5-bromo-2-(2-methylphenyl)pyridine | 88345-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-(2-methylphenyl)pyridine
• 英文别名: 3-bromo-6-(o-tolyl)pyridine
• CAS: 88345-94-2
• 化学式: C₁₂H₁₀BrN
• 分子量: 248.122
• InChiKey: QKYDTWSRQURVQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.375±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzenediazonium tetrafluoroborate 、 5-bromo-2-(2-methylphenyl)pyridine 在 tris(bipyridine)ruthenium(II) dichloride hexahydrate 、 palladium diacetate 、 silver carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 10.0h， 以63%的产率得到5-Bromo-2-(2-methyl-6-phenylphenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  室温 C–H 芳基化：Pd 催化的 C–H 功能化和可见光光催化的合并

  摘要：

  该通讯描述了使用芳基重氮盐进行室温配体导向的 CH 芳基化反应的开发。这是通过钯催化的 CH 官能化和可见光光氧化还原催化的成功合并实现的。新方法适用于各种导向基团，并能容忍许多常见的官能团。

  DOI：

  10.1021/ja208068w
• 作为产物：
  描述：

  3-溴吡啶 在 邻四氯苯醌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 5-bromo-2-(2-methylphenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Comins, Daniel L.; Mantlo, Nathan B., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1983, vol. 20, p. 1239 - 1243

  摘要：

  DOI：

文献信息

• N-TERMINALLY MODIFIED GLP-1 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Ewing R. William

  公开号：US20080045461A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The subject matter described herein provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. The described compounds include chemically modified peptides that may stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The disclosed and claimed peptides show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

  本文所述主题提供了新颖的人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，其生物活性类似或优于天然GLP-1肽，因此可用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或疾病。所述化合物包括化学修饰的肽，可以刺激2型糖尿病患者的胰岛素分泌，但也产生其他有益的胰岛素促分泌反应。这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出对蛋白酶解的稳定性增加，使它们成为口服或静脉注射的理想治疗候选药物。所披露和声称的肽显示出理想的药代动力学特性和糖尿病疗效模型的理想效力。
• Sustained release GLP-1 receptor modulators
  申请人：Qian Feng

  公开号：US20070099835A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention provides novel pharmaceutical compositions comprising a human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulator as an active ingredient in a sustained release formulation.

  本发明提供了一种新型药物组合物，包括一种人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂作为活性成分，并以缓释制剂的形式进行。
• Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in treatment of diabetes and related conditions
  申请人：Ewing R. William

  公开号：US20060287242A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  The present invention provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. Further, the present invention provides novel, chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The peptides of this invention show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

  本发明提供了新型人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，其生物活性类似或优于自然GLP-1肽，因此可用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或障碍。此外，本发明提供了新型的化学修饰肽，不仅刺激2型糖尿病患者的胰岛素分泌，而且产生其他有益的胰岛素促进反应。这些合成肽GLP-1受体调节剂具有增强的蛋白酶水解稳定性，使它们成为口服或静脉注射的理想治疗候选药物。本发明的肽具有理想的药代动力学特性和在糖尿病疗效模型中的理想效力。
• HUMAN GLUCAGON-LIKE-PEPTIDE-1 MODULATORS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND RELATED CONDITIONS
  申请人：Ewing William R.

  公开号：US20080242593A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The present invention provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. Further, the present invention provides novel, chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The peptides of this invention show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

  本发明提供了新型的人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，其生物活性类似或优于天然GLP-1肽，因此可用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或障碍。此外，本发明提供了新型的化学修饰肽，不仅能刺激2型糖尿病患者的胰岛素分泌，还能产生其他有益的胰岛素促进反应。这些合成肽GLP-1受体调节剂具有较高的蛋白酶水解稳定性，使其成为口服或静脉注射的理想治疗候选药物。本发明的肽具有理想的药代动力学特性和糖尿病疗效模型的理想效力。
• Sustained release glp-1 receptor modulators
  申请人：Qian Feng

  公开号：US20100022457A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention provides novel pharmaceutical compositions comprising a human glucagon-like peptide-1 (GLP-1)-receptor modulator as an active ingredient in a sustained release formulation.

  本发明提供了一种新型药物组合物，其中包含一种人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂作为活性成分，以持续释放的形式进行制剂。