chlorocarbonylmethylpiperazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: chlorocarbonylmethylpiperazine
• 英文别名: 2-Piperazin-1-ylacetyl chloride
• 化学式: C₆H₁₁ClN₂O
• 分子量: 162.619
• InChiKey: CVBSOYRMPMAZHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  chlorocarbonylmethylpiperazine 、 3,3'-二硝基联苯基-2,4'-二醇 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 生成 4-(N-methylpiperazinyl-carbonylaminomethyl)-1-benzylpyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  4-Aminocarbonylaminomethyl-1-benzylpyrrolidin-2-ones as nootropic agents

  摘要：

  该发明涉及一般式##STR1##的新取代吡咯烷酮，其中R.sub.1代表苯基，可以是单取代或双取代的甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基，或吡啶基；R.sub.2代表氢或具有1-4个碳原子的直链或支链烷基；R.sub.3代表具有1-3个碳原子的直链或支链烷基，具有2-3个碳原子的羟基烷基，可以是单取代或双取代的氯、溴、甲基或甲氧基的苯基，环己基或二烷基氨基烷基，其中每个烷基可以含有1-3个碳原子；R.sub.4代表氢或具有1-3个碳原子的直链或支链烷基；或R.sub.3和R.sub.4与氮原子一起代表哌啶、吗啉或哌嗪环，而环可以被1或2个甲基取代，哌嗪环的氮原子在4位也可以携带苯基、氯苯基或苄基，或它们可以代表诺托罗帕尼基团，以及其制备方法和药物组合物。这些新化合物在动物试验中已被证明对缓解或治疗病症或受限的脑功能表现有效。

  公开号：

  US04670456A1

文献信息

• Process for the preparation of eszopiclone
  申请人：Sawant Shrikant Dattatraya

  公开号：US20080146800A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The invention relates to a process for making of 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo-[3,4-b] pyrazin-5-yl-4-methyl piperazine-1-carboxylate, also known as zopiclone. The invention further describes an effective method for resolving of zopiclone into its enantiomers (eszopiclone and (R)-zopiclone) and also provides a method of recycling of (R)-zopiclone.

  该发明涉及一种制备6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧基-5H-吡咯罗-[3,4-b]吡嗪-5-基-4-甲基哌嗪-1-羧酸酯，也称为唑吡克隆的方法。该发明进一步描述了一种有效的方法，用于将唑吡克隆分离成其对映体（eszopiclone和（R）-唑吡克隆），并提供了（R）-唑吡克隆的回收方法。
• Neue substituierte Pyrrolidinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM KG

  公开号：EP0163260A1

  公开（公告）日：1985-12-04

  Die Erfindung betrifft neue substituierte Pyrrolidinone der allgemeinen Formel worin ; R1 einen Phenylrest, der ein- oder zweifach durch Methyl, Methoxy, Fluor, Chlor, Brom oder Trifluormethyl substituiert sein kann oder einen Pyridylrest; R2 Wasserstoff oder einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 - 4 Kohlenstoffatomen; R3 einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen, einen Hydroxyalkylrest mit 2 - 3 Kohlenstoffatomen, einen Phenylrest, der einoder zweifach durch Chlor, Brom, Methyl oder Methoxy substituiert sein kann, einen Cyclohexylrest oder einen Dialkylaminoalkylrest, wobei jede Alkylgruppe 1 - 3 Kohlenstoffatome aufweisen kann; R4 Wasserstoff oder einen geradkettigen oder versweigten Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen, oder R3 und R4 zusammen mit dem Stickstoffatom einen Piperidin-, Morpholin- oder Piperazinring, wobei die Ringe durch ein bis zwei Methylgruppen substituiert sein können und der Piperazinring am Stickstoffatom in 4-Stellung auch eine Phenyl-, Chlorphenyl- oder Benzylgruppe tragen kann, oder den Nortropanylrest bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel. Die neuen Verbindungen haben sich im Tierversuch als wirksam bei der Verminderung beziehungsweise Aufhebung von Zustandsformen eingeschränkter cerebraler Leistungsfähigkeit erwiesen.

  本发明涉及通式如下的新取代的吡咯烷酮类化合物 式中；R1 是苯基，可由甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基或三氟甲基单取代或二取代；R2 是吡啶基，可由甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基或三氟甲基单取代或二取代、 R1是苯基，可被甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基或吡啶基单取代或二取代； R2 是氢或具有 1-4 个碳原子的直链或支链烷基； R3 是具有 1 - 3 个碳原子的直链或支链烷基、具有 2 - 3 个碳原子的羟烷基、可被氯、溴、甲基或甲氧基单取代或二取代的苯基、环己基或二烷基氨基烷基，其中每个烷基可具有 1 - 3 个碳原子； R4 是氢或具有 1 - 3 个碳原子的直链或支链烷基，或 R3 和 R4 与氮原子一起代表一个哌啶、吗啉或哌嗪环，其中这些环可被一个或两个甲基取代，氮原子上位于 4 位的哌嗪环还可带有一个苯基、氯苯基或苄基，或代表去甲托烷基，以及它们的制备方法和药物。 动物实验表明，这些新化合物能有效减少或消除各种形式的脑功能受损。
• Synthesis and activity of N-acyl azacyclic urea HIV-1 protease inhibitors with high potency against multiple drug resistant viral strains
  作者：Chen Zhao、Hing L. Sham、Minghua Sun、Vincent S. Stoll、Kent D. Stewart、Shuqun Lin、Hongmei Mo、Sudthida Vasavanonda、Ayda Saldivar、Chang Park、Edith J. McDonald、Kennan C. Marsh、Larry L. Klein、Dale J. Kempf、Daniel W. Norbeck

  DOI：10.1016/j.bmcl.2005.08.093

  日期：2005.12

  As part of our efforts to identify potent HIV-1 protease inhibitors that are active against resistant viral strains, structural modification of the azacyclic urea (I) was undertaken by incorporating acyl groups as P(1)' ligands. The extensive SAR study has yielded a series of N-acyl azacyclic ureas (II), which are highly potent against both wild-type and multiple PI-resistant viral strains.
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ZOPICLONE
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries Ltd

  公开号：EP1904499A1

  公开（公告）日：2008-04-02
• TRIVEDI J. P.; GANDHI T. P.; SHAH G. F.; PATEL V. C., INDIAN J. PHARM. SCI., 1979, 41, NO 14, 28-31
  作者：TRIVEDI J. P.、 GANDHI T. P.、 SHAH G. F.、 PATEL V. C.

  DOI：——

  日期：——