(4-氯-3-氟苯基)肼盐酸盐 | 299163-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (4-氯-3-氟苯基)肼盐酸盐
• 英文名称: 4-chloro-5-fluorophenylhydrazine hydrochloride
• 英文别名: (4-chloro-3-fluorophenyl)hydrazine hydrochloride；4-Chloro-3-fluorophenylhydrazine hydrochloride；(4-chloro-3-fluorophenyl)hydrazine;hydrochloride
• CAS: 299163-41-0
• 化学式: C₆H₆ClFN₂*ClH
• 分子量: 197.039
• InChiKey: GHUSFHZMZKMNHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.19
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-氯-3-氟苯基)肼盐酸盐 在 4-二甲氨基吡啶 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 tert-butyl 6-chloro-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  亚甲基蓝催化的N-羰基化吲哚的氧化裂解

  摘要：

  作为特别主题“现代自由基方法及其在合成中的战略应用”的一部分发布 抽象的 据报道，缺电子吲哚的可见光介导的氧化裂解的发展。亚甲基蓝是有效的催化剂，该转化显示出较宽的底物范围。在温和的反应条件下可以很好地容纳各种官能团。通过密度泛函理论和马库斯理论计算研究了光介导的单电子转移和氧化裂解机理。 据报道，缺电子吲哚的可见光介导的氧化裂解的发展。亚甲基蓝是有效的催化剂，该转化显示出较宽的底物范围。在温和的反应条件下可以很好地容纳各种官能团。通过密度泛函理论和马库斯理论计算研究了光介导的单电子转移和氧化裂解机理。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1592006

文献信息

• [EN] PYRIDO (4,3-B) INDOLES CONTAINING RIGID MOIETIES<br/>[FR] PYRIDO[4,3-B]INDOLES CONTENANT DES FRAGMENTS RIGIDES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2010051501A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  This disclosure is directed to pyrido[4,3-b]indoles having rigid moieties. The compounds in one embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having an unsaturated hydrocarbon moiety. The compounds in another embodiment are pyrido[4,3-b]indoles having a cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl moiety. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及具有刚性基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。在一个实施例中，这些化合物是具有不饱和碳氢基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。在另一个实施例中，这些化合物是具有环烷基、环烯基或杂环基团的吡啶并[4,3-b]吲哚化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物在各种治疗应用中的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• A New Germanium-Based Linker for Solid Phase Synthesis of Aromatics:  Synthesis of a Pyrazole Library
  作者：Alan C. Spivey、Christopher M. Diaper、Harry Adams、Andrew J. Rudge

  DOI：10.1021/jo000401x

  日期：2000.8.1

  An efficient synthesis of chlorogermane linker 12 is described. Economic introduction of germanium into this linker is accomplished by insertion of dichlorogermylene [from germanium(IV) chloride] into the homobenzylic C-Cl bond of 4-(2-chloroethyl)phenol 1. Using linker 12, transmetalation with lithiated 4-acetophenone, 3-acetophenone, and 4-(4'methoxy)biphenyl followed by Mitsunobu-type coupling to

  描述了氯锗烷接头12的有效合成。通过将二氯锗苯[来自氯化锗（IV）]插入4-（2-氯乙基）苯酚1的均苄基C-Cl键中，可将锗经济引入该连接基中。使用连接基12，使用锂化的4-苯乙酮进行重金属化， 3-苯乙酮和4-（4'甲氧基）联苯，然后通过Mitsunobu型偶联到Argogel，分别得到官能化的树脂14、16和18。用TFA，ICl，Br2或NCS处理树脂18会产生干净的ipso-去甲酰化反应，分别释放出联苯19-22。树脂14和16用于通过烯胺酮形成（使用Bredereck试剂），缩合的闭环（使用一系列单取代的肼）和裂解（使用TFA和Br2）并行合成吡唑库。
• [EN] UREA DERIVATIVES AS PYRUVATE KINASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE UTILISÉS EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA PYRUVATE KINASE
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022031735A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  The subject matter described herein is directed to pyruvate kinase activating compounds of Formula I and pharmaceutical salts thereof, methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of administering the compounds for the treatment of diseases associated with PKR and/or PKM2, such as pyruvate kinase deficiency, sickle cell disease, and beta-thalassemia.

  本文描述的主题是针对式I的丙酮酸激酶活化化合物及其药用盐，以及制备这些化合物的方法，包括含有这些化合物的药物组合物和用于治疗与PKR和/或PKM2相关疾病的化合物的给药方法，如丙酮酸激酶缺乏症、镰刀细胞病和β-地中海贫血。
• [EN] NEW TETRACYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2009055828A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3- b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  这项披露涉及可能用于调节个体组织胺受体的新四环化合物。在一个实施例中，这些化合物是四环[4,3- b]吲哚类化合物。此外还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• [EN] TRIAZOLONE COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLONE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA MPGES-1
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2013186692A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.

  本公开涉及式(I)的化合物及其药用盐，作为mPGES-1抑制剂。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此在治疗来自各种疾病或病况的疼痛和/或炎症方面具有用处，如哮喘、骨关节炎、类风湿关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病。