增效醚 | 51-03-6

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 杀虫剂 - 熏蒸剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 中文名称: 增效醚
• 中文别名: 5-(2-(2-丁氧基乙氧基)乙氧甲基)-6-丙基-1,3-苯并二氧杂戊环；3,4-亚甲二氧基-6-正丙基苄基正丁基二缩乙二醇醚；胡椒基丁醚；增效醚
• 英文名称: Piperonyl butoxide
• 英文别名: 5-[2-(2-butoxyethoxy)ethoxymethyl]-6-propyl-1,3-benzodioxole
• CAS: 51-03-6
• 化学式: C₁₉H₃₀O₅
• mdl: MFCD00005842
• 分子量: 338.444
• InChiKey: FIPWRIJSWJWJAI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  <25 °C
• 沸点：
  180 °C
• 密度：
  1.059 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  >230 °F
• 溶解度：
  在20.4°C时微溶于水，溶解度为0.0289g/L
• LogP：
  4.750
• 物理描述：
  Piperonyl butoxide is a pale yellow to light brown liquid with a mild odor and a faint bitter taste. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Colorless liquid
• 气味：
  ODORLESS
• 味道：
  FAINT BITTER TASTE
• 蒸汽压力：
  5.2X10-6 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  • 存在于烟气中。
  • 大剂量会引起呕吐和腹泻。
• 分解：
  When heated to decomp it emits acrid smoke and irritating fumes.
• 粘度：
  40 cP at 25 °C
• 腐蚀性：
  NONCORROSIVE
• 折光率：
  Index of refraction: 1.50 at 20 °C/D
• 保留指数：
  2366;2358;2370.3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.684
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

胡椒基丁氧基是微弱地被人体吸收的。其代谢过程尚未被研究。

Piperonyl butoxide is minimally absorbed in humans. Metabolism has not been studied.

来源:DrugBank

代谢

[14C]-胡椒基丁氧基（PBO）通过灌胃的方式给予雄性和雌性大鼠，剂量率为50或500毫克/千克体重。在所有情况下，放射性物质被迅速排泄，87-99%在0-48小时的排泄物中发现，大部分剂量（64.1-85.0%）通过粪便排出。PBO的代谢复杂，通过放射性高效液相色谱（HPLC）可以看到超过25个放射性物质的峰。使用高效液相色谱/串联质谱（HPLC/MS/MS）和核磁共振（NMR），在尿液中确定了12种代谢物结构，以及在粪便中确定了四种加上PBO。代谢发生在两个位点：甲基烯二氧环，它打开形成儿茶酚，然后可以发生甲基化；以及2-(2-丁氧乙氧基)乙氧甲基侧链，它经历了一系列氧化，形成一系列醇和酸。确定的代谢物大约占给药剂量的60%。

[14C]-piperonyl butoxide (PBO) was administered to male and female rats by gavage at a dose rate of 50 or 500 mg/kg body weight. In all cases, the radioactivity was rapidly excreted with 87-99% being found in the 0-48-hr excreta and the majority of the dose (64.1-85.0%) being eliminated in feces. The metabolism of PBO was complex with over 25 peaks of radioactivity being seen by radio-high-performance liquid chromatography (HPLC). Using HPLC/tandem mass spectrometry (MS/MS) and nuclear magnetic resonance (NMR), 12 urine metabolites were assigned structures together with four plus PBO in feces. Metabolism occurred at two sites: the methylenedioxy ring, which opened to form a catechol that could then undergo methylation, and the 2-(2-butoxyethoxy)ethoxymethyl side-chain, which underwent sequential oxidation to a series of alcohols and acids. The identified metabolites accounted for approximately 60% of the administered dose.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在大鼠中，胡椒基丁氧基的主要代谢途径包括断裂甲氧基苯酚残基，并将甲基碳原子以二氧化碳形式呼出。尿液中的产物包括许多不含甲氧基苯酚残基的化合物，以及少量的6-正丙基胡椒酸和它的甘氨酸结合物。

In mice, the major metabolic pathway for piperonyl butoxide ... incl cleavage of the methylenedioxyphenol residue and exhalation of methylene carbon atom as CO2. Products in urine ... comprise many compounds without methylenedioxyphenyl residue plus small amt of 6-propylpiperonylic acid and its glycine conjugate ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在哺乳动物（以及在昆虫中），甲基烯丙基氧基团中的碳原子受到氧化攻击会导致二羟基苯化合物的形成。侧链的氧化降解也会发生。

In mammals (and also in insects), oxidative attack on the carbon atom of the methylenedioxy group leads to the formation of the dihydroxyphenyl compound. Oxidative degradation of the side-chain also occurs.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在代谢研究中，将非放射性标记（93.4%有效成分）和苯基标记的14C-胡椒基丁醚（100%放射性纯度）混合物通过单次灌胃暴露给每性别/剂量4只CRL:CD大鼠，剂量水平为50或500毫克/千克体重。排泄的主要途径是通过粪便，在低剂量水平，粪便中含有82.9-85.1%的施用放射性，在高剂量水平，粪便中含有64.1-75.9%的放射性，持续时间为168小时。在168小时内，低剂量组尿液中排出的放射性剂量百分比为11.1-14.4%，高剂量组为19.5-30.2%。两个剂量组的大部分放射性在0-48小时的尿液和粪便样本中被排出。在低剂量或高剂量组中，尸体中施用剂量的百分比低于0.5%。两个剂量组的放射性剂量总回收率在97.4%和99.6%之间。在两个剂量组之间或同一剂量组内性别之间的排泄模式没有显著差异。M1和M3是粪便中排出的主要代谢物。M1被鉴定为未改变的PBO，相当于15.6-23.9%的施用剂量。M3被鉴定为PBO，其甲氧基环被打开形成儿茶酚，占施用剂量的17.4-19.7%。M2和M4/M5也被鉴定出来，但在高剂量组中含量较低（占施用放射活性的4-6%）。在尿液样本中观察到约20个放射性峰，这些峰中没有一个是超过施用放射活性的5%。雄性尿液中发现的显著代谢物是M14，占施用剂量的3%。在雌性中，尿液中发现的显著代谢物是M6和组合的M7/M8，分别含有5%和9%的施用剂量。尽管两个剂量组之间代谢物的排泄没有显著差异，但代谢物M5、M8、M9和M10主要在雌性尿液样本中发现，M14仅在雄性尿液样本中报告。根据代谢物的鉴定，作者提出了PBO代谢的三个主要反应：1）打开甲氧基环形成儿茶酚；2）依次断裂2-(2-丁氧乙氧基)乙氧甲基侧链，产生一系列醇和酸；3）将其中一个酚基团共轭以产生葡萄糖苷酸、硫酸盐或甲氧基衍生物。

In a metabolism study, a mixture of non-radiolabeled (93.4% a.i.) and phenyl labeled 14C-piperonyl butoxide (100% radiochemical purity) was administered to 4 CRL:CD rats/sex/dose by single gavage exposure at dose levels of 50 or 500 mg/kg body weight. The main route of excretion was via feces which contained 82.9-85.1% of the administered radioactivity at the low dose level and 64.1-75.9% at the high dose level at 168 hours. The percent radioactive dose excreted in the urine during 168 hours was 11.1-14.4% in low dose group and 19.5-30.2% in the high dose group. The majority of the administered radioactivity was excreted in 0-48 hour urine and feces samples in both dose groups. The percent of administered dose in carcass was below 0.5% in either low dose or high dose groups. The total percent of radioactive dose recovered in both dose groups ranged between 97.4% and 99.6%. There is no significant difference in the excretion pattern either between two dose groups or between sexes in the same dose group. M1 and M3 are the major metabolites excreted in feces. M1 was identified as unchanged PBO corresponding to 15.6-23.9% of administered dose. M3 was identified as PBO with methylenedioxy ring opened to form catechol and found at 17.4-19.7% of the administered dose. M2 and M4/M5 were also identified but were present in low amounts (4-6% of administered radioactivity) in high dose group. Several radioactive peaks (~20 peaks) were observed in urine samples and none of these individual peaks exceeded 5% of the administered radioactivity. The significant metabolite in male urine was found to be M14 which occurred at 3% of the administered dose. In females, the significant urinary metabolites identified were M6 and the combined M7/M8 which contained 5 and 9% of the administered dose, respectively. Although there was no significant difference in the excretion of metabolites between two dose groups, metabolites M5, M8, M9 and M10 were predominantly found in female urine samples and M14 was reported only in male urine samples. Based on the identification of metabolites, the authors proposed three major reactions in the metabolism of PBO: 1) Opening of the methylenedioxy ring to form the catechol; 2) Sequential cleavage of the 2-(2-butoxyethoxy)ethoxymethyl side chain to produce series of alcohols and acids; 3) Conjugation of one of the phenolic groups to yield glucuronide, sulfate or methoxy derivative.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

PBO被归类为C类可能的人类致癌物，对于PBO的风险评估不需要进行癌症量化。

PBO is classified as a Group C-possible human carcinogen with no cancer quantification required for PBO risk assessments.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

没有关于人类的数据。动物致癌性证据不足。总体评估：第3组：该物质对人类致癌性无法分类。

No data are available in humans. Inadequate evidence of carcinogenicity in animals. OVERALL EVALUATION: Group 3: The agent is not classifiable as to its carcinogenicity to humans.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

癌症分类：C组可能的人类致癌物

Cancer Classification: Group C Possible Human Carcinogen

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：胡椒基丁氧基

IARC Carcinogenic Agent:Piperonyl butoxide

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：对其对人类的致癌性无法分类

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

吸收、分配和排泄

• 吸收

Piperonyl butoxide是局部应用的。在一项评估局部应用后7天内piperonyl butoxide在尿液中积累的研究中，发现大约2%的剂量通过皮肤被吸收。当涂抹在头皮上时，经皮吸收率被发现是8.3%。

Piperonyl butoxide is applied topically. In a study evaluating the 7-day urinary accumulation of piperonyl butoxide after topical application, it was found that approximately 2% of the dose was absorbed through the skin. The percutaneous absorption when applied to the scalp was found to be 8.3%.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

在人体志愿者的吸收研究中，发现如果被吸收，胡椒基丁醚会通过尿液排出。

In an absorption study in human volunteers, it was found that, if absorbed, piperonyl butoxide was eliminated in urine.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

胡椒基丁氧基是微弱地被人体吸收的。尚未研究分布体积。

Piperonyl butoxide is minimally absorbed in humans. Volume of distribution has not been studied.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

piperonyl butoxide的清除作用尚未进行研究。

Clearance of piperonyl butoxide has not been studied.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

没有...在测试哺乳动物中有显著经皮吸收。

No ... significant percutaneous absorption /in test mammals/.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S28A,S36/37/39,S45,S60,S61
• 危险类别码：
  R51/53,R24
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29329990
• 危险品运输编号：
  UN 3082 9/PG 3
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  XS8050000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并与食品原料分开储存和运输。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	胡椒基丁醚；增效醚
化学品英文名称：	Piperonyl butoxide；6-(Propylpiperonyl)-butyl carbityl ether
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	51-03-6
分子式：	C 19 H 30 O 5
分子量：	338.49

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：胡椒基丁醚；增效醚

有害物成分 含量 CAS No. 胡椒基丁醚 100

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	吸入、摄入或经皮肤吸收后对身体有害。具刺激作用。误服大量本品，可引起呕吐、腹泻。
环境危害：	对环境可能有危害，对水体可造成污染。
燃爆危险：	具爆炸性，本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	用肥皂水及清水彻底冲洗。就医。
眼睛接触：	拉开眼睑，用流动清水冲洗15分钟。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。就医。
食入：	误服者，饮适量温水，催吐。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。与氧化剂可发生反应。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳。
灭火方法及灭火剂：	在上风向灭火。尽可能将容器从火场移至空旷处。喷水保持火场容器冷却，直至灭火结束。处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中产生声音，必须马上撤离。灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	171．1
自燃温度(℃)：
爆炸下限[%(V/V)]：
爆炸上限[%(V/V)]：
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

疏散泄漏污染区人员至安全区，禁止无关人员进入污染区，建议应急处理人员戴好口罩、护目镜，穿工作服。用砂土吸收，铲入提桶，倒至空旷地方深埋。也可以用水冲洗，经稀释的污水放入废水系统。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（半面罩），戴化学安全防护眼镜，穿胶布防毒衣，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。在清除液体和蒸气前不能进行焊接、切割等作业。避免产生烟雾。避免与氧化剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	生产操作或农业使用时，佩戴防毒口罩。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿相应的防护服。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	淡黄至淡褐色透明油状液体。
pH：
熔点(℃)：
沸点(℃)：	180／0．133kPa
相对密度(水=1)：	1．059
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	171．1
引燃温度(℃)：
爆炸上限%(V/V)：
爆炸下限%(V/V)：
分子式：	C 19 H 30 O 5
分子量：	338.49
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	可混溶于甲醇、乙醇、苯。
主要用途：	用作杀虫剂。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：6150 mg/kg(大鼠经口)；200 mg/kg(兔经皮) LC50：无资料
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：	对蜜蜂无害。
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	建议用焚烧法处置。若可能，重复使用容器或在规定场所掩埋。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	无资料
UN编号：	无资料
包装标志：
包装类别：
包装方法：	无资料
运输注意事项：	运输前应先检查包装容器是否完整、密封，运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。运输车船必须彻底清洗、消毒，否则不得装运其它物品。船运时，配装位置应远离卧室、厨房，并与机舱、电源、火源等部位隔离。公路运输时要按规定路线行驶。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	5
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

理化性质

增效醚简称PBO，分子式为C19H30O5，分子量338.45。它是一种淡黄色油状物，沸点为180℃（133.3帕），相对密度1.0625，折光率在25℃时为1.493～1.495。可溶于矿物油及大多数有机溶剂，对光稳定、抗水解且无腐蚀性。大鼠口服LD50值为750毫克/千克。增效醚是胡椒基类化合物，用作拟除虫菊酯类及其他杀虫剂的增效剂，通过抑制昆虫体内的多功能氧化酶活性来增强药效。

作用方式

增效醚能提高除虫菊素和多种拟除虫菊酯、鱼藤酮及氨基甲酸酯类杀虫剂的杀虫效果。它也能改善除虫菊浸膏的稳定性，并对杀螟硫磷、敌敌畏、氯丹、三氯杀虫酯和阿特拉津等有增效作用。例如，使用含增效醚的除虫菊素制剂可使家蝇的死亡率从46%提高到92%。

化学性质

PBO是一种浅黄色至浅棕色（纯品为无色）透明油状液体，无臭或微臭，并带有轻微苦味。遇光易变色。呈中性，不溶于水，但可与乙醇、苯等有机溶剂混溶。

用途

增效醚主要用于增强杀虫剂的效果，特别是除虫菊素。将PBO按10倍剂量与除虫菊素混合后配制成乳剂或粉剂使用时，能显著提高杀虫效果。例如，在拌和、喷雾使用60公斤谷物时，每千克添加120克的增效醚制剂可达到良好的防虫效果。

生产方法

PBO由黄樟素在镍催化下加氢得到氢氧化黄樟素，经过氯甲基化反应后与丁基卡必醇缩合，再通过减压分馏精制而成。

性质分类

• 类别：农药
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性：
  • 大鼠口服LD50: 6150毫克/千克
  • 小鼠口服LD50: 2600毫克/千克
• 储运特性：库房通风低温干燥；与食品原料分开储运
• 灭火剂：干粉、泡沫、砂土

此增效醚在农业及灭虫方面具有广泛的应用前景，但使用时需注意其安全性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  增效醚 在 盐酸 作用下， 以 水 、 苯 为溶剂， 生成 5-(氯甲基)-6-丙基-1,3-苯并二噁唑
  参考文献：
  名称：

  Benzodioxale derivatives

  摘要：

  一种新的苯二氧杂环己烷衍生物在苯环中具有一个羧基烷硫烷基或类似物的取代基，可有效治疗肝病。

  公开号：

  US05110956A1
• 作为产物：
  描述：

  二氢黄樟素 在 盐酸 、 水 、 苯 作用下， 生成 增效醚
  参考文献：
  名称：

  Dihydrosafrol derivatives

  摘要：

  公开号：

  US02485680A1
• 作为试剂：
  描述：

  (2-硝基苯基)丙二醛 在 增效醚 、 甲酸:三乙胺 1:1 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 1-甲氧基-1H-吲哚-3-甲醛
  参考文献：
  名称：

  N-羟基吲哚的一般合成。

  摘要：

  N-羟基吲哚形成的一般方法通过转移氢化条件下的邻硝基苄基酮和醛的铅促进的分子内还原环化来证明。N-羟基吲哚在操作简单的过程中以高纯度和优异的收率（> 90％）分离。这种新方法以天然存在的1-甲氧基吲哚-3-甲醛的两步合成为例，这在许多生物碱总合成中至关重要。

  DOI：

  10.1021/jo035351l

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• Modulators (inhibitors/ activators) of histone acetyltransferases
  申请人：Kundu Kumar Tapas

  公开号：US20060167107A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  Disclosed are compounds of the formulae: and method of using the compounds to treat cancer, AIDS, HIV infection, and asthma.

  揭示了以下式的化合物： 以及使用这些化合物治疗癌症、艾滋病、HIV感染和哮喘的方法。
• [EN] DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JAK<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010144486A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Disclosed are JAK inhibitors of formula (I) where G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture which contain the compounds, methods and materials for making the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases, disorders, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other diseases, disorders or conditions associated with JAK.

  揭示了式(I)的JAK抑制剂，其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。还披露了含有这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，制备这些化合物的方法和材料，以及使用这些化合物治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、紊乱和症状的方法，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他与JAK相关的疾病、紊乱或症状。
• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。

表征谱图