1,3-bis(3-nitrophenoxy)propan-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,3-bis(3-nitrophenoxy)propan-2-ol
• 英文别名: 1,3-Bis(3-nitrophenoxy)-2-propanol
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₇
• 分子量: 334.285
• InChiKey: GUAIZUNCNLCGFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-bis(3-nitrophenoxy)propan-2-ol 在 吡啶 、 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 1,3-bis(3-nitrophenoxy)propan-2-yl azide
  参考文献：
  名称：

  1,3-双（芳氧基）丙-2-胺的合成及抗衰老活性

  摘要：

  我们在这里描述了从表氯醇四个简单步骤制备的1,3-双（芳氧基）丙-2-胺的抗衰老活性。在所评估的化合物中，三个（4o，4q和4r）显示出对亚马逊利什曼原虫前鞭毛体形式的相当大的活​​性，IC 50值低于10 µM。我们还分析了环取代基的性质和位置对活性的影响。两种胺（4m和4o）在处理被亚马逊菌感染的巨噬细胞时表现出出色的特性，在测试浓度下将寄生虫负担降低了95％以上。

  DOI：

  10.1007/s00044-017-1805-1
• 作为产物：
  描述：

  间硝基苯酚 、 环氧氯丙烷 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 14.0h， 以89%的产率得到1,3-bis(3-nitrophenoxy)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  1,3-双（芳氧基）丙-2-胺的合成及抗衰老活性

  摘要：

  我们在这里描述了从表氯醇四个简单步骤制备的1,3-双（芳氧基）丙-2-胺的抗衰老活性。在所评估的化合物中，三个（4o，4q和4r）显示出对亚马逊利什曼原虫前鞭毛体形式的相当大的活​​性，IC 50值低于10 µM。我们还分析了环取代基的性质和位置对活性的影响。两种胺（4m和4o）在处理被亚马逊菌感染的巨噬细胞时表现出出色的特性，在测试浓度下将寄生虫负担降低了95％以上。

  DOI：

  10.1007/s00044-017-1805-1

文献信息

• 1,3-Bis(aryloxy)propan-2-ols as potential antileishmanial agents
  作者：Stefânia N. Lavorato、Mariana C. Duarte、Daniela P. Lage、Carlos A. P. Tavares、Eduardo A. F. Coelho、Ricardo J. Alves

  DOI：10.1111/cbdd.13024

  日期：2017.11

  We describe herein the synthesis and antileishmanial activity of 1,3-bis(aryloxy)propan-2-ols. Five compounds (2, 3, 13, 17, and 18) exhibited an effective antileishmanial activity against stationary promastigote forms of Leishmania amazonensis (IC50 < 15.0 μm), and an influence of compound lipophilicity on activity was suggested. Most of the compounds were poorly selective, as they showed toxicity

  我们在本文中描述了1，3-双（芳氧基）丙-2-醇的合成和抗衰老活性。五个化合物（2、3、13、17和18）对亚马逊利什曼原虫的固定前鞭毛体形式（IC50 <15.0μm）表现出有效的抗前鞭毛虫活性，并提出了化合物亲脂性对活性的影响。大多数化合物的选择性较差，因为它们对鼠类巨噬细胞显示毒性，只有17和18具有良好的选择指数（SI≥10.0）。选择了另外五种活性化合物（2、3、13、17和18）来治疗被感染的巨噬细胞，所有这些化合物都能够减少80％以上的内在寄生虫以及数量的减少。在至少一种测试浓度下，被感染的巨噬细胞数量增加了70％以上。共，
• Quinolonecarboxylic acid derivatives and pharmaceutical preparations
  申请人：Schering, Aktiengesellschaft

  公开号：US04289777A1

  公开（公告）日：1981-09-15

  Quinolonecarboxylic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein the grouping ##STR2## is independently in the 6-, 7- or 8-position of each of the quinolone residues; m and n independently are each 1-4; R.sub.1 is hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms; R.sub.2 is hyrogen, alkanoyl of 1-8 carbon atoms or benzoyl; and X is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms or the cation of a base which produces a physiologically acceptable salt with the quinolonecarboxylic acid, have valuable pharmacological properties.

  化合物的式子为##STR1##，其中##STR2##的基团独立地位于每个喹诺酮残基的6,7或8位置; m和n分别为1-4; R.sub.1为氢或1-6碳原子的烷基; R.sub.2为氢，1-8碳原子的脂肪酰基或苯甲酰基; X为氢，1-6碳原子的烷基或产生与喹诺酸形成生理上可接受的盐的碱的阳离子。这些化合物具有有价值的药理特性。
• Neue Chinoloncarbonsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Präparate
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0012925B1

  公开（公告）日：1982-11-10
• US4289777A
  申请人：——

  公开号：US4289777A

  公开（公告）日：1981-09-15