-CARBOXYLIQUE SUBSTITUE EN 5 UTILISES EN TANT QU'AGENTS ANTILIPOTYQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES METABOLIQUES, TELS QUE LA DYSLIPIDEMIE
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2004032928A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention relates to certain pyrazole carboxylic acid derivatives of Formula (Ia), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as antilipolytic agents and against for the receptor RUP25, wherein: R2 is H, halogen, C1-12 alkyl or C1-12 haloalkyl; and R3 is C3-6 cycloalkyl, C1-12 alkyl, C1-12 haloalkyl, C3-6 cycloalkyl-C1-4-alkylene, aryl-C1-4-alkylene or heteroaryl-C1-4-alkylene, wherein said aryl-C1-4-alkylene and heteroaryl-C1-4-alkylene can be optionally substituted 1 to 5 substituents selected from the substituents listed in the claims. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for pharmaceutical compositions in combination with other active agents, for example, those agents belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers, thiazolidinedione and the like.

  本发明涉及具有化学式（Ia）的某些吡唑羧酸衍生物及其药学上可接受的盐，作为抗脂解作用剂和针对受体RUP25的药物，在该化合物中：R2为H、卤素、C1-12烷基或C1-12卤代烷基；R3为C3-6环烷基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C3-6环烷基-C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷基或杂环芳基-C1-4-烷基，其中所述的芳基-C1-4-烷基和杂环芳基-C1-4-烷基可以选择性地取代1至5个选自权利要求中所列取代基的取代基。本发明还提供了含有该化合物的药物组合物，以及在治疗代谢相关疾病，包括脂质代谢紊乱、动脉粥样硬化、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、综合征X等方面使用该化合物和组合物的方法。此外，本发明还提供了与其他活性剂结合的药物组合物，例如，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍类、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类药物、LDL降解增强剂、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂、胰岛素分泌增强剂、噻唑烷二酮类药物等类别的药物。
• Amine derivative compounds
  申请人：SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20030078426A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  An amine compound of the formula (I): 1 wherein R 1 represents an optionally substituted carbamoyl group, etc., R 2 represents a hydrogen atom, etc., R 3 represents a C 1 -C 10 alkyl group etc., W 1 , W 2 and W 3 are the same or different and each represent a single bond or a C 1 -C 8 alkylene group, X, Y and Q represent a sulfur atom, etc., Z represents a ═CH— group, etc., Ar represents a benzene ring, etc. and L represents a hydrogen atom, etc., or a pharmacologically acceptable salt thereof. These compounds are useful in the treatment and/or prophylaxis of diseases such as diabetes, hyperlipemia, arteriosclerosis, cancer, etc.

  化合物的结构式（I）如下：其中R1代表可选择取代的氨基甲酰基团，R2代表氢原子等，R3代表C1-C10烷基等，W1、W2和W3相同或不同，每个代表单键或C1-C8烷基链，X、Y和Q代表硫原子等，Z代表═CH—基团等，Ar代表苯环等，L代表氢原子等，或其药理学上可接受的盐。这些化合物在治疗和/或预防糖尿病、高脂血症、动脉硬化、癌症等疾病方面具有用处。