4-methylquinazolin-8-ol | 99512-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-methylquinazolin-8-ol
• CAS: 99512-70-6
• 化学式: C₉H₈N₂O
• 分子量: 160.175
• InChiKey: RSHKEEMIDCYLTC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methylquinazolin-8-ol 在 selenium(IV) oxide 、 caesium carbonate 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 4-(methylcarbamoyl)quinazolin-8-yl trifluoromethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  DNA-PK INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及作为DNA-PK抑制剂的化合物。该发明还提供了包含所述化合物的药物可接受的组合物，以及使用所述组合物治疗各种疾病、状况或失调的方法。

  公开号：

  US20130281431A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氨基-3-甲氧基-苯基)-乙酮 在 乙酸铵 、 三氯化铝 、 氨 作用下， 生成 4-methylquinazolin-8-ol
  参考文献：
  名称：

  具有另外的环状氮原子的8-羟基喹啉的类似物。第二部分 进一步的准备工作以及一些理化特性

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9540000505

文献信息

• Antibacterial activity of quinoxalines, quinazolines, and 1,5-naphthyridines
  作者：Ajit K. Parhi、Yongzheng Zhang、Kurt W. Saionz、Padmanava Pradhan、Malvika Kaul、Kalkal Trivedi、Daniel S. Pilch、Edmond J. LaVoie

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.06.048

  日期：2013.9

  Several phenyl substituted naphthalenes and isoquinolines have been identified as antibacterial agents that inhibit FtsZ-Zing formation. In the present study we evaluated the antibacterial of several phenyl substituted quinoxalines, quinazolines and 1,5-naphthyridines against methicillin-sensitive and methicillin-resistant Staphylococcus aureus and vancomycin-sensitive and vancomycin-resistant Enterococcus

  几种苯基取代的萘和异喹啉已被鉴定为抑制 FtsZ-Zing 形成的抗菌剂。在本研究中，我们评估了几种苯基取代的喹喔啉、喹唑啉和 1,5-萘啶对甲氧西林敏感和耐甲氧西林金 黄色葡萄球菌和万古霉素敏感和耐万古霉素的粪 肠球菌的抗菌作用。一些对金黄色葡萄球菌更有效的化合物评估了它们对 FtsZ 蛋白质聚合的影响。还进行了进一步的研究以评估它们的相对杀菌和抑菌活性。在非季铵化和季铵化喹喔啉衍生物之间观察到的显着差异表明，不同的作用机制与其抗菌特性有关。
• Antimicrobial agents
  申请人：RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY

  公开号：US09822108B2

  公开（公告）日：2017-11-21

  The invention provides methods of treating a bacterial infection in a mammal comprising administering to the mammal a substituted bicyclic heteroaromatic ring compound of formula I: wherein two of X1 to X8 are N and the remaining of X1 to X8 are CH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as novel compounds of formula I and salts thereof and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  该发明提供了治疗哺乳动物细菌感染的方法，包括向哺乳动物施用化合物I的取代双环杂芳环化合物：其中X1至X8中的两个是N，其余的X1至X8是CH；或其药用可接受盐，以及公式I的新化合物及其盐和含有公式I化合物或其药用可接受盐的药物组合物。
• Antihypertensive pyrrolo[1,2-c]quinazolines and pyrrolo[1,2-c]quinazolinones
  作者：Victor T. Bandurco、Elizabeth Malloy Wong、Seymour D. Levine、Zoltan G. Hajos

  DOI：10.1021/jm00144a017

  日期：1981.12

  The synthesis of a variety of pyrrolo[1,2-c]quinazolines and pyrrolo[1,2-c]quinazolinones is described. Several of these compounds have exhibited antihypertensive properties in the spontaneously hypertensive rat (SHR). Structure-activity comparisons have indicated that optimal activity is obtained in both the 2-carbethoxydihydroquinazoline series (C) and 2-carbethoxyquinazolinone series (D) when there

  描述了各种吡咯并[1,2-c]喹唑啉和吡咯并[1,2-c]喹唑啉酮的合成。这些化合物中的几种已在自发性高血压大鼠（SHR）中显示出降压特性。结构活性比较表明，当在位置6处有乙氧基或氰基乙基且苯环中没有取代基时，在2-carbethoxydihydroquinazoline系列（C）和2-carbethoxyquinazolinone系列（D）中均获得了最佳活性。当6-位和苯环均未被取代时，在2-甲基-喹唑啉酮系列（D）中可获得最佳活性。
• [EN] VANILLOID RECEPTOR LIGANDS AND THEIR USE IN TREATMENTS<br/>[FR] LIGANDS DE RECEPTEUR VANILLOIDE ET LEUR UTILISATION DANS DES TRAITEMENTS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004014871A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  Compounds having the general structure and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

  含有通用结构和组成的化合物及其组合物，用于治疗急性、炎症性和神经痛、牙痛、普通头痛、偏头痛、集群性头痛、混合性血管和非血管综合症、紧张性头痛、普通炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼病、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤病、慢性炎症状况、炎症性疼痛及相关的高敏性和触痛，神经痛及相关的高敏性和触痛、糖尿病神经病疼痛、烧伤后神经痛、交感神经维持的疼痛、去神经症候群、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯疱疹、呼吸道、泌尿生殖系统、胃肠道或血管区域的内脏运动障碍、伤口、烧伤、过敏性皮肤反应、瘙痒、白癜风、普通胃肠疾病、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、坏死性剂引起的胃病变、毛发生长、血管运动或过敏性鼻炎、支气管疾病或膀胱疾病。
• Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
  申请人：——

  公开号：US20040082780A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Compounds having the general structure 1 and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

  具有一般结构1的化合物及其组成物，用于治疗急性、炎症和神经痛、牙痛、普通头痛、偏头痛、集群头痛、混合血管和非血管综合症、紧张性头痛、普通炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼疾、炎症性或不稳定的膀胱疾病、牛皮癣、具有炎症成分的皮肤病、慢性炎症状况、炎症性疼痛及相关的高敏感性和触痛、神经痛及相关的高敏感性和触痛、糖尿病神经病痛、烧灼性疼痛、交感神经维持性疼痛、去神经症候群、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯疱疹、呼吸、泌尿、胃肠或血管区域的内脏运动障碍、伤口、烧伤、过敏性皮肤反应、瘙痒、白癜风、普通胃肠障碍、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、坏死剂诱导的胃病变、毛发生长、血管运动或过敏性鼻炎、支气管疾病或膀胱疾病。