[EN] 3,4-DISUBSTITUTED AZETIDIN-2-ONE DERIVATIVES USEFUL AS CYSTEINE PROTEINASE REGULATORS<br/>[FR] DERIVES D'AZETIDINE-2-ONE DISUBSTITUEE EN 3,4 REGULATEURS DE CYSTEINE PROTEINASE
申请人:SYNPHAR LABORATORIES INC.
公开号:WO1998012176A1
公开(公告)日:1998-03-26
(EN) The present invention is based on the discovery that certain 3,4-disubstituted-azetidin-2-one derivatives exhibit excellent cysteine proteinase inhibitory activity which can be used for treatment of different diseases such as muscular dystrophy, myocardial infarction, bone resorption, arthritis, cancer metastatis, pulmonary emphysema, septic shock, cerebral ischemia, memory function, Alzheimer and cataract, malaria, glomerular basement membrane degradation, bacterial infection, inflammatory diseases, parasitic infections, and viral infections. In accordance with the present invention, there is provided a 3,4-disubstituted-azetidin-2-one derivatives of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.(FR) Certains dérivés d'azétidine-2-one disubstituée en 3,4 exercent une excellente inhibition de cystéine protéinase, et on peut les utiliser pour le traitement de différentes maladies, à savoir par exemple: myopathie musculaire progressive, infarctus du myocarde, résorption osseuse, arthrite, métastases cancéreuses, emphysème pulmonaire, choc septique, ischémie cérébrale, fonction mnésique, maladie d'Alzheimer et cataracte, paludisme, dégradation de la membrane basale des capillaires du glomérule rénal, infection bactérienne, maladies inflammatoires, maladies parasitaires, et infections virales. On décrit les dérivés susmentionnés, représentés par la formule (I), dans laquelle R1, R2 et R3 sont tels que définis, ou bien un sel pharmaceutiquement acceptable de ces dérivés.