N-[4-(2-bromoethyl)-phenyl]methanesulfonamide | 90485-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[4-(2-bromoethyl)-phenyl]methanesulfonamide
• 英文别名: 4'-(2-bromoethyl)methanesulfonanilide；N-[4-(2-bromoethyl)phenyl]methanesulfonamide
• CAS: 90485-25-9
• 化学式: C₉H₁₂BrNO₂S
• 分子量: 278.17
• InChiKey: PTEMXZYFVMYQKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-(2-bromoethyl)-phenyl]methanesulfonamide 、 美西律 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[4-[2-[N-[2-(2,6-Dimethylphenoxy)-1-methylethyl]amino]-ethyl]phenyl]methanesulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Antiarrhythmic compounds

  摘要：

  本发明涉及具有双重作用点的新型抗心律失常活性的苯氧烷胺衍生物。更具体地，本发明涉及一种新的苯氧烷胺衍生物，其化学式为（1），其中R1和R2分别独立地表示氢、卤素或C1-4烷基；R3、R4和R5分别独立地表示氢或C1-4烷基；R6表示氢、C1-4烷基或苄基；R7表示硝基或氨基，可选择地经C1-4烷基、苯甲酰基、C1-4烷基羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基氨基甲酰基或C1-4烷基硫代氨基甲酰基基团单取代；n和m均为0或1，但R1为氢时，R2不同于氢；以及其立体异构体或立体异构体混合物，酸盐及水合物，以及所有这些化合物的前药和代谢物。

  公开号：

  US06265445B1
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-(2-bromoacetyl)phenyl]methanesulfonamide 生成 N-[4-(2-bromoethyl)-phenyl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Antiarrhythmic N-aminoalkylene alkyl and aryl sulfonamides

  摘要：

  本发明提供了新颖的磺胺苯和苯基烷胺化合物，这些化合物是利用新颖中间体的过程的产物。这些新颖化合物和新颖中间体都可用于治疗或预防心律失常活动。

  公开号：

  US05155268A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-[4-(2-bromoacetyl)phenyl]methanesulfonamide 、 三氟乙酸 、 三乙基硅烷 在 氮气 、 甲苯 、 sodium hydroxide 、 乙醚 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N-[4-(2-bromoethyl)-phenyl]methanesulfonamide 、 乙酸乙酯 作用下， 反应 60.0h， 生成 N-[4-(2-bromoethyl)-phenyl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Antiarrhythmic N-aminoalkylene alkyl and aryl sulfonamides

  摘要：

  本发明提供了新型磺酰苯胺和苯基-烷基铵化合物，这些化合物是利用新型中间体的过程产生的产物。这些新型化合物和新型中间体均可用于治疗或预防心律不齐活动。

  公开号：

  US05155268A1

文献信息

• [EN] COMPOUND WITH SEROTONINERGIC ACTIVITY, PROCESS FOR PREPARING IT AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING IT<br/>[FR] COMPOSÉ PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ SÉROTONINERGIQUE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LA COMPRENANT
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2010012611A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Compound of formula (I) in which R1, R2 and R3 are defined in the following description, and the pharmaceutically acceptable acid-addition or base-addition salts thereof. The invention also relates to a process and an intermediate for preparing it, and to a pharmaceutical composition comprising it. The invention also relates to the use of a novel 2H-pyrrolo[3,4-c]quinoline compound for preparing a pharmaceutical composition that is active in the treatment of disturbances of the serotoninergic system.

  化合物的化学式（I），其中R1、R2和R3在以下描述中定义，并其药学上可接受的酸加合物或碱加合物盐。本发明还涉及用于制备该化合物的过程和中间体，以及包含它的药物组合物。本发明还涉及使用一种新型2H-吡咯并[3,4-c]喹啉化合物制备对5-羟色胺系统紊乱治疗有效的药物组合物。
• [EN] NOVEL ANTIARRHYTHMIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES ANTI-ARHYTMIQUES
  申请人：GYÓGYSZERKUTATÓ INTÉZET KFT.

  公开号：WO1999029655A1

  公开（公告）日：1999-06-17

  (EN) The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 and R2, independently from each other, mean hydrogen, halogen or C1-4 alkyl group; R3, R4 and R5, independently from each other, stand for hydrogen or C1-4 alkyl group; R6 represents hydrogen, C1-4 alkyl or benzyl group; R7 means nitro group or amino group optionally monosubstituted by C1-4 alkyl, benzoyl, C1-4 alkylcarbonyl, C1-4 alkylsulfonyl, C1-4 alkylcarbamoyl or C1-4 alkylthiocarbamoyl group; both n and m are 0 or 1, with the proviso that R2 is different from hydrogen, when R1 is hydrogen, as well as stereoisomers or mixtures of stereoisomers thereof, acid addition salts thereof and hydrates, prodrugs and metabolites of all these compounds. The invention relates also to the pharmaceutical compositions comprising the above compounds. The compounds according to the invention possess valuable antiarrhythmic effect.(FR) L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 et R2 représentent indépendamment l'un de l'autre l'hydrogène, l'halogène ou un groupe alkyle C1-4; R3, R4 et R5 représentent indépendamment les uns des autres l'hydrogène ou un groupe alkyle C1-4; R6 représente l'hydrogène, l'alkyle C1-4 ou un groupe benzyle; R7 représente un groupe nitro ou un groupe amino éventuellement monosubstitué par un groupe alkyle C1-4, benzoyle, alkylcarbonyle C1-4, alkylsulfonyle C1-4, alkylcarbamoyle C1-4 ou alkylthiocarbamoyle C1-4; n et m sont tous deux 0 ou 1, avec la restriction suivante: lorsque R1 est l'hydrogène, R2 doit être autre que l'hydrogène. L'invention concerne également les stéréoisomères ou les mélanges de stéréoisomères de ces composés et les sels d'addition d'acide de ces derniers, ainsi que les hydrates, bioprécurseurs et métabolites de tous ces composés. L'invention concerne en outre les compositions pharmaceutiques comprenant les composés ci-dessus. Ces composés présentent un effet anti-arythmique intéressant.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2独立地表示氢，卤素或C1-4烷基；R3、R4和R5独立地表示氢或C1-4烷基；R6表示氢，C1-4烷基或苄基；R7表示硝基或氨基，可选地单取代为C1-4烷基，苯甲酰基，C1-4烷基羰基，C1-4烷基磺酰基，C1-4烷基氨基甲酰基或C1-4烷基硫代氨基甲酰基；n和m均为0或1，但当R1为氢时，R2与氢不同。本发明还涉及这些化合物的立体异构体或立体异构体混合物，它们的酸加成盐和水合物，以及这些化合物的前药和代谢物。本发明还涉及包含上述化合物的制药组合物。本发明所述化合物具有有价值的抗心律失常作用。
• COMPOUND WITH SEROTONINERGIC ACTIVITY, PROCESS FOR PREPARING IT AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING IT
  申请人：Alisi Maria Alessandra

  公开号：US20110160201A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Compound of formula (I) in which R1, R2 and R3 are defined in the following description, and the pharmaceutically acceptable acid-addition or base-addition salts thereof. The invention also relates to a process and an intermediate for preparing it, and to a pharmaceutical composition comprising it. The invention also relates to the use of a novel 2H-pyrrolo[3,4-c]quinoline compound for preparing a pharmaceutical composition that is active in the treatment of disturbances of the serotoninergic system.

  公式（I）的复合物，其中R1、R2和R3的定义如下所述，并且其药学上可接受的酸加成物或碱加成物盐。本发明还涉及一种制备它的过程和中间体，以及包含它的制药组合物。本发明还涉及使用一种新的2H-吡咯并[3,4-c]喹啉化合物制备具有治疗5-羟色胺系统紊乱活性的制药组合物。
• N-(Aminoalkylphenyl)sulfonamides their preparation and therapeutic use
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0164865B1

  公开（公告）日：1988-12-21
• NOVEL ANTIARRHYTHMIC COMPOUNDS
  申请人：GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT.

  公开号：EP1037871B1

  公开（公告）日：2002-07-03