3-acetylthio-1-{4-[(furan-2-carbonylamino)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine | 429672-84-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-acetylthio-1-{4-[(furan-2-carbonylamino)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine
• 英文别名: 3-Acetylthio-1-[4-(furan-2-carbonylamino)methyl-1,3-thiazol-2-yl]azetidine；S-[1-[4-[(furan-2-carbonylamino)methyl]-1,3-thiazol-2-yl]azetidin-3-yl] ethanethioate
• CAS: 429672-84-4
• 化学式: C₁₄H₁₅N₃O₃S₂
• 分子量: 337.423
• InChiKey: PNPLZKBYUADFCI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-acetylthio-1-{4-[(furan-2-carbonylamino)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine 、 杂氮双环磷酸酯 在 乙酸肼 、 N,N-二异丙基乙胺 、 碳酸氢钠 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 乙腈 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以89%的产率得到p-nitrobenzyl (1R,5S,6S)-2-(1-{4-[(furan-2-carbonylamino)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidin-3-yl)thio-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-em-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  1-Methylcarbapenem derivatives

  摘要：

  描述了具有抗菌活性的1-甲基碳青霉烯化合物、它们的药物可接受的酯或盐，以及含有它们作为活性成分的药物组合物（特别是抗菌剂）。此外，发明包括这些化合物、酯衍生物或盐用于制造药物组合物，或通过向温血动物（特别是人类）投给药物有效量的这些化合物、酯衍生物或盐，用于预防或治疗疾病（特别是细菌感染）的方法。

  公开号：

  US20040014962A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(furan-2-carbonylamino)methyl-1,3-thiazol-2-yl]-3-hydroxyazetidine 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-acetylthio-1-{4-[(furan-2-carbonylamino)methyl]-1,3-thiazol-2-yl}azetidine
  参考文献：
  名称：

  1-METHYLCARBAPENEM DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP1340757B1

文献信息

• VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridines
  申请人：——

  公开号：US20040147535A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridinamides, their production and use as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis, as well as intermediate products for the production of the compounds are described. The compounds according to the invention can be used as or in the case of tumor or metastasis growth, psoriasis, Kaposi's sarcoma, restenosis, such as, e.g., stent-induced restenosis, endometriosis, Crohn's disease, Hodgkin's disease, leukemia; arthritis, such as rheumatoid arthritis, hemangioma, angiofibroma; eye diseases, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma; renal diseases, such as glomerulonephritis, diabetic nephropathy, malignant nephrosclerosis, thrombic microangiopathic syndrome, transplant rejections and glomerulopathy; fibrotic diseases, such as cirrhosis of the liver, mesangial cell proliferative diseases, arteriosclerosis, injuries to nerve tissue, and inhibition of the reocclusion of vessels after balloon catheter treatment, in vascular prosthetics or after mechanical devices are used to keep vessels open, such as, e.g., stents, as immunosuppressive agents, as a support in scar-free healing, senile keratosis and contact dermatitis. The compounds according to the invention can also be used as VEGFR- 3 inhibitors in the case of lymphangiogenesis.

  本发明涉及VEGFR-2和VEGFR-3抑制剂的芴酰胺吡啶酰胺，以及它们的制备和用作治疗由持续血管生成引起的疾病的药物。本发明的化合物可用于或在肿瘤或转移性生长、银屑病、卡波西肉瘤、再狭窄（例如支架引起的再狭窄）、子宫内膜异位症、克罗恩病、霍奇金病、白血病、关节炎（例如类风湿性关节炎）、血管瘤、血管纤维瘤、眼部疾病（例如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼）、肾脏疾病（例如肾小球肾炎、糖尿病肾病、恶性肾硬化、血栓性微血管病综合征、移植排斥和肾小球病）、纤维化疾病（例如肝硬化、系膜细胞增生性疾病、动脉硬化、神经组织损伤以及在血管假体、机械设备（例如支架）用于保持血管开放后的再闭塞抑制中使用，以及作为免疫抑制剂、无疤愈合的支持、老年角化病和接触性皮炎。本发明的化合物还可用作淋巴生成的VEGFR-3抑制剂。
• 1-methylcarbapenem derivatives
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US07001897B2

  公开（公告）日：2006-02-21

  A 1-methylcarbapenem compound represented by the formula (I): having antibacterial activity, pharmacologically acceptable esters or salts thereof and pharmaceutical compositions (particularly antibacterial agents) containing them as an active ingredient are described. In addition, the invention includes the use of these compounds, ester derivatives or salts for the manufacture of pharmaceutical compositions, or a method for the prevention or treatment of diseases (particularly bacterial infections) by administering a pharmacologically effective amount of the compounds, ester derivatives or salts to warm-blooded animals (particularly human beings).

  本发明涉及一种由式（I）表示的1-甲基碳青霉烯化合物，具有抗菌活性，其药理学上可接受的酯类或盐类，以及含有它们作为活性成分的制药组合物（特别是抗菌剂）。此外，本发明还包括使用这些化合物、酯衍生物或盐类制备制药组合物的方法，或通过向温血动物（特别是人类）施用药理学有效量的这些化合物、酯衍生物或盐类来预防或治疗疾病（特别是细菌感染）。
• US7001897B2
  申请人：——

  公开号：US7001897B2

  公开（公告）日：2006-02-21
• US7148357B2
  申请人：——

  公开号：US7148357B2

  公开（公告）日：2006-12-12
• 1-METHYLCARBAPENEM DERIVATIVES
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1340757B1

  公开（公告）日：2006-10-11