5-溴-2-氯吡啶-3-磺酰氯 | 1146290-19-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-2-氯吡啶-3-磺酰氯
• 英文名称: 5-bromo-2-chloropyridine-3-sulfonyl chloride
• CAS: 1146290-19-8
• 化学式: C₅H₂BrCl₂NO₂S
• mdl: MFCD11858018
• 分子量: 290.952
• InChiKey: ZRVOONOBKHYCNV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  360.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.973±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-氯吡啶-3-磺酰氯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 吡啶 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 N-methyl-2-(methyloxy)-N-(phenylmethyl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-pyridinesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS ANTIVIRAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX

  摘要：

  公开号：

  WO2012174312A3
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-氨基-5-溴吡啶 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 copper(l) chloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以66%的产率得到5-溴-2-氯吡啶-3-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF KINASE ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS CHIMIQUES COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ KINASE

  摘要：

  本发明涉及某些新颖化合物。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物及其盐。本发明的化合物是激酶活性抑制剂，特别是PI3-激酶活性的抑制剂。

  公开号：

  WO2017137535A1

文献信息

• INHIBITORS OF KEAP1-Nrf2 PROTEIN-PROTEIN INTERACTION
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200055874A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Sultam compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with the KEAP1-Nrf2 interaction, such as inflammatory bowel disease, including Crohn's disease and ulcerative colitis.

  Sultam化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与KEAP1-Nrf2相互作用相关的疾病状态、疾病和病况的方法，如炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。
• A Noncatalytic Approach to Hetaryl-Annulated 1,2,4-Thiadiazine-1,1-dioxides
  作者：Artem Cherepakha、Vladimir O. Kovtunenko、Andrey Tolmachev、Oleg Lukin

  DOI：10.1002/jhet.1029

  日期：2013.8

  out through a reaction of hetaryl‐sulfonyl chlorides with amidines under mild noncatalytic conditions. In the case of 2‐chloropyridine‐3‐sulfonyl chloride derivatives and 2,4‐dichlorothiazole‐5‐sulfonyl chloride open‐chain sulfonylated amidine intermediates were isolated and then subjected to the cyclization step. The reaction with 2,4‐dichloropyrimidine‐5‐sulfonyl chloride gave rise to the corresponding

  开发了一套合成程序，可按制备规模生产官能化的吡啶并，嘧啶和噻唑环化的噻二嗪-1,1-二氧化物。在所有情况下，噻二嗪-1,1-二氧化物的闭环反应都是在温和的非催化条件下，通过杂芳基-磺酰氯与am的反应进行的。对于2-氯吡啶-3-磺酰氯衍生物和2,4-二氯噻唑-5-磺酰氯开环磺酰化intermediate中间体进行分离，然后进行环化步骤。与2,4-二氯嘧啶-5-磺酰氯的反应可在一个锅中生成相应的噻二嗪-1,1-二氧化物。同样，一锅中进行了2-氯吡啶-3-磺酰胺与内酯醚的反应，很容易得到相应的噻二嗪-1,1-二氧化物。
• HETEROARYLS AND USES THEREOF
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150225422A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , L 1 , L 2 , m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  本发明提供了一种具有以下化学式I的化合物： 及其药用可接受的盐，其中X、R1、R2、R3、R4、R5、L1、L2、m和n如规范中所述。这些化合物是VPS34的抑制剂，因此对于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病是有用的。
• [EN] HETEROARYLS AND USES THEREOF<br/>[FR] HÉTÉROARYLES ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2015108861A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  本发明提供了一种具有化学式I的化合物及其药用可接受的盐，其中X、R1、R2、R3、R4、R5、L1、L2、m和n如说明书中所述。这些化合物是VPS34的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。
• [EN] AMINOQUINOLINE DERIVATIVES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINOLÉINE COMME AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2012037108A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Provided are compounds of Formula (I) and Formula (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions, their methods of preparation, and their use for treating viral infections mediated by a member of the Flaviviridae family of viruses such as hepatitis C virus (HCV).

  提供的是式(I)和式(II)的化合物及其药用盐，它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们用于治疗由黄病毒科病毒介导的病毒感染，如丙型肝炎病毒（HCV）。