Δ-^8<9>-dehydroindolizidine | 14466-22-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Δ-^8<9>-dehydroindolizidine
• 英文别名: 1,2,3,5,6,7-hexahydroindolizine；1,2,3,5,6,7-Hexahydro-indolizin；hexahydroindolizine
• CAS: 14466-22-9
• 化学式: C₈H₁₃N
• 分子量: 123.198
• InChiKey: OSFPGTDISCSIFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Δ-^8<9>-dehydroindolizidine 在 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 苯 为溶剂， 反应 57.0h， 生成 2,2,2-trichloroethyl 2,3,6,7,8,10-hexahydro-1H-spiro[cyclopenta[e]azonine-9,2'-[1,3]dioxolane]-4(5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  法西替明型石蒜碱生物碱的裂解-片段化-螺环化方法研究

  摘要：

  本文报道了呋塞迪明生物碱石杉碱Q和番茄红素D的呋喃氧化N-螺环化方法的开发进展。描述了关键的中间体环pentaindolizidine的简短合成，随后通过N-酰化和β-消除作用进行了片段化。讨论了支持的分子模型计算，讨论了将1,4-加成氰化物加成生成的烯酮的立体化学。N-脱保护被显示伴随环化到腈基上，产生具有扭曲的酰胺官能度的三环内酰胺。对该内酰胺的精加工提供了番茄红素D中存在的五个环中的四个，而仅缺少C（8）碳。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2019.130661
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基吡咯啉 在 正丁基锂 、 二异丙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 Δ-^8<9>-dehydroindolizidine
  参考文献：
  名称：

  法西替明型石蒜碱生物碱的裂解-片段化-螺环化方法研究

  摘要：

  本文报道了呋塞迪明生物碱石杉碱Q和番茄红素D的呋喃氧化N-螺环化方法的开发进展。描述了关键的中间体环pentaindolizidine的简短合成，随后通过N-酰化和β-消除作用进行了片段化。讨论了支持的分子模型计算，讨论了将1,4-加成氰化物加成生成的烯酮的立体化学。N-脱保护被显示伴随环化到腈基上，产生具有扭曲的酰胺官能度的三环内酰胺。对该内酰胺的精加工提供了番茄红素D中存在的五个环中的四个，而仅缺少C（8）碳。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2019.130661

文献信息

• [EN] PYRAZOLE AMIDE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRAZOLE AMIDE
  申请人：TEIJIN PHARMA LTD

  公开号：WO2015129926A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to a novel compound having a function of inhibiting RORγ activity. The present invention also relates to pharmaceutical composition comprising the compound, a use of the compound in treating or preventing autoimmune diseases, inflammatory diseases, metabolic diseases, or cancer diseases.

  本发明涉及一种新型化合物，具有抑制RORγ活性的功能。本发明还涉及包括该化合物的药物组合物，以及在治疗或预防自身免疫疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症疾病中使用该化合物的用途。
• [DE] SUBSTITUIERTE N-ARYL-STICKSTOFFHETEROCYCLEN<br/>[EN] SUBSTITUTED N-ARYL NITROGEN HETEROCYCLES<br/>[FR] HETEROCYCLES DE N-ARYL-AZOTE SUBSTITUES
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2004074274A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  Die Erfindung betrifft neue substituierte N-Aryl-Stickstoffheterocyclen der Formel (I), in welcher R1, R2, R3, R4 und Z die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, sowie ein Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung als Pflanzenbehandlungsmittel.

  这项发明涉及新的取代的N-芳基-氮杂环丙烷化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3、R4和Z具有描述中所述的含义，以及其制备方法和作为植物处理剂的用途。
• Method for Producing Fluorine-Containing Alkyl (Meth)Acrylate
  申请人：Yamaguchi Masao

  公开号：US20090023948A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention discloses a method for producing a fluorine-containing alkyl (meth)acrylate represented by the following general formula (2): Rf—(CH 2 ) k -[-A-(CH 2 ) l —] m —OCOCR═CH 2 (2) (wherein R is a hydrogen atom or a methyl group), characterized by reacting a fluorine-containing alcohol represented by the following general formula (1): Rf—(CH 2 ) k -[-A-(CH 2 ) l —] m —OH  (1) (wherein Rf is a perfluoroalkyl group having 1 to 21 carbon atoms; A is S, SO or SO 2 ; k is 0, 1 or 2; 1 is k, 2 or 3; m is 0 or 1; however, a case of k=0 and m=0 is excluded), (meth)acrylic acid, and a sulfonic acid halide in the presence of a base containing at least one kind of tertiary amine.

  本发明揭示了一种生产由下述通用式（2）表示的含氟烷基（甲基）丙烯酸酯的方法：Rf—（CH2）k-[-A-（ ）l—]m—OCOCR═ （2）（其中R为氢原子或甲基），其特征在于在至少含有一种三级胺的碱存在下，通过将下述通用式（1）表示的含氟醇：Rf—（ ）k-[-A-（ ）l—]m—OH（1）（其中Rf为具有1至21个碳原子的全氟烷基；A为S、SO或SO2；k为0、1或2；l为k、2或3；m为0或1；但排除k=0且m=0的情况），与（甲）丙烯酸和磺酸卤在碱的存在下进行反应。
• [EN] Bcl-2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL-2
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021083135A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) for inhibiting Bcl-2 and treating disease associated with undesirable bcl-2 activity (Bcl-2 related diseases), a method of using the compounds disclosed herein for treating dysregulated apoptotic diseases including cancers and treating autoimmune disease, and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本文披露了一种化合物，其化学式为（I），用于抑制Bcl-2并治疗与不良bcl-2活性相关的疾病（Bcl-2相关疾病），以及使用本文披露的化合物治疗失调的凋亡性疾病，包括癌症和自身免疫疾病的方法，以及包含该化合物的药物组合物。
• 2-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVE HAVING GK-ACTIVATING EFFECT
  申请人：Hashimoto Noriaki

  公开号：US20080090799A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Compounds of a formula (I) and their pharmaceutically-acceptable salts are disclosed. The compounds have glucokinase-activating effect and are therefore useful for treatment of diabetes and obesity. R 1 and R 2 each independently represent a lower alkyl group; X 1 represent a group of a formula (II-1): wherein: R 11 and R 12 each independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl group, or taken together with the nitrogen atom to which they bond, R 11 and R 12 may form a 4- to 7-membered nitrogen-containing aliphatic ring (one carbon atom constituting the 4- to 7-membered nitrogen-containing aliphatic ring may be replaced by an oxygen atom), or taken together with a carbon atom in (CH 2 ) m , R 11 and R 12 may form a 4- to 7-membered nitrogen-containing aliphatic ring; m indicates an integer of from 1 to 3.

  公开了一种化合物(I)及其药用可接受的盐。这些化合物具有激活葡萄糖激酶的作用，因此可用于治疗糖尿病和肥胖。R1和R2分别独立表示较低的烷基基团；X1表示一个公式(II-1)的基团：其中：R11和R12分别独立表示氢原子或较低的烷基基团，或者与它们结合的氮原子一起，R11和R12可以形成一个4-至7-成员的含氮脂肪环（构成4-至7-成员的含氮脂肪环的一个碳原子可以被氧原子替代），或者与(CH2)m中的一个碳原子一起，R11和R12可以形成一个4-至7-成员的含氮脂肪环；m表示一个从1到3的整数。