5-(4-(3-aminophenyl)thiazole-2-yl)pyrimidin-4-amine | 1445092-27-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(4-(3-aminophenyl)thiazole-2-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 5-(4-(3-Aminophenyl)thiazol-2-yl)pyrimidin-4-amine；5-[4-(3-aminophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]pyrimidin-4-amine
• CAS: 1445092-27-2
• 化学式: C₁₃H₁₁N₅S
• 分子量: 269.33
• InChiKey: IIONYHMEDRZXEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-(3-aminophenyl)thiazole-2-yl)pyrimidin-4-amine 、 3-氯苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以20%的产率得到N-(3-(2-(4-aminopyrimidin-5-yl)thiazol-4-yl)phenyl)-3-chlorobenzamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted Thiazoles as VEGFR2 kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I的取代噻唑：其中：L选自由-NHC（X）-，-C（X）NH-，-NHC（X）NH-，-C（X）-，-C（X）NH-烷基-和-NHC（X）-烷基-的群，其中X为氧或硫；Q选自烷基，取代烷基，芳基，取代芳基，杂芳基，取代杂芳基，环烷基，取代环烷基，杂环和取代杂环，其药学上可接受的盐，含有它们的制药组合物，以及它们作为VEGFR2（血管内皮生长因子受体2）激酶抑制剂和治疗能够通过VEGFR2激酶抑制剂治疗的疾病，特别是癌症的用途。

  公开号：

  EP2606889A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3'-硝基苯乙酮 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 60.0~80.0 ℃ 、448.17 kPa 条件下， 反应 60.0h， 生成 5-(4-(3-aminophenyl)thiazole-2-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted Thiazoles as VEGFR2 kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I的取代噻唑：其中：L选自由-NHC（X）-，-C（X）NH-，-NHC（X）NH-，-C（X）-，-C（X）NH-烷基-和-NHC（X）-烷基-的群，其中X为氧或硫；Q选自烷基，取代烷基，芳基，取代芳基，杂芳基，取代杂芳基，环烷基，取代环烷基，杂环和取代杂环，其药学上可接受的盐，含有它们的制药组合物，以及它们作为VEGFR2（血管内皮生长因子受体2）激酶抑制剂和治疗能够通过VEGFR2激酶抑制剂治疗的疾病，特别是癌症的用途。

  公开号：

  EP2606889A1

文献信息

• SUBSTITUTED THIAZOLES AS VEGFR2 KINASE INHIBITORS
  申请人：Telik, Inc.

  公开号：US20130184280A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  Disclosed herein are substituted thiazoles and their salts that are VEGFR2 kinase inhibitors, useful in the treatment of cancer.

  本文披露了一些替代噻唑及其盐，它们是VEGFR2激酶抑制剂，可用于癌症的治疗。