N-benzyl-2-chloro-5-nitropyridin-4-amine | 1457967-10-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzyl-2-chloro-5-nitropyridin-4-amine
• 英文别名: benzyl-(2-chloro-5-nitro-pyridin-4-yl)-amine；N-Benzyl-2-chloro-5-nitropyridin-4-amine
• CAS: 1457967-10-0
• 化学式: C₁₂H₁₀ClN₃O₂
• 分子量: 263.683
• InChiKey: MZXNTMKQEJBFBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyl-2-chloro-5-nitropyridin-4-amine 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以90%的产率得到N⁴-benzyl-6-chloropyridine-3,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  1,2,3-三唑与吡啶/嘧啶融合作为抗菌剂的新模板：区域选择性合成和强力N-杂芳烃的鉴定

  摘要：

  探索与吡啶/嘧啶稠合的1,2,3-三唑环作为鉴定潜在抗菌剂的新模板。这些预先设计的N-杂芳烃的区域选择性合成是通过探索将Buchwald策略（即C–N键形成/还原/重氮化/环化顺序）应用于N-杂芳烃体系而实现的。它们中的两个显示出有希望的抗菌作用（与链霉素相当），另外几个显示出有效的抗真菌作用（与mancozeb相当）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.09.021
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-羟基-5-硝基吡啶 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 N-benzyl-2-chloro-5-nitropyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Imidazo[4,5-c]pyridine and pyrrolo[3,2-c]pyridine compounds as G-protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) modulators

  摘要：

  本发明涉及咪唑并[5,4-c]吡啶或吡咯并[3,2-c]吡啶化合物及其立体异构体形式、溶剂化合物、水合物和/或这些化合物的药学上可接受的盐，以及包含至少一种这些基于吡啶的双环化合物的药物组合物，与药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂一起。所述基于吡啶的双环化合物被假定为GRK5蛋白的调节剂，从而调节胰岛素的表达和/或释放，并可用于治疗或预防代谢性疾病，特别是用于糖尿病、肥胖和受损脂肪生成的治疗和预防。

  公开号：

  EP2818472A1

文献信息

• [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014081718A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• [EN] TOLL-LIKE RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS DE TYPE TOLL
  申请人：UNIV KANSAS

  公开号：WO2015023958A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  Compounds described herein can be used for therapeutic purposes. The compounds can be TLR agonists, such as TLR7 or TLR8 agonists. The compounds can be included in pharmaceutical compositions and used for therapies were being a TLR agonist is useful. The pharmaceutical compositions can include any ingredients, such as carries, diluents, excipients, fillers or the like that are common in pharmaceutical compositions. The compounds can be those illustrated or described herein as well as derivatives thereof, prodrugs thereof, salts thereof, or stereoisomers thereof, or having any chirality at any chiral center, or tautomer, polymorph, solvate, or combinations thereof. As such, the compounds can be used as adjuvants in vaccines, as well as for other therapeutic purposes described herein.

  本文描述的化合物可用于治疗目的。这些化合物可以是TLR激动剂，例如TLR7或TLR8激动剂。这些化合物可以包含在药物组合物中，并用于需要作为TLR激动剂有用的治疗中。药物组合物可以包括任何成分，如载体、稀释剂、赋形剂、填料或类似的在药物组合物中常见的成分。这些化合物可以是本文所示或描述的化合物，以及其衍生物、前药、盐、立体异构体，或在任何手性中心具有任何手性，或互变异构体、多晶形、溶剂化合物，或其组合。因此，这些化合物可以用作疫苗的佐剂，以及用于本文描述的其他治疗目的。
• [EN] PYRIDINONES<br/>[FR] PYRIDINONES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015022332A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R1 to R3 and X1 through X6 have the meanings given in the claims and in the specification. The compounds of the invention are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation pharmaceutical preparations containing such compounds and their uses as a medicament.

  本发明涵盖了一般式(I)中的化合物，其中基团R1到R3和X1到X6的含义如权利要求和说明书中所述。本发明的化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂及其用作药物的用途。
• PYRIDINONES
  申请人：ENGELHARDT Harald

  公开号：US20150051208A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein the groups R 1 to R 3 and X 1 through X 6 have the meanings given in the claims and in the specification. The compounds of the invention are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation pharmaceutical preparations containing such compounds and their uses as a medicament.

  本发明涵盖了一般式（I）的化合物，其中基团R1到R3和X1到X6具有权利要求和说明书中给定的含义。本发明的化合物适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，包括含有这些化合物的药物制剂以及它们作为药物的用途。
• [EN] COMBINATION TREATMENT OF ACUTE MYELOID LEUKEMIA<br/>[FR] TRAITEMENT COMBINÉ DE LEUCÉMIE MYÉLOÏDE AIGUË
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019145410A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention relates to the use of volasertib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof, in combination with a BET inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof for treating patients suffering from acute myeloid leukemia (AML).

  本发明涉及将沃拉塞替布或其药用可接受盐或水合物与BET抑制剂或其药用可接受盐或水合物结合，用于治疗患有急性髓细胞白血病（AML）的患者。