2-叠氮-5-溴吡啶 | 242815-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-叠氮-5-溴吡啶
• 英文名称: 2-azido-5-bromopyridine
• CAS: 242815-96-9
• 化学式: C₅H₃BrN₄
• 分子量: 199.01
• InChiKey: SDNMILYGTDYJNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  27.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-叠氮-5-溴吡啶 在 copper(l) iodide 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(5-bromopyridin-2-yl)-1H-1,2,3-triazole-4-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE MÉTALLO-ENZYMES

  摘要：

  这项即时发明描述了具有金属酶调节活性的化合物，以及治疗由这些金属酶介导的疾病、疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2017117393A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-叠氮-5-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE MÉTALLO-ENZYMES

  摘要：

  这项即时发明描述了具有金属酶调节活性的化合物，以及治疗由这些金属酶介导的疾病、疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2017117393A1

文献信息

• Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof
  申请人：——

  公开号：US20030166620A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and a process for the preparation thereof. More particularly, the present invention relates to oxazolidinone derivatives having pyridine or pyrimidine moeity substituted by heterocycle and heteroaromaticcycle at 4-position of phenyl ring. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrum, superior antibacterial activity and low toxicity, such that the compound of this invention can be used as an antibacterial agent.

  本发明涉及新颖的噁唑烷酮衍生物，其药用盐以及其制备方法。更具体地，本发明涉及在苯环的4位被杂环和杂芳环取代的噁唑烷酮衍生物。本发明的化合物具有广泛的抗菌谱、优越的抗菌活性和低毒性，因此本发明的化合物可用作抗菌剂。
• ANTIMICROBIAL INDOLINE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Gordeev Mikhail Fedorovich

  公开号：US20100069441A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides indoline heterocyclic compounds of the following formula I: or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, or hydrates thereof useful as antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

  本发明提供了以下式I的吲哚杂环化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物或水合物，可用作抗菌剂，包含它们的药物组合物，以及使用它们的方法和制备这些化合物的方法。
• New class of diethyl substituted phosphoramidimidates and phosphonimidates: synthesis, spectral characterization and antimicrobial activity
  作者：Mavallur Varalakshmi、Chamarthi Nagaraju、Palaa Krishna

  DOI：10.1080/10426507.2018.1513934

  日期：2018.12.2

  Abstract A series of new class of diethyl N-2-hydroxyethyl-N'-substituted phosphoramidimidates 6(a–e) and diethyl P-morpholino-N-substituted phosphonimidates 6(f–j) was synthesized. The precursor intermediates, diethyl substituted phosphoramidites 3(a–b) were prepared initially by a reaction of various amines 1(a–b) and diethyl phosphorochloridite (2) and then they were treated by in situ with aromatic/alkyl

  摘要 合成了一系列新的 N-2-羟乙基-N'-取代亚磷酰胺 6(a-e) 和 P-吗啉代-N-取代亚磷酰胺二乙酯 6(f-j)。前体中间体二乙基取代亚磷酰胺 3(a-b) 最初是通过各种胺 1(a-b) 和二乙基亚磷酰胺 (2) 的反应制备的，然后通过 Staudinger 反应用芳香族/烷基叠氮化物原位处理它们完成标题产品。所有合成化合物的结构均通过光谱数据表征，例如 IR、NMR（1H、13C、31P）、质量和元素分析。对合成的化合物进行体外抗微生物活性筛选，以了解其生物效力。生物筛选结果表明，化合物 6b、6c、6e、6g、6h 和 6j 对所有测试的病原体具有有效的抗菌活性。图形概要
• Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel P2X7 Receptor Antagonists for the Treatment of Septic Acute Kidney Injury
  作者：Ruijia Zhang、Kaiyue Su、Letian Yang、Minghai Tang、Min Zhao、Neng Ye、Xiaoying Cai、Xueqin Jiang、Na Li、Jing Peng、Xinlu Zhang、Bo Wang、Wenshuang Wu、Liang Ma、Haoyu Ye

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c00837

  日期：2023.8.24

  values of 64.7 and 10.1 nM, together with favorable pharmacokinetic properties. Importantly, 14a dose-dependently alleviated kidney dysfunction and pathological injury in both lipopolysaccharide (LPS)- and cecal ligation/perforation (CLP)-induced septic AKI mice with a good safety profile. Mechanistically, 14a could suppress NLRP3 inflammasome activation to inhibit the expression of cleaved caspase-1, gasdermin

  脓毒症相关的急性肾损伤（AKI）是一个严重的临床问题，目前尚无有效的药物。脓毒症肾脏中嘌呤能 P2X7 受体 (P2X7R) 的异常激活使其拮抗剂成为一种有前途的治疗方法。在此，设计、合成了一系列新型P2X7R拮抗剂，并进行了结构优化。基于使用 HEK293 细胞在人/小鼠 P2X7R 中的体外效力、肝微粒体稳定性以及药代动力学和初步体内评估，化合物14a通过分别为 64.7 和 10.1 nM 的人和小鼠 P2X7R IC 50值以及良好的药代动力学特性进行鉴定。重要的是，14a剂量依赖性地减轻了脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓毒症 AKI 小鼠的肾功能障碍和病理损伤，且具有良好的安全性。从机制上讲，14a可以抑制 NLRP3 炎症小体的激活，从而抑制脓毒症小鼠受损肾脏中 cleaved caspase-1、gasdermin D、IL-1β 和 IL-18 的表达。总的来说，这些结果强调了
• [EN] FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEURS XA
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2006002099A3

  公开（公告）日：2006-05-04