N,N'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyldi-2,1-ethanediyl)-bis-methanesulfonamide | 516491-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyldi-2,1-ethanediyl)-bis-methanesulfonamide
• 英文别名: (methylsulfonyl){2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]ethyl}amine；N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diyldi(ethane-2,1-diyl)]dimethanesulfonamide；N-[2-[4-[4-[2-(methanesulfonamido)ethyl]phenyl]phenyl]ethyl]methanesulfonamide
• CAS: 516491-32-0
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₄S₂
• 分子量: 396.532
• InChiKey: BSFSOCHWNKKPQD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  599.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.266±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-(4-iodophenyl)ethyl)-N-(methylsulfonyl)amine 在 氢溴酸 、 potassium carbonate 、 钯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 丙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 43.75h， 生成 N,N'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyldi-2,1-ethanediyl)-bis-methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  铃木交叉偶联反应中钯介导的同质偶联的抑制。支持LY451395合成的杂质控制策略的研制。

  摘要：

  本文描述了控制策略的发展，该控制策略导致在铃木交叉偶联反应期间排除了由钯（II）介导的硼酸（3）的均偶联形成的持久性杂质（6）。通过两种方法的改进，几乎完全抑制了不希望的均偶联反应。因此，在引入催化剂之前添加温和的还原剂，甲酸钾和使用易溶解的氮表面下的喷雾剂，几乎完全排除了均偶联二聚体6。。这些修饰显然使反应混合物中游离Pd（II）的浓度最小化，而不会引起氧化加成产物的显着减少。另外，使用钯黑作为非均相偶联催化剂使得钯的控制策略变得微不足道。因此，通过使用澄清过滤将催化剂从产物溶液中分离出来，从而导致钯与LY 451395（5）的定量接近分离。这些条件在使用3-L，5-L，12-L和22-L玻璃器皿的三个活动中成功执行。

  DOI：

  10.1021/op060180i

文献信息

• Sulfonamide derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030225163A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful for the treatment of conditions associated with glutamate hypofunction, such as psychiatric and neurological disorders. 1

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物或其药用可接受盐，用于治疗与谷氨酸功能不足相关的疾病，如精神疾病和神经系统疾病。
• Combination therapy for treatment of depression
  申请人：——

  公开号：US20030092770A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention provides a method for treating depression, comprising administering to a patient an effective amount of a first component which is a suitable antidepressant, in combination with an effective amount of a second component which is a suitable AMPA receptor potentiator.

  本发明提供了一种治疗抑郁症的方法，包括向患者施用一种适量的第一成分，该成分是一种适当的抗抑郁药物，结合一种适量的第二成分，该成分是一种适当的AMPA受体增强剂。
• Process for preparing biphenyl compounds
  申请人：——

  公开号：US20030092947A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention relates to a process for the preparation of a biphenyl compound comprising combining a phenyl boronic acid derivative with an halobenzene derivative in the presence of a suitable additive in a suitable organic solvent with a suitable catalyst and a suitable base.

  本发明涉及一种制备联苯化合物的方法，包括在适当的有机溶剂中，在适当的催化剂和适当的碱存在下，将苯基硼酸衍生物与卤苯衍生物结合在一起。
• Use of sulfonamide derivatives as pharmaceuticals compounds
  申请人：——

  公开号：US20040235957A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention provides a method of treating Bipolar I Disorder, Single Manic Episode; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Hypomanic; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Manic; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Mixed; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Depressed; Bipolar I Disorder, Most Recent Episode Unspecified; Bipolar II Disorder; or Bipolar Disorder NOS, in a patient, comprising administering to said patient an effective amount of a compound selected from the group consisting of: A) 2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine; B) {(2R)-2-[4-(4-{2-[(methylsulfonyl)amino]ethyl}phenyl)phenyl]propyl}[(methylethyl)sulfonyl]amine; D) N-2-(4-N-(3,5-Difluorobenzamido)phenyl)propyl-2-propanesulfonamide; and E) N-[4-((1R)-1-methyl-2-{[(methylethyl)sulfonyl]amino}ethyl)phenyl](3,5-difluorophenyl)carboxamide; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种治疗患有双相I型障碍、单次躁狂发作；双相I型障碍，最近一次情感低落；双相I型障碍，最近一次情感高涨；双相I型障碍，最近一次混合情感；双相I型障碍，最近一次抑郁情感；双相I型障碍，最近一次未明确指定情感；双相II型障碍；或双相障碍NOS的患者的方法，包括向该患者施用所述化合物中选自群组的有效量：A）2-［4-（4-［2-（甲基磺酰）氨基）乙基］苯基］丙基［（甲基乙基）磺酰］胺；B）（2R）-2-［4-（4-［2-（甲基磺酰）氨基）乙基］苯基］丙基［（甲基乙基）磺酰］胺；D）N-2-（4-N-（3,5-二氟苯甲酰胺）苯基）丙基-2-丙磺酰胺；和E）N-［4-（（1R）-1-甲基-2-［（甲基乙基）磺酰氨基］苯基］（3,5-二氟苯基）甲酰胺；以及其药学上可接受的盐。
• COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION COMPRISING AN ANTIDEPRESSANT AND AN AMPA RECEPTOR POTENTIATOR
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1292311A2

  公开（公告）日：2003-03-19