1-(3-hydroxy-propionyl)-pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(3-hydroxy-propionyl)-pyrrolidine
• 英文别名: 1-(3-Hydroxy-propionyl)-pyrrolidin；Hydroxymethylacetylpyrrolidine；3-hydroxy-1-pyrrolidin-1-ylpropan-1-one
• 化学式: C₇H₁₃NO₂
• 分子量: 143.186
• InChiKey: BCCDLNMYKPJPMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-hydroxy-propionyl)-pyrrolidine 在 aluminium oxide thorium oxide-catalyst 作用下， 300.0 ℃ 、333.31 Pa 条件下， 生成 1-(1-吡咯烷基)-2-丙烯-1-酮
  参考文献：
  名称：

  Acrylamides

  摘要：

  公开号：

  US02749355A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 β-丙内酯 在 水 作用下， 生成 1-(3-hydroxy-propionyl)-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Acrylamides

  摘要：

  公开号：

  US02749355A1

文献信息

• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING AROMATICALLY SUBSTITUTED omega-AMINO-ALKANOIC ACID AMIDES AND ALKANOIC ACID DIAMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER AU MOYEN D'AMIDES D'ACIDE O-AMINO-ALCANOIQUE A SUBSTITUTIONS AROMATIQUES ET DE DIAMIDES D'ACIDE ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103652A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed.are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, X1, and X2 are defined herein.

  披露了治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶酶，和/或通过使用式(I)化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽沉积的方法，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2在此处定义。
• Methods of treating alzheimer's disease using aromatically substituted w-amino-alkanoic acid amides and alkanoic acid diamides
  申请人：Maillard Michel

  公开号：US20060089355A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting de-position of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 , and X 2 are defined herein.

  本发明涉及使用式(I)中的化合物治疗阿尔茨海默病和其他疾病，抑制β-秘鲁酶的活性，抑制Aβ肽在哺乳动物体内的沉积。其中，变量R1、R2、R3、R4、R5、X1和X2的定义如下。
• Amidopyrazole Derivative
  申请人：Kanaya Naoaki

  公开号：US20070219210A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  A platelet coagulation inhibitor which inhibits neither COX-1 nor COX-2 is provided. The inhibitor is a compound represented by general formula (I): wherein Ar 1 and Ar 2 independently represent a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1 to 3 substituents, or a phenyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents; R1 represents a lower acyl group, carboxyl group, a lower alkoxy carbonyl group, a lower alkoxy group, a lower alkyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents, a carbamoyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents, an oxamoyl group optionally substituted with 1 or 2 substituents, an amino group optionally substituted with 1 or 2 substituents, a 4- to 7-membered alicyclic heterocyclic group optionally substituted with 1 or 2 substituents, a phenyl group optionally substituted with 1 to 3 substituents, or a 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group optionally substituted with 1 to 3 substituents; and R2 represents hydrogen atom, a halogeno group, or the like.

  提供了一种血小板凝血抑制剂，它既不抑制COX-1也不抑制COX-2。该抑制剂是由通式（I）表示的化合物：其中Ar1和Ar2独立地表示一个5-或6-成员的芳香杂环基团，可选地取代1至3个取代基，或一个苯基，可选地取代1至3个取代基；R1表示较低的酰基，羧基，较低的烷氧羰基，较低的烷氧基，较低的烷基，可选地取代1或2个取代基的氨基甲酰基，可选地取代1或2个取代基的草酰基，可选地取代1或2个取代基的氧代草酰基，可选地取代1或2个取代基的氨基，可选地取代1或2个取代基的4-至7-成员脂环杂环基团，可选地取代1或2个取代基的苯基，或可选地取代1至3个取代基的5-或6-成员芳香杂环基团；R2表示氢原子，卤素基或类似物。
• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0716077A1

  公开（公告）日：1996-06-12

  Verbindungen der Formel I worin R1 einen 2-RA-3-RB-Phenylrest, 2-RA-4-RC-Phenylrest, 2-RA-Pyridin-3-ylrest, 3-RA-Pyridin-2-ylrest oder 1-RD-lndol-3-ylrest bedeutet, wobei einer der Reste RA und RB einen aliphatischen oder hetero cycloaliphatisch-aliphatischen Rest oder gegebenenfalls aliphatisch, araliphatisch oder heteroaraliphatisch verethertes Hydroxy und der andere Wasserstoff, einen aliphatischen Rest oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy darstellt, RC Wasserstoff, einen aliphatischen Rest, gegebenenfalls aliphatisch, araliphatisch, heteroarylaliphatisch oder heterocycloaliphatischaliphatisch verethertes Hydroxy oder eine gegebenenfalls heteroaliphatisch substituierte Aminogruppe ist und RD für einen aliphatischen, araliphatischen oder heteroaliphatischen Rest steht, einer der Reste X1 und X2 Carbonyl und der andere Methylen darstellt, R2 ein aliphatischer Rest ist, R3 gegebenenfalls aliphatisch substituiertes Amino darstellt, R4 einen aliphatischen oder araliphatischen Rest bedeutet und R5 einen aliphatischen oder cycloaliphatisch-aliphatischen Rest oder einen gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroarylrest oder einen durch einen über ein C-Atom gebundenen und gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroaryl- oder Heteroaliphatylrest substituierten Niederalkylrest darstellt,und ihre Salze haben reninhemmende Eigenschaften und können als antihypertensive Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.

  式 I 的化合物 其中 R1 是 2-RA-3-RB-苯基自由基、2-RA-4-RC-苯基自由基、2-RA-吡啶-3-基自由基、3-RA-吡啶-2-基自由基或 1-RD-吲哚-3-基自由基，其中 RA 和 RB 自由基之一是脂肪族或杂环脂族-脂肪族自由基或可选的脂肪族、芳脂族或杂芳脂族醚化羟基，另一个是氢、脂肪族自由基或可选的酯化或酰胺化羧基，RC 是氢、是脂肪族基、任选脂肪族、脂肪族、杂脂肪族或杂环脂肪族-脂肪族醚化羟基或任选杂脂肪族取代的氨基，RD 是脂肪族、脂肪族或杂脂肪族基、X1和X2中的一个是羰基，另一个是亚甲基，R2是脂肪族基，R3是任选脂肪族取代的氨基、R4 是脂肪族或脂肪族自由基，R5 是脂肪族或环脂族-脂肪族自由基，或任选氢化和/或氧化取代的杂芳基，或被通过 C 原子键合的杂芳基或杂脂肪族自由基取代且任选氢化和/或氧化取代的低级烷基，它们及其盐类具有肾素抑制特性，可用作降压活性药物成分。