3-chloro-2-fluorobenzohydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-chloro-2-fluorobenzohydrazide
• 英文别名: 3-Chloro-2-fluorobenzohydrazide
• 化学式: C₇H₆ClFN₂O
• mdl: MFCD24077161
• 分子量: 188.589
• InChiKey: SYRGDYCUESHTPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-chloro-2-fluorobenzohydrazide 在 盐酸 、 伯吉斯试剂 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5-((2S,4R)-4-fluoropyrrolidin-2-yl)-1,3,4-oxadiazole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES

  摘要：

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035409A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-氟苯甲酸 在 硫酸 、 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-chloro-2-fluorobenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  一些带有3-氯-2-氟苯基部分的新1,3,4-恶二唑衍生物的合成，表征和药理学评价

  摘要：

  新系列的2-（3-氯-2-氟苯基）-5-芳基-1,3,4-恶二唑（3a – j）和2-（芳基硫烷基）-5-（3-氯-2-氟苯基） ）-1,3,4-恶二唑（5a - e）是通过3-氯-2-氟苯甲酸的多步反应合成的。通过IR，1 H NMR，13表征了新合成的化合物13 C NMR，质谱数据和元素分析。还对它们的体内抗惊厥和抗炎活性进行了筛选。它们中的一些具有显着的生物学活性，并且在计算机分子对接研究中得到了与标准药物相当的抑制环氧合酶2（PDB ID：1CX2）和电压门控钠通道（PDB ID：4F4L）的支持。因此，据信它们是环氧合酶2（PDB ID：1CX2）和电压门控钠通道（PDB ID：4F4L）的良好抑制剂。

  DOI：

  10.1007/s11164-016-2561-4

文献信息

• [EN] PIPERIDINYLPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND THEIR USE<br/>[FR] PIPÉRIDINYLPYRAZOLOPYRIMIDINONES ET LEUR UTILISATION
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016071216A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present application relates to novel substituted piperidinylpyrazolopyrimidinones, to processes for their preparation, the compounds for use alone or in combinations in a method for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of acute and recurrent bleeding in patients with or without underlying hereditary or acquired hemostatic disorders, wherein the bleeding is associated with a disease or medical intervention selected from the group consisting of heavy menstrual bleeding, postpartum hemorrhage, hemorrhagic shock, hemorrhagic cystitis, gastrointestinal hemorrhage, trauma, surgery, transplantation, stroke, liver diseases, hereditary angioedema, nosebleed, and synovitis and cartilage damage following hemarthrosis.

  本申请涉及新型取代哌啶基吡唑吡嘧啶酮，以及它们的制备方法，这些化合物可单独或组合使用于治疗和/或预防疾病的方法中，特别是用于治疗和/或预防患有或不患有基础遗传或获得性止血障碍的患者的急性和复发性出血，其中出血与从重经期出血、产后出血、出血性休克、出血性膀胱炎、胃肠道出血、创伤、手术、移植、中风、肝脏疾病、遗传性血管性水肿、鼻血、以及血液积聚后的滑膜炎和软骨损伤等一组疾病或医疗干预有关。
• [EN] SHP2 PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE SHP2 PHOSPHATASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：RELAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019165073A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present disclosure relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods for inhibiting the activity of SHP2 phosphatase with the compounds and compositions of the disclosure. The present disclosure further relates to, but is not limited to, methods for treating disorders associated with SHP2 deregulation with the compounds and compositions of the disclosure.

  本公开涉及新颖化合物及其药物组合物，以及利用本公开的化合物和组合物抑制SHP2磷酸酶活性的方法。本公开还涉及但不限于利用本公开的化合物和组合物治疗与SHP2失调相关的疾病的方法。
• ANTI-PROLIFERATIVE AGENTS
  申请人：First Health Pharmaceuticals B.V.

  公开号：EP4050002A1

  公开（公告）日：2022-08-31

  The present invention relates to compounds of formula (I) and to salts, solvates, stereoisomers and tautomers thereof useful as anti-proliferative agents and/or as inhibitors of DEAD-box (DDX) RNA helicases. The present invention also provides: uses of such compounds, particularly for the prevention and/or treatment of hyperproliferative disorders, pharmaceutical compositions comprising such compounds and processes for the manufacture thereof.

  本发明涉及式（I）化合物及其作为抗增殖剂和/或作为 DEAD-box (DDX) RNA 螺旋酶抑制剂的盐、溶剂、立体异构体和同系物。本发明还提供：这类化合物的用途，特别是用于预防和/或治疗过度增殖性疾病，包含这类化合物的药物组合物及其制造工艺。
• Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10662175B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I″ and I′″ or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供了由式I、I″和I′″或其药学上可接受的盐或组合物组成的化合物、使用方法和制造补体因子D抑制剂的工艺。本文所述的抑制剂以因子 D 为靶点，抑制或调节补体级联。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度激活。
• PIPERIDINYLPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3215505B1

  公开（公告）日：2019-07-24