5-benzyloxy-N-ethyl-2-nitroaniline | 1266247-03-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-benzyloxy-N-ethyl-2-nitroaniline
• 英文别名: 5-(Benzyloxy)-N-ethyl-2-nitroaniline；N-ethyl-2-nitro-5-phenylmethoxyaniline
• CAS: 1266247-03-3
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O₃
• 分子量: 272.304
• InChiKey: YMDUNSVJPHEFNS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-benzyloxy-N-ethyl-2-nitroaniline 在 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 生成 N2-ethyl-4-(phenylmethoxy)-1,2-benzenediamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL TETRA- AND PENTASUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。

  公开号：

  US20150018315A1
• 作为产物：
  描述：

  乙胺 、 4-苄氧基-2-氟-1-硝基苯 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-benzyloxy-N-ethyl-2-nitroaniline
  参考文献：
  名称：

  NOVEL TETRA- AND PENTASUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。

  公开号：

  US20150018315A1

文献信息

• [EN] NOVEL 5-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BENZIMIDAZOLIUM SUBSTITUÉS EN POSITION 5
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015007516A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病。
• PROCESS FOR PRODUCING BENZO[B][1,4]DIAZEPINE-2,4-DIONE COMPOUND
  申请人：Tsujimori Hisayuki

  公开号：US20120149899A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The present invention provides an industrially advantageous, simple, and efficient process for producing a key intermediate of a benzo[b][1,4]diazepine-2,4-dione compound, which is a therapeutic medicine for arrhythmia. The present invention relates to a process for producing a compound represented by formula (1), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 and R 4 , which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, the process including deprotecting a protective group (R 5 ) of a compound represented by formula (2), wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined above, and R 5 represents a protective group of a hydroxy group.

  本发明提供了一种在工业上具有优势的、简单而高效的生产苯并[b][1,4]二氮杂环己二酮化合物的关键中间体的方法，该化合物是心律失常的治疗药物。本发明涉及一种生产由式（1）表示的化合物的方法，其中R1、R2、R3和R4中的每一个，可以相同也可以不同，表示氢原子或低碳基团，该方法包括去保护式（R5）的步骤，该保护式是由式（2）表示的化合物的保护基，其中R1、R2、R3和R4如上定义，R5表示羟基的保护基。
• PROCESS FOR PRODUCING BENZO [B] [1,4] DIAZEPINE-2, 4-DIONE COMPOUND
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20140194621A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  A process for producing a compound represented by formula (1), wherein each of R 1 , R 2 , R 3 and R 4 , which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, the process includes deprotecting a protective group (R 5 ) of a compound represented by formula (2), wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined above, and R 5 represents a protective group of a hydroxy group. The process is an industrially advantageous, simple, and efficient process for producing a key intermediate of a benzo[b][1,4]diazepine-2,4-dione compound, which is a therapeutic medicine for arrhythmia.

  一种生产式（1）所代表的化合物的方法，其中R1、R2、R3和R4，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或较低的烷基基团，该方法包括去保护羟基保护基（R5）的步骤，所述保护基化合物的式子为（2），其中R1、R2、R3和R4如上所定义，而R5代表羟基的保护基。该方法是一种工业上有利、简单、高效的方法，用于生产苯并[b][1,4]二氮杂环-2,4-二酮化合物的关键中间体，该化合物是治疗心律不齐的治疗药物。
• Process for producing benzo[B][1,4]diazepine-2,4-dione compound
  申请人：Tsujimori Hisayuki

  公开号：US08796447B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  A process for producing a compound represented by formula (1), wherein each of R1, R2, R3 and R4, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, the process includes deprotecting a protective group (R5) of a compound represented by formula (2), wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined above, and R5 represents a protective group of a hydroxy group. The process is an industrially advantageous, simple, and efficient process for producing a key intermediate of a benzo[b][1,4]diazepine-2,4-dione compound, which is a therapeutic medicine for arrhythmia.

  一种生产由公式（1）表示的化合物的方法，其中R1、R2、R3和R4分别表示氢原子或较低的烷基，可相同也可不同，该方法包括去保护羟基化合物（2）的保护基（R5），其中R1、R2、R3和R4如上所述，R5表示羟基的保护基。该方法是一种工业上优越、简单、高效的方法，用于生产苯并[b][1,4]二氮杂环-2,4-二酮化合物的关键中间体，该化合物是治疗心律失常的治疗药物。
• Process for producing benzo [b] [1,4] diazepine-2,4-dione compound
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US08940889B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  A process for producing a compound represented by formula (1), wherein each of R1, R2, R3 and R4, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, the process includes deprotecting a protective group (R5) of a compound represented by formula (2), wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined above, and R5 represents a protective group of a hydroxy group. The process is an industrially advantageous, simple, and efficient process for producing a key intermediate of a benzo[b][1,4]diazepine-2,4-dione compound, which is a therapeutic medicine for arrhythmia.

  本发明涉及一种制备公式（1）所表示的化合物的方法，其中R1、R2、R3和R4各自独立地表示氢原子或较低的烷基基团，所述方法包括去保护羟基的保护基（R5），所述保护基（R5）位于公式（2）所表示的化合物上，其中R1、R2、R3和R4如上所定义，R5表示羟基的保护基。该方法是一种工业上优越的、简单而高效的方法，用于制备苯并[b][1,4]二氮杂环-2,4-二酮化合物的关键中间体，该化合物是一种治疗心律失常的治疗药物。