1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-oxocarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate | 1596357-16-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-oxocarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate
• 英文别名: 1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-carbonyloxy) ethyl-2-ethoxy-1-{[2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate；Azilsartan Mepixetil；1-[(3,5,6-trimethylpyrazin-2-yl)methoxycarbonyloxy]ethyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate
• CAS: 1596357-16-2
• 化学式: C₃₆H₃₄N₆O₈
• 分子量: 678.701
• InChiKey: JXSDNNVNQNYJSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  50
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  165
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-oxocarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate 在 potassium phtalimide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-carbonyloxy) ethyl-2-ethoxy-1-{[2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate potassium salt
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  该化合物的制备方法，组成及其在制备肾素-血管紧张素系统II型受体拮抗剂或预防和/或治疗高血压，慢性心力衰竭和糖尿病肾病的药物中的应用。在进入人体后，当释放阿齐沙坦时，该化合物同时释放羟基木香碱或NO，从而与阿齐沙坦产生协同作用。因此，该化合物具有更强和更持久的降压作用，更明显和更持久的降心率作用，具有高安全性，并实现了心脏和肾脏功能的理想保护作用。

  公开号：

  US20190389848A1
• 作为产物：
  描述：

  (3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲醇 在 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-oxocarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Benzimidazole Derivatives and Preparation Process and Pharmaceutical Uses Thereof

  摘要：

  这项发明属于药物化学技术领域，特别涉及苯并咪唑衍生物及其制备工艺和药用用途。苯并咪唑衍生物包括川芎素和NO供体衍生物。这些化合物可以在体内快速释放川芎素或NO，从而能够与阿利沙坦产生有效的协同作用，增强抗高血压效果，减少不良反应，释放的川芎素可以对患者的肝脏和肾脏产生理想的保护作用，从而填补了先前技术领域的空白。

  公开号：

  US20170022188A1

文献信息

• 苯并咪唑衍生物及其制备方法和医药用途
  申请人：武汉朗来科技发展有限公司

  公开号：CN105237527B

  公开（公告）日：2018-03-06

  本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一类苯并咪唑衍生物及其制备方法和医药用途。苯并咪唑衍类生物包括川芎嗪和NO供体类衍生物，该类化合物在体内迅速释放出川芎嗪或NO，从而与阿齐沙坦发生有效的协同作用，增强抗高血压疗效，减少不良反应，对患者肝肾具有较理想的保护作用，填补了现有技术中的空白。
• AMMONIUM CARBOXYLATE COMPOUND, CRYSTALLINE FORM, AMORPHOUS FORM AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：WUHAN LL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD.

  公开号：US20200055812A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  The present disclosure belongs to the field of chemical synthesis, and in particular relates to an ammonium carboxylate compound, a crystalline form and an amorphous form, and a preparation method thereof. The present disclosure prepares the compound and the crystalline form I and its single crystal, amorphous form and crystalline form II thereof. The compound, the crystalline forms, the single crystal and the amorphous form can stably exist and exhibit good solid forms, suitable for medicine-making. Furthermore, these products possess high purity and less single impurity. Moreover, the preparation methods of the present disclosure are easy to implement due to the simple processes with mild reaction conditions, and could produce products of high yield and high purity without complex purification steps. Furthermore, the preparation methods may facilitate safety, environmental protection, and industrial production.

  本公开属于化学合成领域，特别涉及一种铵羧酸盐化合物，其结晶形式和无定形形式，以及其制备方法。本公开制备了该化合物及其结晶形式I及其单晶体、无定形形式和结晶形式II。该化合物、结晶形式、单晶体和无定形形式可以稳定存在，并展现出良好的固态形式，适用于药物制备。此外，这些产品具有高纯度和较少的单一杂质。此外，由于简单的过程和温和的反应条件，本公开的制备方法易于实施，并且可以在不复杂的纯化步骤下产生高产量和高纯度的产品。此外，这些制备方法可能有助于安全、环保和工业生产。
• 治疗高血压和相关疾病的口服固体制剂
  申请人：武汉朗来科技发展有限公司

  公开号：CN109316451B

  公开（公告）日：2022-07-01

  本发明提供一种治疗高血压和相关疾病的口服固体制剂，其包含活性成分、pH调节剂、赋形剂、崩解剂、填充剂、润滑剂和粘合剂。该固体制剂具有较好的崩解性能和溶出速率，提高生物利用度，并特别能够解决吸湿性强且在吸湿后会变粘的活性物质(活性成分)所存在的采用常规处方和工艺无法有效使之崩解、处方流动性不佳导致制剂困难等问题。本发明还提供该口服固体制剂的制备方法和应用。
• CRYSTALLINE FORM OF CHEMICAL COMPOUND, AND PREPARATION METHOD, COMPOSITION, AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Wuhan LL Science and Technology Development Co., Ltd.

  公开号：US20190177312A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  Provided are a preparation method for a crystalline form of the compound represented by formula (A), as well as a method for preparation thereof, a composition thereof, and an application thereof in preparing an angiotensin II receptor antagonist or an application in preparing a drug for preventing and/or treating hypertension, chronic heart failure and diabetic nephropathy.

  提供了一种制备式（A）所代表的化合物的晶体形式的方法，以及其制备方法、组合物和在制备II型血管紧张素受体拮抗剂或制备预防和/或治疗高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的药物中的应用。
• PHARMACEUTICAL FORMULATION AND USE THEREOF
  申请人：Wuhan LL Science And Technology Development Co., Ltd.

  公开号：EP3763373A1

  公开（公告）日：2021-01-13

  The invention discloses a pharmaceutical preparation and use thereof. The preparation includes a first active component, a second active component and pharmaceutically acceptable excipients, wherein the first active component is at least one selected from the group consisting of a neutral endopeptidase inhibitor and a precursor, an active metabolite, a stereoisomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug and a solvate thereof. The second active component is at least one selected from the group consisting of a compound represented by the following formula (I) or a precursor, an active metabolite, a stereoisomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug and a solvate thereof. The pharmaceutically acceptable excipients include one or more disintegrants and/or one or more fillers. The preparation can ameliorate the problem that conventional excipients cannot effectively dissolve out the active ingredients.

  本发明公开了一种药物制剂及其用途。该制剂包括第一活性成分、第二活性成分和药学上可接受的赋形剂，其中第一活性成分至少是选自由中性内肽酶抑制剂及其前体、活性代谢物、立体异构体、药学上可接受的盐、原药和溶液组成的组中的一种。第二种活性成分是至少一种选自下式（I）所代表的化合物或其前体、活性代谢物、立体异构体、药学上可接受的盐、原药和溶液。药学上可接受的辅料包括一种或多种崩解剂和/或一种或多种填充剂。该制剂可改善传统辅料无法有效溶出活性成分的问题。