methyl methyl(morpholin-4-yl)phosphinate | 137128-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: methyl methyl(morpholin-4-yl)phosphinate
• 英文别名: methyl methylphosphonomorpholidate；4-[Methoxy(methyl)phosphoryl]morpholine
• CAS: 137128-05-3
• 化学式: C₆H₁₄NO₃P
• 分子量: 179.156
• InChiKey: HFLYCMUGCZONMS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  244.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl methyl(morpholin-4-yl)phosphinate 在 仲丁基锂 作用下， 生成 methyl lithiomethylphosphonomorpholidate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ADJUVANT COMPOSITION AND METHODS FOR ITS USE
  [FR] COMPOSITION ADJUVANTE ET METHODES D'UTILISATION CORRESPONDANTES

  摘要：

  本发明涉及一种改善疫苗效力的疫苗佐剂。更具体地说，本发明涉及将ϜδT淋巴细胞激活剂用作疫苗佐剂，以促进和增强特定抗原的免疫反应，以及包含ϜδT淋巴细胞激活剂的疫苗组合物。

  公开号：

  WO2005102385A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基膦酞二氯 、 甲醇 在 三乙胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 methyl methyl(morpholin-4-yl)phosphinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ADJUVANT COMPOSITION AND METHODS FOR ITS USE
  [FR] COMPOSITION ADJUVANTE ET METHODES D'UTILISATION CORRESPONDANTES

  摘要：

  本发明涉及一种改善疫苗效力的疫苗佐剂。更具体地说，本发明涉及将ϜδT淋巴细胞激活剂用作疫苗佐剂，以促进和增强特定抗原的免疫反应，以及包含ϜδT淋巴细胞激活剂的疫苗组合物。

  公开号：

  WO2005102385A1

文献信息

• Synthesis and Biological Activity of Phosphonate Analogues and Geometric Isomers of the Highly Potent Phosphoantigen (<i>E</i>)-1-Hydroxy-2-methylbut-2-enyl 4-Diphosphate
  作者：Angélique Boëdec、Hélène Sicard、Jean Dessolin、Gaëtan Herbette、Sophie Ingoure、Cédric Raymond、Christian Belmant、Jean-Louis Kraus

  DOI：10.1021/jm701101g

  日期：2008.3.1

  activated by nonpeptide phosphorylated molecules (so-called phosphoantigens) produced by organisms responsible for causing a broad range of infectious diseases. gammadelta-T-cells are also activated by synthetic phosphoantigens and are cytotoxic to tumor cells. Here we report the synthesis, NMR characterization, and comparative biological evaluation of new pyrophosphate, phosphonate, and pyrophosphonate

  γ-T淋巴细胞有助于先天免疫，并被负责引起多种传染病的生物体所产生的非肽磷酸化分子（所谓的磷酸抗原）选择性激活。γ-T细胞也被合成的磷酸抗原激活，并对肿瘤细胞具有细胞毒性。在这里，我们报告了新的焦磷酸酯，膦酸酯和焦磷酸酯单酯的合成，NMR表征和比较生物学评估，这些酯的结构对应于强效类异戊二烯代谢物（E）-1-羟基-2-甲基丁-2-的立体异构体和立体异构体称为HDMAPP（羟基-二甲基-烯丙基焦磷酸酯）的烯丙基4-二磷酸酯。焦磷酸盐和焦磷酸盐系列都在体外引发有希望的伽玛δ-T细胞刺激反应，焦磷酸酯（C-HDMAPP）远比其母体焦磷酸酯（HDMAPP）稳定，具有改进的ADMET特性，并且基于在非人类灵长类动物体内的研究，药效学特征相似。在这两个系列中，我们发现E-立体异构体是活性最高的衍生物，Z-立体异构体的生物活性水平非常低。这些结果表明，使用HDMAPP的生物立体异构体类似物可能代表了免疫治疗的有希望的新线索。
• [EN] COMPOSITION AND METHOD FOR THE TREATMENT OF CARCINOMA<br/>[FR] COMPOSITION ET PROCEDE POUR LE TRAITEMENT DE CARCINOME
  申请人：INNATE PHARMA

  公开号：WO2005077411A3

  公开（公告）日：2006-04-13
• OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES TARGETING HUMAN LMNA
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2788487B1

  公开（公告）日：2018-04-04
• METHODS FOR TREATING PROGEROID LAMINOPATHIES USING OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES TARGETING HUMAN LMNA
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2788488B1

  公开（公告）日：2018-03-21
• Composition and method for the treatment of carcinoma
  申请人：Romagne Francois

  公开号：US20070134273A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The present invention relates to compositions and methods useful for treating a carcinoma or viral infection in mammals, including humans. The methods and compositions typically comprise use of an immunogenic or immunomodulatory compound, and a gamma delta T cell activator, such that the composition is effective for treating a carcinoma or viral infection. In a preferred aspect of the invention, the methods comprise use of a gamma delta T cell activator and a Mycobacterium antigen, which for example is an attenuated strain of Mycobacterium bovis ( Bacillus Calmette-Guerin (BCG)).