(2R)-3-bromo-2-hydroxy-2-methyl-N-(3-methyl-4-nitrophenyl)propionamide | 821764-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2R)-3-bromo-2-hydroxy-2-methyl-N-(3-methyl-4-nitrophenyl)propionamide
• 英文别名: (2R)-3-bromo-2-hydroxy-2-methyl-N-(3-methyl-4-nitrophenyl)propanamide
• CAS: 821764-69-6
• 化学式: C₁₁H₁₃BrN₂O₄
• 分子量: 317.139
• InChiKey: MAMVZAPGMYJUCM-NSHDSACASA-N

物化性质

• 沸点：
  493.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.631±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-3-bromo-2-hydroxy-2-methyl-N-(3-methyl-4-nitrophenyl)propionamide 、 对乙酰氨基酚 在 sodium hydride 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.67h， 生成 (2S)-3-(4-acetylaminophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(3-methyl-4-nitrophenyl)propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROPIONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  [FR] DERIVES DE PROPIONAMIDE UTILISES COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR D'ANDROGENES

  摘要：

  公式（I）中的化合物，其中R1至R4、X和A的定义如权利要求所述，并且其药用盐和酯已被披露。 公式（I）的化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的效用，并且在激素疗法中有用，例如用于治疗或预防男性性腺功能减退和与年龄相关的病症，如男性更年期。

  公开号：

  WO2005000794A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲基-4-硝基苯胺 、 (2R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (2R)-3-bromo-2-hydroxy-2-methyl-N-(3-methyl-4-nitrophenyl)propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROPIONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  [FR] DERIVES DE PROPIONAMIDE UTILISES COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR D'ANDROGENES

  摘要：

  公式（I）中的化合物，其中R1至R4、X和A的定义如权利要求所述，并且其药用盐和酯已被披露。 公式（I）的化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的效用，并且在激素疗法中有用，例如用于治疗或预防男性性腺功能减退和与年龄相关的病症，如男性更年期。

  公开号：

  WO2005000794A1

文献信息

• METHODS OF TREATING UROLOGICAL DISORDERS USING SARMs
  申请人：GTx, Inc.

  公开号：US20160106702A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The present invention is directed to methods of treating, preventing, suppressing and/or inhibiting urological disorders such as urinary incontinence including stress urinary incontinence and pelvic-floor disorders by administering a SARM compound of the invention.

  本发明涉及通过给予本发明的SARM化合物来治疗、预防、抑制和/或抑制尿路疾病，如尿失禁，包括压力性尿失禁和盆底障碍的方法。
• Propionamide derivatives useful as androgen receptor modulators
  申请人：Ratilainen Jari

  公开号：US20070123512A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  Compounds of formula (I) wherein R1 to R4, X and A are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful in hormonal therapy, e.g., in the treatment or prevention of male hypogonadism and age-related conditions such as andropause.

  公式(I)的化合物公开，其中R1至R4，X和A如权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和酯。公式(I)的化合物具有组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的作用，并且在激素疗法中非常有用，例如在男性性腺功能减退和与年龄相关的病症（如衰老期）的治疗或预防中。
• PROPIONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：EP1641745B1

  公开（公告）日：2010-04-14
• US7390923B2
  申请人：——

  公开号：US7390923B2

  公开（公告）日：2008-06-24