(3S,4S)-1-benzyl-4-(5-chloropyridin-2-yl)pyrrolidine-3-carboxylic acid | 924011-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3S,4S)-1-benzyl-4-(5-chloropyridin-2-yl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
• CAS: 924011-97-2
• 化学式: C₁₇H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 316.787
• InChiKey: AMXBLRNRNCXRJY-HUUCEWRRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium methylate 、 2-唑烷酮 、 、 碳酸二甲酯 、 (3S,4S)-1-benzyl-4-(5-chloropyridin-2-yl)pyrrolidine-3-carboxylic acid 在 乙酸乙酯 、 水 、 盐酸 、 乙腈 、 magnesium sulfate 、 silica 、 Ethyl acetate pentane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以gave the title compound (371 mg, 45%) as a colourless oil的产率得到methyl (3S,4S)-1-benzyl-4-(5-chloropyridin-2-yl)pyrrolidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Melanocortin Type 4 Receptor Agonist Piperidinoylpyrrolidines

  摘要：

  本发明涉及一类黑色素细胞激素MCR4激动剂，其一般式为（I），其中变量和取代基如本文所定义，特别是选择性MCR4激动剂化合物，它们在医学上的用途，特别是在性功能障碍和肥胖症的治疗中，以及在其合成中有用的中间体和含有它们的组合物。

  公开号：

  US20090036459A1
• 作为产物：
  描述：

  (4S)-4-benzyl-3-{[(3S,4S)-1-benzyl-4-(5-chloropyridin-2-yl)pyrrolidin-3-yl]carbonyl}-1,3-oxazolidin-2-one 、 sodium methylate 、 碳酸二甲酯 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以45%的产率得到methyl (3S,4S)-1-benzyl-4-(5-chloropyridin-2-yl)pyrrolidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/15162

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Piperidinoyl-Pyrrolidine and Piperidinoyl-Piperidine Compounds
  申请人：Andrews Mark David

  公开号：US20080269233A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The present invention relates to a class of compounds of general formula (I) and the salts, hydrates, solvates, polymorphs and prodrugs wherein n, R 6 , R 7 and R 10 are as defined herein and especially to MCR4 agonist compounds of formula (I), to their use in medicine, particularly in the treatment of sexual dysfunction and obesity, to intermediates useful in their synthesis and to compositions containing them.

  本发明涉及一类通式（I）的化合物及其盐、水合物、溶剂物、多晶形和前药，其中n、R6、R7和R10如本文所定义，特别是MCR4激动剂化合物的通式（I），它们在医学上的应用，特别是在治疗性功能障碍和肥胖症方面的应用，以及有用于它们合成的中间体和含有它们的组合物。
• Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US08138188B2

  公开（公告）日：2012-03-20

  The present invention relates to a class of melanocortin MCR4 agonists of general formula (I) wherein the variables and substituents are as defined herein and especially to selective MCR4 agonist compounds, to their use in medicine, particularly in the treatment of sexual dysfunction and obesity, to intermediates useful in their synthesis and to compositions containing them.

  本发明涉及一类具有一般式（I）的黑色素皮质素MCR4激动剂，其中变量和取代基如本文所定义，特别是选择性MCR4激动剂化合物，它们在医学上的使用，特别是在治疗性功能障碍和肥胖症方面的使用，以及在它们的合成中有用的中间体和含有它们的组合物。
• PIPERIDINOYL-PYRROLIDINE AND PIPERIDINOYL-PIPERIDINE COMPOUNDS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1912968A1

  公开（公告）日：2008-04-23
• MELANOCORTIN TYPE 4 RECEPTOR AGONIST PIPERIDINOYLPYRROLIDINES
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1989196A2

  公开（公告）日：2008-11-12
• PIPERIDINOYLPYRROLIDINES AS MELANOCORTIN TYPE 4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1989196B1

  公开（公告）日：2013-02-13