1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-carbonyloxy) ethyl-2-ethoxy-1-{[2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate potassium salt | 2153458-32-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-carbonyloxy) ethyl-2-ethoxy-1-{[2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate potassium salt
• 英文别名: Azilsartan mepixetil potassium；potassium;1-[(3,5,6-trimethylpyrazin-2-yl)methoxycarbonyloxy]ethyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-1-oxa-2-aza-4-azanidacyclopent-2-en-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate
• CAS: 2153458-32-1
• 化学式: C₃₆H₃₃N₆O₈*K
• 分子量: 716.792
• InChiKey: YGZNXIVTPOLHFN-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  51
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  154
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-oxocarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate 在 potassium phtalimide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-(3,5,6-trimethylpyrazine-2-methoxy-carbonyloxy) ethyl-2-ethoxy-1-{[2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazole-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate potassium salt
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  该化合物的制备方法，组成及其在制备肾素-血管紧张素系统II型受体拮抗剂或预防和/或治疗高血压，慢性心力衰竭和糖尿病肾病的药物中的应用。在进入人体后，当释放阿齐沙坦时，该化合物同时释放羟基木香碱或NO，从而与阿齐沙坦产生协同作用。因此，该化合物具有更强和更持久的降压作用，更明显和更持久的降心率作用，具有高安全性，并实现了心脏和肾脏功能的理想保护作用。

  公开号：

  US20190389848A1

文献信息

• Benzimidazole Derivatives and Preparation Process and Pharmaceutical Uses Thereof
  申请人：WUHAN LL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD

  公开号：US20170022188A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The invention belongs to the technical field of pharmaceutical chemistry, and particularly pertains to benzimidazole derivatives, and preparation process and pharmaceutical uses thereof. Benzimidazole derivatives include Ligustrazine and NO donor derivatives. The kind of the compounds can rapidly release Ligustrazine or No in vivo, so that they can produce effective synergetic effects with Azilsartan, to enhance the anti-hypertension effect, and reduce adverse effects, and the released Ligustrazine can produce ideal protection to patients' livers and kidneys, thereby filling blanks in the prior art

  这项发明属于药物化学技术领域，特别涉及苯并咪唑衍生物及其制备工艺和药用用途。苯并咪唑衍生物包括川芎素和NO供体衍生物。这些化合物可以在体内快速释放川芎素或NO，从而能够与阿利沙坦产生有效的协同作用，增强抗高血压效果，减少不良反应，释放的川芎素可以对患者的肝脏和肾脏产生理想的保护作用，从而填补了先前技术领域的空白。
• 治疗高血压和相关疾病的口服固体制剂
  申请人：武汉朗来科技发展有限公司

  公开号：CN109316451B

  公开（公告）日：2022-07-01

  本发明提供一种治疗高血压和相关疾病的口服固体制剂，其包含活性成分、pH调节剂、赋形剂、崩解剂、填充剂、润滑剂和粘合剂。该固体制剂具有较好的崩解性能和溶出速率，提高生物利用度，并特别能够解决吸湿性强且在吸湿后会变粘的活性物质(活性成分)所存在的采用常规处方和工艺无法有效使之崩解、处方流动性不佳导致制剂困难等问题。本发明还提供该口服固体制剂的制备方法和应用。
• CRYSTALLINE FORM OF CHEMICAL COMPOUND, AND PREPARATION METHOD, COMPOSITION, AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Wuhan LL Science and Technology Development Co., Ltd.

  公开号：US20190177312A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  Provided are a preparation method for a crystalline form of the compound represented by formula (A), as well as a method for preparation thereof, a composition thereof, and an application thereof in preparing an angiotensin II receptor antagonist or an application in preparing a drug for preventing and/or treating hypertension, chronic heart failure and diabetic nephropathy.

  提供了一种制备式（A）所代表的化合物的晶体形式的方法，以及其制备方法、组合物和在制备II型血管紧张素受体拮抗剂或制备预防和/或治疗高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的药物中的应用。
• EP3524250
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——