U 75302 | 119477-85-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: U 75302
• 英文别名: 6-(6-(3R-hydroxy-1E,5Z-undecadien-1-yl)-2-pyridinyl)-1,5S-hexanediol；U75302；6-(6-(3-Hydroxy-1,5-undecadien-1-yl)-2-pyridinyl)-1,5-hexanediol；(5S)-6-[6-[(1E,3R,5Z)-3-hydroxyundeca-1,5-dienyl]pyridin-2-yl]hexane-1,5-diol
• CAS: 119477-85-9
• 化学式: C₂₂H₃₅NO₃
• 分子量: 361.525
• InChiKey: JNBOAUIJLDEICX-LJCAKPRGSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：10 毫克/毫升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  73.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 安全说明：
  S26,S36

制备方法与用途

U-75302是有效的白三烯B4抑制剂，属于吡啶类似物，并且在研究炎症性疾病方面展现出潜力。【1】

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (+)-(5Z)-(3R)-5-十一碳烯-1-炔-3-醇 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 红铝 作用下， 生成 U 75302
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric synthesis of the diastereoisomers of the leukotriene B4 antagonist, U-75302

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)93452-5

文献信息

• Novel Methods for Bone Treatment by Modulating an Arachidonic Acid Metabolic or Signaling Pathway
  申请人：O'Connor James Patrick

  公开号：US20110105959A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Methods for promoting osteogenesis to accelerate or enhance bone fracture healing, treat bone defects, and enhance bone formation are disclosed. The methods rely on in vivo or ex vivo modulation of an arachidonic acid metabolic or signaling pathway in general, and, in particular, utilize 5-lipoxygenase inhibitors, leukotriene A4 hydrolase inhibitors, and/or leukotriene B4 receptor antagonists. These molecules can be delivered alone or in combination with one or more agents that inhibit bone resorption, regulate calcium resorption from bone, enhance bone accumulation, enhance bone formation, induce bone formation, impair growth of microorganisms, reduce inflammation, and/or reduce pain.

  公开了促进成骨作用以加速或增强骨折愈合、治疗骨缺陷和增强骨形成的方法。这些方法依赖于体内或体外调节花生四烯酸代谢或信号通路的总体，特别是利用5-脂氧合酶抑制剂、白三烯A4水解酶抑制剂和/或白三烯B4受体拮抗剂。这些分子可以单独或与一个或多个抑制骨吸收、调节从骨中钙吸收、增强骨积累、增强骨形成、诱导骨形成、抑制微生物生长、减少炎症和/或减轻疼痛的剂量联合使用。
• BLT2 agonists for the treatment of pain
  申请人：Fraunhofer Gesellschaft zur Förderung der angewandten Forschung e.V.

  公开号：EP3017813A1

  公开（公告）日：2016-05-11

  The present invention pertains to novel analgesics useful for treating pain. BLT2 agonists were found to desensitize TRPV1 mediated signalling in sensory neurons. Thus the invention provides BLT2 agonists as novel pain therapeutics. Additional aspects of the invention pertain to combinations of BLT2 agonists with BLT1 antagonists for treating pain in subjects. Pharmaceutical compositions and kits comprising the new analgesics of the invention are furthermore provided.

  本发明涉及可用于治疗疼痛的新型镇痛剂。研究发现，BLT2 激动剂能使感觉神经元中 TRPV1 介导的信号脱敏。因此，本发明提供了作为新型疼痛治疗药物的 BLT2 激动剂。本发明的其他方面涉及 BLT2 激动剂与 BLT1 拮抗剂的组合，用于治疗受试者的疼痛。本发明还提供了包含本发明新型镇痛剂的药物组合物和试剂盒。
• Preventive or therapeutic agent for age-related macular degeneration
  申请人：JUNTENDO EDUCATIONAL FOUNDATION

  公开号：US10849954B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  To provide a new preventive or therapeutic agent for age-related macular degeneration. The present invention relates to a preventive or therapeutic agent for age-related macular degeneration containing a BLT1 antagonist or a LTB4 biosynthesis inhibitor as an active ingredient. The administration form of the preventive or therapeutic agent for age-related macular degeneration of the present invention includes eye drops, injections, oral agents (tablets, granules, dispersions, capsules), ointments, and creams. The form of these pharmaceutical compositions can be formulated by combining with a pharmaceutically acceptable carrier.

  为老年性黄斑变性提供一种新的预防或治疗剂。 本发明涉及一种老年性黄斑变性的预防或治疗剂，其活性成分含有 BLT1 拮抗剂或 LTB4 生物合成抑制剂。本发明的老年性黄斑变性预防剂或治疗剂的给药形式包括滴眼剂、注射剂、口服剂（片剂、颗粒剂、分散剂、胶囊剂）、软膏和霜剂。这些药物组合物的形式可以通过与药学上可接受的载体结合来配制。
• SUTURES AND ANTI-SCARRING AGENTS
  申请人：Angiotech Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1978930A2

  公开（公告）日：2008-10-15
• BLT2 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Fraunhofer-Gesellschaft zur Förderung der angewandten Forschung e.V.

  公开号：EP3215146B1

  公开（公告）日：2021-02-17