2,2,2-trifluoro-1-[5-(3-methyl-5-{[4-(trifiuoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,1-diol | 1312536-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,2,2-trifluoro-1-[5-(3-methyl-5-{[4-(trifiuoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,1-diol
• 英文别名: 2,2,2-Trifluoro-1-[5-(3-methyl-5-{[4-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,1-diol；2,2,2-trifluoro-1-[5-[3-methyl-5-[[4-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,1-diol
• CAS: 1312536-78-9
• 化学式: C₁₇H₁₂F₆N₄O₂S
• 分子量: 450.364
• InChiKey: AJDAMSZDOCPRKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trifluoro-1-[5-(3-methyl-5-{[4-(trifiuoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,1-diol 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以91%的产率得到2,2,2-trifluoro-1-[5-(3-methyl-5-{[4-(trifiuoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]ethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2011075515A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酸乙酯 、 N-[3-甲基-5-(1,3-噻唑-5-基)苯基]-4-(三氟甲基)嘧啶-2-胺 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.58h， 以77%的产率得到2,2,2-trifluoro-1-[5-(3-methyl-5-{[4-(trifiuoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,1-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2011075515A1

文献信息

• AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20120277192A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物(I)，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• Aminopyrimidines as SYK inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US08551984B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式（I）的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• Aminopyrimidines as SYK Inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20140243290A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新的嘧啶胺化合物(I)，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。
• US8551984B2
  申请人：——

  公开号：US8551984B2

  公开（公告）日：2013-10-08
• US8759366B2
  申请人：——

  公开号：US8759366B2

  公开（公告）日：2014-06-24