(+)-trantinterol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+)-trantinterol
• 英文别名: (+)-2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethyl-phenyl)-2-tert-butylamino-ethanol；2-[4-amino-3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-(tert-butylamino)ethanol
• 化学式: C₁₃H₁₈ClF₃N₂O
• 分子量: 310.747
• InChiKey: SWCKXUXUVUSMDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-trantinterol 在 D-二苯甲酰酒石酸 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 Petroleum ether 、 水 、 乙醚 、 异丙醇 为溶剂， 生成 2-(4-amino-3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl)-2-(tert-butylamino)ethan-1-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  OPTICALLY ACTIVE PHENYLETHANOL AMINES AND PREPARING METHOD THEREOF

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，其具有（−）或（+）构型，或其药学上可接受的盐，其中R1为H或卤素；R2为CF3，CN或卤素；R3为具有1至6个碳原子的线性或支链烷基，或具有3至6个碳原子的环烷基。本发明还涉及制备所述化合物和包含它们的组合物的方法。本发明的化合物具有β2受体激动剂的作用，并可用于治疗哮喘或支气管炎。

  公开号：

  US20100022656A1
• 作为产物：
  描述：

  (+)-2-(3-chloro-4-amino-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylamino-ethanol dibenzoyl-L-tartrate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以85.4%的产率得到(+)-trantinterol
  参考文献：
  名称：

  OPTICALLY ACTIVE PHENYLETHANOL AMINES AND PREPARING METHOD THEREOF

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，其具有（−）或（+）构型，或其药学上可接受的盐，其中R1为H或卤素；R2为CF3，CN或卤素；R3为具有1至6个碳原子的线性或支链烷基，或具有3至6个碳原子的环烷基。本发明还涉及制备所述化合物和包含它们的组合物的方法。本发明的化合物具有β2受体激动剂的作用，并可用于治疗哮喘或支气管炎。

  公开号：

  US20100022656A1

文献信息

• Novel phenylethanolamine compounds having &bgr;<sb>2</sb>acceptor excitatory function and their preparation method
  申请人：——

  公开号：US20040266867A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  The invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 is H, chlorine, or bromine; R 2 is electron attractive groups selected from the group consisting of CF 3 , CN, fluorine, CH 3 SO 3 , CF 3 SO 3 , and NO 2 ; R 3 is linear or branched alkyl having 1 to 10 carbon atoms, linear or branched alkoxyalkyl having 2 to 10 carbon atoms, aliphatic alcohol having 1 to 10 carbon atoms, or cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms. The invention also relates to methods for preparing the said compounds and the composition comprising the same. The compounds of the present invention have the effect of &bgr; 2 -receptor agonist and can be used for the treatment of asthma and bronchitis. 1

  该发明提供了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1为H、氯或溴；R2为从CF3、CN、氟、CH3SO3、CF3SO3和NO2组成的电子吸引基团；R3为具有1至10个碳原子的线性或支链烷基、具有2至10个碳原子的线性或支链烷氧基烷基、具有1至10个碳原子的脂肪醇或具有3至6个碳原子的环烷基。该发明还涉及制备所述化合物的方法和包含其的组合物。本发明的化合物具有β2受体激动剂的效果，可用于治疗哮喘和支气管炎。
• Phenylethanolamine compounds as β2-receptor agonists, and methods of use and preparation thereof
  申请人：Shenyang Pharmaceutical University

  公开号：US07098364B2

  公开（公告）日：2006-08-29

  The invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is H, chlorine, or bromine; R2 is electron attractive groups selected from the group consisting of CF3, CN, fluorine, CH3SO3, CF3SO3, and NO2; R3 is linear or branched alkyl having 1 to 10 carbon atoms, linear or branched alkoxyalkyl having 2 to 10 carbon atoms, aliphatic alcohol having 1 to 10 carbon atoms, or cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms. The invention also relates to methods for preparing the said compounds and the composition comprising the same. The compounds of the present invention have the effect of β2-receptor agonist and can be used for the treatment of asthma and bronchitis

  本发明提供了化合物(I)及其药学上可接受的盐，其中R1为氢、氯或溴；R2为从CF3、CN、氟、CH3SO3、CF3SO3和NO2组成的电子吸引基团；R3为具有1至10个碳原子的线性或支链烷基，具有2至10个碳原子的线性或支链烷氧基烷基，具有1至10个碳原子的脂肪醇或具有3至6个碳原子的环烷基。本发明还涉及制备所述化合物和包含它们的组合物的方法。本发明的化合物具有β2受体激动剂的作用，可用于哮喘和支气管炎的治疗。
• NEW OPTICAL ACTIVE PHENYLETHANOL AMINES AND PREPARING METHOD THEREOF
  申请人：Shenyang Pharmaceutical University

  公开号：EP2045234A1

  公开（公告）日：2009-04-08

  The invention provides compounds of formula (I) having (-) or (+) configuration, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is H or halo; R2 is CF3, CN, or halo; R3 is linear or branched alkyl having 1 to 6 carbon atoms, or cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms. The invention also relates to methods for preparing the said compounds and the composition comprising the same. The compounds of the present invention have the effect of β2- receptor agonist and can be used for the treatment of asthma or bronchitis.

  本发明提供了具有(-)或(+)构型的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中 R1 是 H 或卤代物；R2 是 CF3、CN 或卤代物；R3 是具有 1 至 6 个碳原子的直链或支链烷基，或具有 3 至 6 个碳原子的环烷基。本发明还涉及制备上述化合物和包含上述化合物的组合物的方法。本发明的化合物具有β2-受体激动剂的作用，可用于治疗哮喘或支气管炎。
• [EN] PHOSPHAMIDE DERIVATIVE, METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PHOSPHAMIDE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION ET SES UTILISATIONS<br/>[ZH] 一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017133517A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  公开了一种磷酰胺衍生物及制备方法和用途。特别公开了一种通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体 (I)，其中，G、L、Q、s如说明书中所定义。
• NOVEL PHENYLETHANOLAMINE COMPOUNDS HAVING BETA2-ACCEPTOR EXCITATORY FUNCTION AND THEIR PREPARATION METHOD
  申请人：Shenyang Pharmaceutical University

  公开号：EP1439164B1

  公开（公告）日：2007-04-11