在寻找新的抗肿瘤化合物的过程中,我们合成了许多含有
磷酰基的 3,7-二
氮杂双环 [3.3.1]
壬烷和 1,3-二氮杂
金刚烷,以及源自之前未知的 1,3-二氮杂-2
磷金刚烷的化合物。我们使用苯氧基和双(2-
氯乙基)
氨基作为
磷酰基中的取代基。1,5-二甲基-9-氧代-3,7-二
氮杂双环[3.3.1]
壬烷 (I) [1] 和 5,7-二甲基-6-氧代-1,3-二氮杂
金刚烷 (V ad ) [2]用作起始化合物;它们的一些衍
生物在实验中表现出抗肿瘤活性 [3, 4]。3-
磷酰基取代的 3,7-二
氮杂双环 [3.3.1]
壬烷 (IIa, b) 在二氮杂双
环壬烷 I 与二苯基
氯化
磷和苯基双(2-
氯乙基)-
氨基
氯化
磷 [5] 的反应中合成(比例为 1: 1)。二苯氧基
磷酰
氯过量(1:2) 没有导致形成相应的 3,7-二氮杂双
环壬烷的 3,7-二取代衍
生物,尽管我们表明二氮杂双
环壬烷 IIa 很容易与异
硫氰酸丙酯反应形成