2-chloropyridin-5-ylmethylhydroxylamine | 154357-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloropyridin-5-ylmethylhydroxylamine
• 英文别名: O-(2-chloropyridin-5-ylmethyl)hydroxylamine；O-(6-chloropyridin-3-ylmethyl)hydroxylamine；O-[(6-Chloropyridin-3-yl)methyl]hydroxylamine；O-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]hydroxylamine
• CAS: 154357-82-1
• 化学式: C₆H₇ClN₂O
• 分子量: 158.587
• InChiKey: RYVUHCMINMRPKN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  47-60 °C
• 沸点：
  316.7±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5?二羟基胆甾-6-酮 、 2-chloropyridin-5-ylmethylhydroxylamine 在 zinc(II) chloride 、 magnesium sulfate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 38.25h， 以50%的产率得到(3S,5R,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-3,5-dihydroxy-10,13-dimethyl-17-((R)-6-methylheptan-2-yl)hexadecahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one O-((6-chloropyridin-3-yl)methyl) oxime
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of α-chloropyridine-containing oximes of 3β,5-dihydroxy-6-ketosteroids

  摘要：

  在氯化锌或氯化锡（IV）存在下，通过胆甾烷和石杉烷 3β,5-二羟基-6-酮固醇与 O-(2-氯吡啶-5-基甲基)羟胺形成肟，合成了含有生物活性化合物特征的 α-氯吡啶新烟碱基团的甾体 6-酮肟新衍生物。

  DOI：

  10.1007/s10600-010-9732-0
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-氯甲基吡啶 在 hydrazine hydrate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-chloropyridin-5-ylmethylhydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  N-（芳基烷氧基）芳氧苯氧羧酸酰胺类化合物 及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明公开了式（I）所示的N‑（芳基烷氧基）芳氧苯氧羧酸酰胺类化合物及其制备方法与应用。式中Ar1和Ar2、R1、R2、R3、n具有说明书中所给定义。本发明式（I）化合物具有除草和/或杀菌、杀虫、杀螨生物活性,有的化合物具有很高的除草活性，在15～75克有效成分/公顷用量下就可以获得很好的效果。

  公开号：

  CN104277034B

文献信息

• [EN] 2-CYANOPYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS DPP-IV INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES 2-CYANOPYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA DPP-IV
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004099185A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [wherein X is CFH, or CF?2#191, R1 is the moiety represented by the formula: [wherein R2 is (lower)alkyl, R3 is phenyl-(lower)alkyl, and the like.], and the like.] Compounds of formula (I) inhibit DPP-IV activity. They are therefore useful in the treatment of conditions mediated by DPP-IV, such as NIDDM.

  化合物的结构式（I）或其药学上可接受的盐：[其中X为CFH，或CF?2＃191，R1为由以下结构式表示的基团：[其中R2为（较低）烷基，R3为苯基-（较低）烷基等。]，等等。] 公式（I）的化合物抑制DPP-IV活性。因此，它们在治疗由DPP-IV介导的疾病，如NIDDM中是有用的。
• Synthesis of anthelmintically activeN-methylated amidoxime analogues of the cyclic octadepsipeptide PF1022A
  作者：Peter Jeschke、Achim Harder、Georg von Samson-Himmelstjerna、Winfried Etzel、Wolfgang Gau、Gerhard Thielking、Gerhard Bonse

  DOI：10.1002/ps.590

  日期：2002.12

  product PF1022A. In particular an improved efficacy against Haemonchus contortus Rudolphi and Trichostrongylus colubriformis Giles in sheep compared to the potent cyclic octadepsipeptide PF1022A and its mono-thionated derivative has been observed. Here we report on a specific modification at the N-methyl amide linkage by using the mono-thionated PF1022A, resulting in novel anthelmintically active backbone

  环状十八肽PF1022A的N-甲基化a胺肟类似物代表新型衍生物，具有体外抗旋毛虫欧文和巴西柔毛夜蛾活性，并具有抗小鼠和绵羊寄生线虫的活性。与天然产物PF1022A相比，它们中的一些在小鼠中表现出更好的抗Hymenolepis nana Siebold，Spterosa Schneider和Heligmosomoides polygyrus Dujardin活性。尤其是，与强效的环八肽肽PF1022A及其单亚硫代衍生物相比，已观察到对绵羊的弯曲变形金丝猴（Ruemonphi Rutorphi）和毛细线虫（Trichostrongylus colubriformis Giles）有改善的功效。在这里，我们报告了通过使用单亚硫代PF1022A在N-甲基酰胺键处的特定修饰，从而产生了PF 1022A的新型具有抗炎活性的骨架类似物。
• Synthesis of (Z)- and (E)-3-(2-chloropyridin-5-ylmethyl) oximino-(22E,24R)-ergosta-4,7,22-trienes and their oxidative transformations
  作者：N. V. Kovganko、S. N. Sokolov、Yu. G. Chernov、A. V. Baranovskii

  DOI：10.1007/s10600-011-0003-5

  日期：2011.9

  (Z)- and (E)-3-(2-chloropyridin-5-ylmethyl)oximino-(22E,24R)-ergosta-4,7,22-trienes (5–6) were synthesized by chemical transformation of ergosterol. Several oxidative transformations of them were studied. It was found that oxidation of these compounds by chromium(VI) oxide formed the corresponding O-substituted 3-ketoximes of the mycosteroid (22E,24R)-ergosta-4,7,22-trien-3,6-dione (7) and (8), which

  (Z)- 和 (E)-3-(2-chloropyridin-5-ylmethyl)oximino-(22E,24R)-ergosta-4,7,22-trienes (5-6) 是通过麦角甾醇的化学转化合成的。研究了它们的几种氧化转化。发现这些化合物被氧化铬 (VI) 氧化形成了真菌类固醇 (22E,24R)-ergosta-4,7,22-trien-3,6-dione (7) 的相应 O-取代 3-酮肟(8)，其中包含具有生物活性的新烟碱类特征的 α-氯吡啶片段。结果表明，5 和 6 被二氧化硒氧化，同时形成相应的 9α-羟基衍生物 9 和 10。
• [DE] 9-KETOSPINOSYN-DERIVATE<br/>[EN] 9-KETOSPINOSYN DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 9-CETOSPINOSYNE
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2004065402A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  Die vorliegende Erfindung betrifft Derivate von 9-Ketospinosynen, die in C-9-Position mit einem Rest =N-(O, NH oder NRx)-Ry substituiert sind, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von tierischen Schädlingen.

  这项发明涉及9-酮基蒺藜素的衍生物，其在C-9位置用一个基团= N-（O、NH或NRx）-Ry取代，以及制备这些衍生物的方法和它们用于对抗动物害虫的用途。
• Synthesis of the O-(2-chloropyridin-5-ylmethyl)oxime of 20-hydroxyecdysone
  作者：N. V. Kovganko、S. K. Ananich、S. N. Sokolov、Yu. G. Chernov

  DOI：10.1007/s10600-012-0110-y

  日期：2012.1

  The new ecdysteroid derivative 20-hydroxyecdysone O-(2-chloropyridin-5-ylmethyl)oxime (3) was synthesized via the reaction of 20-hydroxyecdysone (1) and O-(2-chloropyridin-5-ylmethyl)hydroxylamine (2) in Py in the presence of SnCl4.

  通过20-羟基蜕皮激素(1)与O-(2-氯吡啶-5-基甲基)羟胺(2)反应合成新型蜕皮激素衍生物20-羟基蜕皮激素O-(2-氯吡啶-5-基甲基)肟(3)在 Py 中存在 SnCl4 的情况下。