4-(3,4-difluorophenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid-4-nitro-phenyl ester | 218449-37-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3,4-difluorophenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid-4-nitro-phenyl ester
• 英文别名: 3-(p-nitrophenoxycarbonyl)-4-(S)-(3,4-difluorophenyl)-oxazolidin-2-one；4-(3,4-difluorophenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid 4-nitrophenyl ester；3-(p-Nitrophenoxycarbonyl)-(4S)-(3,4-difluorophenyl)-oxazolidin-2-one；4-(3,4-Difluorophenyl)-3-(4-nitrophenyloxy-carbonyl)-2-oxo-oxazolidine；(4-nitrophenyl) 4-(3,4-difluorophenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-carboxylate
• CAS: 218449-37-7
• 化学式: C₁₆H₁₀F₂N₂O₆
• 分子量: 364.262
• InChiKey: BMZAHYNIZYKXCQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  477.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.550±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,4-difluorophenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid-4-nitro-phenyl ester 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 [4-cyano-4-(2-fluoro-phenyl)-cyclohexyl]-(2-{[4-(3,4-difluoro-phenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carbonyl]-amino}-ethyl)-ammonium chloride
  参考文献：
  名称：

  Alpha 1a adrenergic receptor antagonists

  摘要：

  这项发明涉及某些新型化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为α1a肾上腺素受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是用于治疗良性前列腺增生。这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织方面具有选择性，同时不会引起低血压。这样的组织之一是围绕尿道内壁的组织。因此，这些化合物的一个用途是为患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解，从而减少尿液流动的阻碍。这些化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合，从而实现对良性前列腺增生影响的急性和慢性缓解。

  公开号：

  US06057350A1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-2-(3,4-difluorophenyl)-ethanol 在 NaH 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-(3,4-difluorophenyl)-2-oxo-oxazolidine-3-carboxylic acid-4-nitro-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists

  摘要：

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06159990A1

文献信息

• Spirotricyclic substituted azacycloalkane derivatives and uses thereof
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06387893B1

  公开（公告）日：2002-05-14

  Spirotricyclic azacycloalkyl compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The synthesis of these compounds is also described. One application of these compounds, which are alpha 1a adrenergic receptor antagonists, is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.

  本文披露了螺环三环氮杂环烷基化合物及其药用盐。还描述了这些化合物的合成方法。这些化合物的一个应用是作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生症。这些化合物在选择性上能够放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织，而不会同时引起低血压。这样的组织包括尿道内衬。因此，这些化合物的一个用途是为患有良性前列腺增生症的男性提供急性缓解，使尿液流动更加顺畅。这些化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合，从而实现对良性前列腺增生症的急性和慢性缓解效果。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• Alpha 1A adrenergic receptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06080760A1

  公开（公告）日：2000-06-27

  This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

  本发明涉及某些新颖化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物的应用之一是治疗良性前列腺增生症。这些化合物在其选择性上能够放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织，同时不会引起低血压。这样的组织包括尿道内膜周围的组织。因此，本发明化合物的一个用途是为男性良性前列腺增生症提供急性缓解，使尿液流动不受阻碍。本发明化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合使用，以实现对良性前列腺增生症的急性和慢性缓解。
• Oxazolidinones and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06620815B1

  公开（公告）日：2003-09-16

  This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human &agr;1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及氧氮杂环丙酮类化合物，其为选择性人类α1A受体拮抗剂。本发明还涉及使用这些化合物降低眼压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗α1A受体的疾病。本发明还提供一种制药组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists
  申请人：Marzabadi R. Mohammad

  公开号：US20070043080A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及选择性拮抗黑色素浓集激素-1（MCH1）受体的化合物。本发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供了一种由本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组成的药物组合物。本发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合。