ethyl 2-(6-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-3-fluoropyrudin-2-yl)-2-oxoacetate | 1223445-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(6-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-3-fluoropyrudin-2-yl)-2-oxoacetate
• 英文别名: Ethyl 2-(6-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-3-fluoropyridin-2-yl)-2-oxoacetate；ethyl 2-[6-[[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-4-chloro-5-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-3-fluoropyridin-2-yl]-2-oxoacetate
• CAS: 1223445-81-5
• 化学式: C₃₂H₃₈ClFN₂O₅Si
• 分子量: 613.201
• InChiKey: LGTQXZVGYWSXHZ-SZPZYZBQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.31
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(6-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-3-fluoropyrudin-2-yl)-2-oxoacetate 、 吡啶 、 盐酸羟胺 在 SiO2 、 title product 、 oxime 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 Ethyl 2-(6-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-3-fluoropyridin-2-yl)-2-(hydroxyimino)acetate
  参考文献：
  名称：

  CHEMICAL COMPOUNDS 542

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐，以及使用它们治疗细菌感染的方法和它们的制备方法。

  公开号：

  US20150368266A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R,6S)-4-(2-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-fluoropyridin-3-yl)-2,6-dimethylmorpholine 、 草酸二乙酯 在 正丁基锂 、 二异丙胺 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 为溶剂， 反应 3.66h， 以96%的产率得到ethyl 2-(6-((tert-butyldiphenylsilyloxy)methyl)-4-chloro-5-((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)-3-fluoropyrudin-2-yl)-2-oxoacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED, SPIROCYCLIC HETEROAROMATIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES SPIROCYCLIQUES FUSIONNÉS POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物；其药学上可接受的盐；使用它们治疗细菌感染的方法；以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2010043893A1

文献信息

• FUSED, SPIROCYCLIC HETEROAROMATIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Barvian Kevin

  公开号：US20110245224A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  The present invention relates to compounds of Formula (I); to pharmaceutically acceptable salts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.

  本发明涉及式(I)的化合物；其药学上可接受的盐；使用它们治疗细菌感染的方法；以及它们的制备方法。
• Fused, spirocyclic heteroaromatic compounds for the treatment of bacterial infections
  申请人：Barvian Kevin

  公开号：US08658641B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  The present invention relates to compounds of Formula (I); to pharmaceutically acceptable salts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.

  本发明涉及以下式（I）的化合物；其药学上可接受的盐；使用它们治疗细菌感染的方法；以及它们的制备方法。
• Chemical compounds 542
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US09040528B2

  公开（公告）日：2015-05-26

  The present invention relates to compounds of Formula (I): to pharmaceutically acceptable salts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其可与药学上可接受的盐一起使用，用于治疗细菌感染，并涉及其制备方法。