5-bromo-2-fluorobenzenesulfonamide | 214209-96-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-fluorobenzenesulfonamide
• 英文别名: 5-bromo-2-fluorophenylsulphonic acid amide；5-bromo-2-fluorobenzenesulphonamide
• CAS: 214209-96-8
• 化学式: C₆H₅BrFNO₂S
• 分子量: 254.08
• InChiKey: SSONMJWGZLKCAM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-fluorobenzenesulfonamide 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 66.17h， 生成 tert-butyl 7-bromo-4-cyclopropyl-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-2-carboxylate 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  11 C标记的4-环丙基-7-（3-甲氧基苯氧基）-3,4-二氢-2 H-苯并[ e ] [1,2,4]噻二嗪1,1-二氧化物的放射合成及初步评价AMPA受体

  摘要：

  该α -氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体（的AMPARs）属于家族离子型跨膜受体谷氨酸（离子型谷氨酸受体），其在神经系统疾病和神经变性疾病的病理学牵连的。受最近开发的AMPAR的正变构调节剂的启发，4-环丙基-7-（3-甲氧基苯氧基）-3,4-二氢-2 H-苯并[ e ] [1]，[2]，[4]噻二嗪1 1-二氧化物（16 ; EC 50 = 2.0 nM），我们为N保护的酚类前体13设计了一条新的合成路线，并有效地对PET配体进行了放射性标记[ 11 C] AMPA-1905（[ 11 C]16）在高放射化学产率和高摩尔活性中使用改良的一锅两步策略。进行了初步的体内评估，以研究[ 11 C] 16作为AMPAR成像的潜在PET探针的适用性。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2020.151635
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氟苯胺 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 水 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-bromo-2-fluorobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  11 C标记的4-环丙基-7-（3-甲氧基苯氧基）-3,4-二氢-2 H-苯并[ e ] [1,2,4]噻二嗪1,1-二氧化物的放射合成及初步评价AMPA受体

  摘要：

  该α -氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体（的AMPARs）属于家族离子型跨膜受体谷氨酸（离子型谷氨酸受体），其在神经系统疾病和神经变性疾病的病理学牵连的。受最近开发的AMPAR的正变构调节剂的启发，4-环丙基-7-（3-甲氧基苯氧基）-3,4-二氢-2 H-苯并[ e ] [1]，[2]，[4]噻二嗪1 1-二氧化物（16 ; EC 50 = 2.0 nM），我们为N保护的酚类前体13设计了一条新的合成路线，并有效地对PET配体进行了放射性标记[ 11 C] AMPA-1905（[ 11 C]16）在高放射化学产率和高摩尔活性中使用改良的一锅两步策略。进行了初步的体内评估，以研究[ 11 C] 16作为AMPAR成像的潜在PET探针的适用性。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2020.151635

文献信息

• Acetylenyl-pyrazolo-pyrimidine derivatives
  申请人：McArthur Gatti Silvia

  公开号：US20060217387A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, M, L, E, G, and J are as defined in the description and claims. The invention also relates to a process for the manufacture of such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating CNS disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1到R3、A、M、L、E、G和J的定义如描述和索赔中所述。该发明还涉及一种制备此类化合物的方法、含有它们的药物组合物，以及治疗中枢神经系统疾病的方法。
• [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES AND ANALOGUES THEREOF AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE ET LEURS ANALOGUES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2016198400A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  A series of substituted 3,4-dihydro-2H-.1,4-benzoxazin-3-one derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neuradegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代的3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• Cycloalkylated benzothiadiazines, a process for their preparation and pharmaceutical compostions containing them
  申请人：FRANCOTTE Pierre

  公开号：US20100009974A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Compounds of formula (I): wherein: R Cy represents an unsubstituted or substituted cycloalkyl group or cycloalkylalkyl group, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 , which may be the same or different, each represent a hydrogen or halogen atom or a nitro group; a cyano group; a hydroxy group; an alkoxy group; an alkyl group; an unsubstituted or substituted amino group; a carboxy group; an alkoxycarbonyl group; an aryloxycarbonyl group; an unsubstituted or substituted aminocarbonyl group. Medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing conditions treatable by an AMPA receptor modulator.

  式（I）的化合物：其中：RCy表示未取代或取代的环烷基或环烷基烷基，R1、R2、R3和R4，可以相同也可以不同，每个代表氢或卤素原子或硝基团；氰基；羟基；烷氧基；烷基；未取代或取代的氨基团；羧基；烷氧羰基；芳基氧羰基；未取代或取代的氨基羰基。含有这些化合物的药物产品，可用于治疗或预防通过AMPA受体调节剂可治疗的疾病。
• [EN] DEOXYNOJIRIMYCIN DERIVATIVES AS GLUCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DÉSOXYNOJIRIMYCINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLUCOSIDASE
  申请人：EMERGENT PRODUCT DEV GAITHERSBURG INC

  公开号：WO2022011211A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  The present application provides novel iminosugars and their use as glucosidase inhibitors. The present inventors have discovered that certain deoxynojirimycin derivatives may be effective in inhibiting glucosidases. In particular, such deoxynojirimycin derivatives may be useful for treating a disease or condition where inhibiting glucosidase may be important.

  本申请提供了新颖的亚胺糖以及它们作为葡萄糖苷酶抑制剂的用途。本发明人发现某些脱氧诺吉霉素衍生物可能有效地抑制葡萄糖苷酶。特别是，这些脱氧诺吉霉素衍生物可能对治疗需要抑制葡萄糖苷酶的疾病或病况有用。
• 苯并噻二嗪类化合物及其应用、AMPAR的正 电子药物
  申请人：暨南大学

  公开号：CN110818653B

  公开（公告）日：2021-12-28

  本发明涉及一种苯并噻二嗪类化合物及其应用、AMPAR的正电子药物。一种苯并噻二嗪类化合物的结构为：其中，所述R选自Br、Cl、F、I、及中的一种。以上述苯并噻二嗪类化合物作为前体制备的标记的苯并噻二嗪类化合物的过脑量高，对AMPAR的特异性高。