2-(3,4-difluorophenyl)-2-methyl-oxirane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(3,4-difluorophenyl)-2-methyl-oxirane
• 英文别名: 2-(3,4-difluorophenyl)-2-methyloxirane
• 化学式: C₉H₈F₂O
• 分子量: 170.159
• InChiKey: NKNYRUJMBJSIEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3,4-difluorophenyl)-2-methyl-oxirane 、 7-methyl-3,4,5,10-tetrahydro-1H-2,5-methanoazepino[3,4-b]indole 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-(3,4-Difluorophenyl)-1-(5-methyl-9,12-diazatetracyclo[10.2.1.02,10.03,8]pentadeca-2(10),3(8),4,6-tetraen-9-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO[3,4-B]INDOLES AND METHODS OF USE
  [FR] PYRIDO[3,4-B]INDOLES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  这份披露涉及可用于调节个体组织中组胺受体的新杂环化合物。描述了吡啶并[3,4-b]吲哚，以及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经障碍。

  公开号：

  WO2011038163A1
• 作为产物：
  描述：

  3',4'-二氟苯乙酮 在 m-chloroperoxybenzoic acid 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 水 、 苯 为溶剂， 生成 2-(3,4-difluorophenyl)-2-methyl-oxirane
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists

  摘要：

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06159990A1

文献信息

• [EN] PYRIDO (4,3-B) INDOLES CONTAINING RIGID MOIETIES<br/>[FR] PYRIDO[4,3-B]INDOLES CONTENANT DES FRAGMENTS RIGIDES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2010051501A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  This disclosure is directed to pyrido[4,3-b]indoles having rigid moieties. The compounds in one embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having an unsaturated hydrocarbon moiety. The compounds in another embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having a cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl moiety. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及具有刚性基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。在一个实施例中，这些化合物是具有不饱和碳氢基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。在另一个实施例中，这些化合物是具有环烷基、环烯基或杂环基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物在各种治疗应用中的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• [EN] AZEPINO [4, 5-B] INDOLES AND METHODS OF USE<br/>[FR] AZÉPINO[4,5-B]INDOLES ET PROCÉDÉS POUR LEUR UTILISATION
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2010051503A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  This disclosure relates to new azepino[4,5-b]indole compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. Novel compounds are described, including new 1, 2,3,4,5, 6-tetrahydroazepino[4,5-b]indoles. Pharmaceutical compositions are also provided.

  这份披露涉及新的azepino[4,5-b]indole化合物，可用于调节个体中的组胺受体。描述了新的化合物，包括新的1, 2, 3, 4, 5, 6-六氢azepino[4,5-b]indoles。还提供了药物组合物。
• [EN] NEW TETRACYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2009055828A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3- b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  这项披露涉及可能用于调节个体组织胺受体的新四环化合物。在一个实施例中，这些化合物是四环[4,3- b]吲哚类化合物。此外还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• Oxazolidinones and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06620815B1

  公开（公告）日：2003-09-16

  This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human &agr;1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及氧氮杂环丙酮类化合物，其为选择性人类α1A受体拮抗剂。本发明还涉及使用这些化合物降低眼压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗α1A受体的疾病。本发明还提供一种制药组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。