2,6-difluoropyridin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,6-difluoropyridin-4-ol
• 英文别名: 2,6-difluoro-1H-pyridin-4-one
• 化学式: C₅H₃F₂NO
• 分子量: 131.082
• InChiKey: QKUUERXIALDNSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-difluoropyridin-4-ol 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 、 碘甲烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以88%的产率得到2,6-二氟-4-碘吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种吡咯吡啶激酶抑制剂关键中间体的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种吡咯吡啶激酶抑制剂关键中间体的合成方法，涉及有机化学技术领域，本发明以3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟吡啶为起始原料，3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟吡啶与钯碳经还原反应得到中间体1，中间体1与甲醇钠经缩合反应得到中间体2，中间体2经脱甲基反应得到中间体3，中间体3经偶联反应得到2,6‑二氟‑4‑碘吡啶；本发明所述合成方法具有原料易得、收率适中的特点，产品易于分离提纯，反应条件温和，工艺环保性强，工艺稳定性好，适合工业化生产。

  公开号：

  CN113896679A
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟吡啶 在 bis(1,5-cyclooctadiene)diiridium(I) dichloride 、 1,2-双(二苯基膦)乙烷 、 频那醇硼烷 、 Oxone 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 16.17h， 以73%的产率得到2,6-difluoropyridin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  确定可导致高活性和使用钌夹钳配合物催化加氢脱氧的选择性的催化剂性能

  摘要：

  评价了十种钌钳配合物作为木质素单体替代物香草醇上的加氢脱氧（HDO）反应的催化剂。这些复合物中的四个与所有合成和全面表征数据和单晶X射线衍射数据本文报道的三种络合物轴承OH / O -，NME 2上钳和Me的取代基。对这些CNC钳形配合物的系统研究表明，吡啶环上的π供体取代基在提高所需脱氧产物的收率中起关键作用。而OMe，OH和NMe 2当在钳子上的中央吡啶环上的π-供体取代基均有效时，以OH取代基和添加碳酸钠作为碱，观察到最高的产物转化率和最佳的选择性。碱用于使OH基团去质子化并形成1 O- ，在光谱上观察到。此外，使用其他催化剂的努力表明，钌中心需要自由或不稳定的位点，并且电子丰富且不庞大的CNC钳子是最佳的。在低催化剂负载量（0.01摩尔％）下，OH取代的催化剂为1 OH在碱的存在下用作均相催化剂，并且能够以高达10000的营业额实现香草醇定量和选择性地转化为所需的HDO产物甲酚。掌

  DOI：

  10.1021/acs.organomet.9b00816

文献信息

• [EN] TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES AND TETRAHYDROPYRIDOPYRIDINES AS INHIBITORS OF HBSAG (HBV SURFACE ANTIGEN) AND HBV DNA PRODUCTION FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B VIRUS INFECTIONS<br/>[FR] TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES ET TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIDINES COMME INHIBITEURS D'AG HBS (ANTIGÈNE DE SURFACE DU VIRUS DE L'HÉPATITE B) ET PRODUCTION D'ADN DE VHB POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016177655A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention provides tetrahydropyridopyrimidines and tetrahydropyridopyridines having the general formula (I) wherein R1, R2, U, W, X, Y and Z are as described herein, as inhibitors of HBsAg (HBV surface antigen) and HBV DNA production for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infections.

  本发明提供了具有一般式(I)的四氢吡啶嘧啶和四氢吡啶吡啶，其中R1、R2、U、W、X、Y和Z如本文所述，作为乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）和HBV DNA的抑制剂，用于治疗和预防乙型肝炎病毒感染。
• SELECTIVE HYDRODEOXYGENATION OF AROMATIC COMPOUNDS
  申请人：The Board of Trustees of The University of Alabama

  公开号：US20210198171A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  Disclosed are methods of selective hydrodeoxygenation of aromatic compounds by using catalyst systems comprising N-heterocyclic carbene (NHC) and 4-pyridinol-derived pincer ligands and metal complexes containing these ligands.

  本文披露了一种利用催化剂系统进行芳香化合物的选择性脱氧氢化方法，该催化剂系统包括N-杂环卡宾（NHC）和4-吡啶醇衍生的夹持配体以及含有这些配体的金属络合物。
• Determining the Catalyst Properties That Lead to High Activity and Selectivity for Catalytic Hydrodeoxygenation with Ruthenium Pincer Complexes
  作者：Wenzhi Yao、Sanjit Das、Nicholas A. DeLucia、Fengrui Qu、Chance M. Boudreaux、Aaron K. Vannucci、Elizabeth T. Papish

  DOI：10.1021/acs.organomet.9b00816

  日期：2020.3.9

  Ten ruthenium pincer complexes were evaluated as catalysts for the hydrodeoxygenation (HDO) reaction on a lignin monomer surrogate, vanillyl alcohol. Four of these complexes are reported herein with the synthesis and full characterization data for all and single-crystal X-ray diffraction data for three complexes bearing OH/O–, NMe2, and Me substituents on the pincer. A systematic study of these CNC

  评价了十种钌钳配合物作为木质素单体替代物香草醇上的加氢脱氧（HDO）反应的催化剂。这些复合物中的四个与所有合成和全面表征数据和单晶X射线衍射数据本文报道的三种络合物轴承OH / O -，NME 2上钳和Me的取代基。对这些CNC钳形配合物的系统研究表明，吡啶环上的π供体取代基在提高所需脱氧产物的收率中起关键作用。而OMe，OH和NMe 2当在钳子上的中央吡啶环上的π-供体取代基均有效时，以OH取代基和添加碳酸钠作为碱，观察到最高的产物转化率和最佳的选择性。碱用于使OH基团去质子化并形成1 O- ，在光谱上观察到。此外，使用其他催化剂的努力表明，钌中心需要自由或不稳定的位点，并且电子丰富且不庞大的CNC钳子是最佳的。在低催化剂负载量（0.01摩尔％）下，OH取代的催化剂为1 OH在碱的存在下用作均相催化剂，并且能够以高达10000的营业额实现香草醇定量和选择性地转化为所需的HDO产物甲酚。掌
• 一种吡咯吡啶激酶抑制剂关键中间体的合成方法
  申请人：合肥利夫生物科技有限公司

  公开号：CN113896679A

  公开（公告）日：2022-01-07

  本发明公开了一种吡咯吡啶激酶抑制剂关键中间体的合成方法，涉及有机化学技术领域，本发明以3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟吡啶为起始原料，3,5‑二氯‑2,4,6‑三氟吡啶与钯碳经还原反应得到中间体1，中间体1与甲醇钠经缩合反应得到中间体2，中间体2经脱甲基反应得到中间体3，中间体3经偶联反应得到2,6‑二氟‑4‑碘吡啶；本发明所述合成方法具有原料易得、收率适中的特点，产品易于分离提纯，反应条件温和，工艺环保性强，工艺稳定性好，适合工业化生产。