N-(3,4-二氟苯基)甲酰胺 | 138563-55-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(3,4-二氟苯基)甲酰胺
• 英文名称: N-(3,4-difluorophenyl)formamide
• CAS: 138563-55-0
• 化学式: C₇H₅F₂NO
• 分子量: 157.12
• InChiKey: WETBHJCQWVSXGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,4-二氟苯基)甲酰胺 在 对甲苯磺酸 、 二异丙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 40.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  基于Groebke–Blackburn–Bienaymé多组分反应的工业流程开发：高效制备3-氨基咪唑并[1,2-a]吡嗪

  摘要：

  摘要 3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪是在许多药物中发现的重要支架。可通过Groebke–Blackburn–Bienaymé环化从氨基吡嗪，醛和异氰酸酯开始快速访问该支架。已经以高收率和优异的纯度实现了该多组分反应的放大工艺。公开了导致各种3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪的该方法的范围和局限性。 3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪是在许多药物中发现的重要支架。可通过Groebke–Blackburn–Bienaymé环化从氨基吡嗪，醛和异氰酸酯开始快速访问该支架。已经以高收率和优异的纯度实现了该多组分反应的放大工艺。公开了导致各种3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪的该方法的范围和局限性。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588130
• 作为产物：
  描述：

  甲酸甲酯 、 3,4-二氟苯胺 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到N-(3,4-二氟苯基)甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  基于Groebke–Blackburn–Bienaymé多组分反应的工业流程开发：高效制备3-氨基咪唑并[1,2-a]吡嗪

  摘要：

  摘要 3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪是在许多药物中发现的重要支架。可通过Groebke–Blackburn–Bienaymé环化从氨基吡嗪，醛和异氰酸酯开始快速访问该支架。已经以高收率和优异的纯度实现了该多组分反应的放大工艺。公开了导致各种3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪的该方法的范围和局限性。 3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪是在许多药物中发现的重要支架。可通过Groebke–Blackburn–Bienaymé环化从氨基吡嗪，醛和异氰酸酯开始快速访问该支架。已经以高收率和优异的纯度实现了该多组分反应的放大工艺。公开了导致各种3-氨基咪唑并[1,2- a ]吡嗪的该方法的范围和局限性。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588130

文献信息

• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 11-BETAHSD1 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE 1,4 DISUBSTITUEE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE 11-BETAHSD1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004033427A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament for use in the inhibition of 11βHSD1 is described.

  使用式(I)的化合物制造用于抑制11βHSD1的药物。
• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINE CCR5 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR CCR5 A BASE DE QUINOLEINE SUBSTITUES
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2004002960A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The present invention relates to CCR5 receptor antagonists of formulae (1a) or (1b), enantiomers, diastereomers, salts and solvates thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R7 are as defined herein. The invention further includes a method of CCR5-mediated disorders employing such compounds.

  本发明涉及式（1a）或（1b）的CCR5受体拮抗剂，其对映体、二对映体、盐和溶剂合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R7如本文所定义。该发明还包括一种利用这些化合物治疗CCR5介导的疾病的方法。
• POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
  申请人：Cadent Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170355708A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  Provided are novel compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating a variety of diseases, disorders or conditions, associated with potassium channels. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use in treating one or more diseases, disorders or conditions, associated with potassium channels.

  提供的是公式(I)的新颖化合物： 以及它们的药用可接受盐，这些化合物用于治疗与钾通道相关的一系列疾病、障碍或状况。还提供了包含公式(I)的新颖化合物的药物组合物，它们的药用可接受盐，以及使用它们来治疗与钾通道相关的一种或多种疾病、障碍或状况的方法。
• 1, 2, 4-tribsubstituted benzenes as inhibitors of 15-lipoxygenase
  申请人：——

  公开号：US20040053983A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein R, Z, Y, W, R 5 , V, and X are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for the treatment of diseases responsive to the inhibition of the enzyme 15-lipoxygenase. Thus, the compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful for treating diseases with an inflammatory component, including atherosclerosis, diseases involving chemotaxis of monocytes, inflammation, stroke, coronary artery disease, asthma, arthritis, colorectal cancer, and psoriasis.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中R、Z、Y、W、R5、V和X如描述中所定义，并且其药学上可接受的盐，用于治疗对15-脂氧合酶抑制敏感的疾病。因此，式（I）的化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗具有炎症成分的疾病，包括动脉粥样硬化、涉及单核细胞趋化、炎症、中风、冠状动脉疾病、哮喘、关节炎、结直肠癌和银屑病。
• Novel succinate compounds, compositions and methods of use and preparation
  申请人：——

  公开号：US20020115863A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  Novel hydroxamic acid compounds are disclosed. These hydroxamates inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The hydroxymates are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as matrix metalloproteinases (MMPs). Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

  揭示了一种新型羟羧酸化合物。这些羟羧酸酯抑制肽变形酶（PDF），这是一种存在于原核生物中的酶。这些羟羧酸酯可用作抗微生物和抗生素。该发明的化合物表现出对肽变形酶的选择性抑制，而不影响其他金属蛋白酶如基质金属蛋白酶（MMPs）。该文还揭示了这些化合物的合成方法和使用方法。