2-[2-(2-酞酰亚氨基乙氧基)乙氧基]乙酸 | 75001-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-[2-(2-酞酰亚氨基乙氧基)乙氧基]乙酸
• 英文名称: <2-(2-phthalimidoethoxy)ethoxy>acetic acid
• 英文别名: 8-phthalimido-3,6-dioxaoctanoic acid；2-(2-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)ethoxy)acetic acid；2-[2-(2-phtalimidoethoxy)ethoxy]acetic acid；2-[2-(2-Phthalimidoethoxy)ethoxy]acetic acid；2-[2-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethoxy]ethoxy]acetic acid
• CAS: 75001-09-1
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₆
• 分子量: 293.276
• InChiKey: AGGILFWPOHHPKV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.373

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  93.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(2-酞酰亚氨基乙氧基)乙氧基]乙酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  一种[2-[1-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种[2‑[1‑(Fmoc‑氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法，包括：以邻苯二甲酸酐对二甘醇胺进行氨基保护，所得中间体与卤代乙酸或卤代乙酸酯反应后，进行脱保护或者脱保护和水解，与Fomc基氨基保护试剂反应后纯化，得到[2‑[1‑(Fmoc‑氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸。本发明中，以邻苯二甲酸酐和二甘醇胺为起始原料，氨基保护反应所需时间短，且所得中间体化合物稳定性好、可长期保存，且与水不发生反应，可以通过萃取将水溶性杂质(原料二甘醇胺和副产物邻苯二甲酸等)分离，从而得到具有高纯度的氨基保护产物，而这也有利于目标产物纯度和得率的提高。

  公开号：

  CN110078644A
• 作为产物：
  描述：

  2-{2-[2-(2-羟基乙氧基)乙氧基]乙基}-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 在 jones reagent 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到2-[2-(2-酞酰亚氨基乙氧基)乙氧基]乙酸
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of two optically active calcium channel antagonists labelled with carbon-11 for in vivo cardiac PET imaging

  摘要：

  化合物（+/-)-S11568（1,3-乙基-5-甲基-(+/-)-2-[(2-(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2,3-二氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸盐）在体外显示出高活性和高选择性，针对依赖低电压的L型钙通道。在体外结合研究中，它分别以5.6 nM和51 nM的效力特异性地从心脏和血管平滑肌准备中取代了(-)-[H-3]PN 200-110（异搏定（2），用于体外研究的参考分子）。它还表现为一个纯粹的药理拮抗剂，作用于单通道L型钙通道，且不与苯并噻嗪结合位点（如氨氯地平（3））发生相互作用。S11568的两个对映体都具有体外活性，右旋异构体S12967（(+)-1）的效力比左旋异构体S12968（(-)-1）低6到18倍。使用改进的Hantzsch二氢吡啶合成法，合成了S11568的两对光学活性标记前体（（(-)-10/(+)-10和(-)-14/(+)-14）。在这两种情况下，对映体均通过制备型手性HPLC分离。两者均独立地使用[C-11]二偶氮甲烷或[C-11]碘甲烷标记，得到了高比活度（500-1000 mCi/μmol，18.5-37.0 GBq/μmol）的(-)-1（S12968）和(+)-1（S12967），数量为多毫居里。两个对映体均适用于正电子发射断层扫描（PET）实验：在静脉注射后，心肌浓度迅速上升，2分钟达到峰值，然后维持在稳定水平略有下降，而血液浓度迅速下降。心肌摄取量是肺摄取量的三倍，导致PET图像的良好对比度。目前在比格犬中获得的初步生物结果显示，两个对映体在心肌动力学和对左室心肌的体内亲和力方面相似。© 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00024-2

文献信息

• Synthesis of novel amphiphilic spin probes with the paramagnetic doxyl group in the polar region
  作者：Stane Pajk、Slavko Pečar

  DOI：10.1016/j.tet.2008.11.016

  日期：2009.1

  The use of ESR and specially designed spin probes has led to major breakthroughs in understanding the complexity of biological membranes. Research has been focused mainly on molecular events within the lipid bilayer, and few probes have been designed for studying events in the extracellular space near the membrane surface. We have prepared a series of amphiphilic spin probes in which an ethylene glycol

  ESR和专门设计的旋转探针的使用在理解生物膜的复杂性方面带来了重大突破。研究主要集中在脂质双层内的分子事件，很少设计用于研究膜表面附近细胞外空间事件的探针。我们准备了一系列两亲性自旋探针，其中在疏水性锚和二甲苯基之间引入了乙二醇型亲水性间隔基，将二甲苯基置于细胞外空间中的膜上方。此外，包含氮氧化物基团的不成对电子的2pπ轨道将垂直于膜表面定向，从而使其在细胞寿命不同情况下对膜表面附近的结构和动力学性质的ESR研究更有用。
• Process for 1,4-dihydropyridine compounds
  申请人：Adir et Compagnie

  公开号：US04983740A1

  公开（公告）日：1991-01-08

  The invention relates to a process for producing new compounds of formula I: ##STR1## and isomers thereof, as well as acid addition salts thereof, in which the symbols have the meanings set forth in the specification.

  该发明涉及一种制备新化合物的方法，其化学式为I：##STR1##及其异构体，以及酸盐，其中符号的含义如规范中所述。
• 一种索马鲁肽侧链用前驱体原料Pht-AEEA-AEEA的制备方法
  申请人：浙江泽瑞生物医药有限公司

  公开号：CN113461591A

  公开（公告）日：2021-10-01

  本发明公开了一种索马鲁肽侧链用前驱体原料Pht‑AEEA‑AEEA的制备方法，包括如下步骤：在反应釜中，加入邻苯二甲酸酐，甲苯，开启搅拌，加热回流，通过分水器分离水100ml，结束反应，降至室温；后处理：加入饱和NaHCO3溶液洗涤1h，再加入乙酸乙酯，溶液分层，乙酸乙酯萃取水相两次，合并有机相，旋干溶剂，加入石油醚，产品结晶沉淀，旋干石油醚，产品用1：20石油醚打浆两次，减压烘干，本发明结构科学合理，使用安全方便，常规制备索马鲁肽侧链用中间体AEEA‑AEEA使用固相法，生产成本高，产能低，本发明使用液相法制备，为放大生产规模，降低生产成本做准备，以PA‑AEEA‑乙酯为原料，第三步先分别水解乙酯制备PA‑AEEA和脱氨基保护制备AEEA‑乙酯，第四步再经缩合制备Pht‑AEEA‑AEEA‑乙酯。
• PEPTIDE / PROTEIN IDENTIFICATION USING PHOTOREACTIVE CARRIERS FOR THE IMMOBILISATION OF THE LIGANDS
  申请人：Dilly Suzanne Jane

  公开号：US20100173793A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  The invention provides a method of identifying a peptide or protein capable of binding a ligand which comprises: (i) providing a support, the support comprising a photoreactive group; (ii) reacting the photoreactive group with a ligand to attach the ligand to the support and produce a supported ligand; (iii) providing an expression library comprising a plurality of members, each member expressing a different peptide or protein; (iv) screening the expression library to identify one or more peptides or proteins which bind to the ligand; (v) isolating the member or each member of the library which expresses a peptide or protein which binds to the ligand; and (vi) identifying the peptide or protein which binds to the ligand. Supported photo-reactive compounds are disclosed comprising a photo-reactive group attached to a support via a spacer and a dendritic group, the dendritic group comprising attached thereto, optionally via a spacer, at least one further photo-reactive group and/or a second functional group. Compounds comprising photo-reactive groups attached to a support and a protein resistant group attached to the support are also provided, together with kits for carrying out the method of the invention.

  该发明提供了一种识别能够结合配体的肽或蛋白质的方法，包括：(i)提供一种支持物，该支持物包括一个光反应性基团；(ii)将光反应性基团与配体反应，将配体附着到支持物上并产生支持的配体；(iii)提供一个表达文库，该文库包含多个成员，每个成员表达不同的肽或蛋白质；(iv)筛选表达文库，以识别结合配体的一个或多个肽或蛋白质；(v)分离表达文库的每个成员，该成员表达结合配体的肽或蛋白质；(vi)识别结合配体的肽或蛋白质。还公开了支持光反应性化合物，其包括通过间隔物和树状基团将光反应性基团附着到支持物上，该树状基团包括通过间隔物连接至其上的至少一个进一步的光反应性基团和/或第二功能基团。还提供了附着于支持物上的光反应性基团和蛋白质抗性基团的化合物，以及用于执行该发明方法的试剂盒。
• The synthesis of glycolipids containing a hydrophilic spacer-group
  作者：James Slama、Robert R. Rando

  DOI：10.1016/s0008-6215(00)85535-4

  日期：1981.2