6-氨基-7-甲氧基-4-(3'-甲基苯胺基)喹唑啉 | 153437-17-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 6-氨基-7-甲氧基-4-(3'-甲基苯胺基)喹唑啉
• 英文名称: 6-amino-7-methoxy-4-(3'-methylanilino)quinazoline
• 英文别名: 6-amino-4-[(3-methylphenyl)amino]-7-methoxy-quinazoline；6-amino-7-methoxy-4-(3'-methylanilino)-quinazoline；6-amino-7-methoxy4-(3'-methylanilino)quinazoline；7-methoxy-4-N-(3-methylphenyl)quinazoline-4,6-diamine
• CAS: 153437-17-3
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄O
• 分子量: 280.329
• InChiKey: BWENYVDMLAZGTP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  479.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.282±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氨基-7-甲氧基-4-(3'-甲基苯胺基)喹唑啉 、 4-bromobut-2-enoyl chloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  4-amino-quinazoline and quinoline derivatives having an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases

  摘要：

  本发明涉及具有一般公式二环杂环化合物，其中R a 至R d ，A至G和X定义如权利要求1所述，包括其互变异构体、立体异构体及盐，特别是具有有价值的药理性质、特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导具有抑制效果的、与无机或有机酸或碱形成的生理可接受盐，用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病、肺和呼吸道疾病，及其制备方法。

  公开号：

  US06972288B1
• 作为产物：
  描述：

  6-nitro-7-chloro-4-(3-methylanilino)quinazoline 在 钯 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以90%的产率得到7-methoxy-4-(3'-methylanilino)-6-nitroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivative

  摘要：

  该发明涉及喹唑啉衍生物6-(2-甲氧乙基氨基)-7-甲氧基-4-(3'-甲基苯胺基)喹唑啉，或其药用可接受的盐，以及其制备方法、含有该化合物的药物组合物，以及利用该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性能在治疗增殖性疾病如癌症中的用途。

  公开号：

  US05952333A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and additional active ingredients
  申请人：Pairet Michel

  公开号：US20050148562A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  A pharmaceutical composition comprising an anticholinergic and at least one additional active ingredient selected from among corticosteroids, dopamine agonistes, PDE-IV inhibitors, NK1-antagonists, endothelin antagonists, antihistamines, and EGFR-kinase inhibitors, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory diseases.

  一种包括抗胆碱药物和至少一种额外活性成分的制药组合物，所述额外活性成分从皮质类固醇、多巴胺激动剂、PDE-IV抑制剂、NK1拮抗剂、内皮素拮抗剂、抗组胺药和EGFR激酶抑制剂中选择，以及制备它们的方法及其在治疗呼吸系统疾病中的用途。
• Quinazoline derivatives useful for treatment of neoplastic disease
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05457105A1

  公开（公告）日：1995-10-10

  The invention concerns quinazoline derivatives of the formula I ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3 and each R.sup.1 includes hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, ureido, (1-4C)alkoxycarbonyl, N-(1-4C)alkylcarbamoyl, N,N-di-[(1-4C)alkyl]carbamoyl, hydroxyamino, (1-4C)alkoxyamino, (2-4C)alkanoyloxyamino, trifluoromethoxy, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy and (1-3C)alkylenedioxy; n is 1 or 2 and each R.sup.2 includes hydrogen, hydroxy, halogeno, trifluoromethyl, amino, nitro, cyano and (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of cancer.

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物 其中m为1、2或3，每个R.sup.1包括羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-4C)烷氧羰基、N-(1-4C)烷基氨甲酰基、N,N-二[(1-4C)烷基]氨甲酰基、羟胺基、(1-4C)烷氧胺基、(2-4C)烷酰氧胺基、三氟甲氧基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-3C)烷二氧基；n为1或2，每个R.sup.2包括氢、羟基、卤素、三氟甲基、氨基、硝基、氰基和(1-4C)烷基；或其药学上可接受的盐；制备它们的方法；含有它们的药物组合物；以及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制特性治疗癌症。
• Methods of using death receptor agonists and EGFR inhibitors
  申请人：Ashkenazi J. Avi

  公开号：US20060188498A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  Methods for using death receptor ligands, such as Apo-2 ligand/TRAIL polypeptides or death receptor antibodies, and EGFR inhibitors to treat pathological conditions such as cancer are provided. Embodiments of the invention include methods of using Apo2L/TRAIL or death receptor antibodies such as DR5 antibodies and DR4 antibodies in combination with EGFR inhibitors, such as Tarceva™.

  提供了使用死亡受体配体（如Apo-2配体/TRAIL多肽或死亡受体抗体）和EGFR抑制剂治疗癌症等病理条件的方法。发明的实施例包括使用Apo2L/TRAIL或死亡受体抗体（如DR5抗体和DR4抗体）与EGFR抑制剂（如Tarceva™）结合的方法。
• Combination therapy of her expressing tumors
  申请人：Sliwkowski X. Mark

  公开号：US20070020261A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The invention relates to tumors expressing HER2 and EGFR, using HER2-dimerization inhibitors (HDIs) and EGFR inhibitors.

  该发明涉及使用HER2二聚体化抑制剂（HDIs）和EGFR抑制剂来治疗表达HER2和EGFR的肿瘤。
• Use of tyrosine kinase inhibitors for the treatment of inflammatory processes
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：US20030149062A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  A method of treating inflammatory diseases of the airways or intestines which comprises administering substances selected from the group consisting of: (a) quinazolines of general formula 1 wherein A, B, C, D, X, R a , R b , R c and n are as defined herein, (b) the compounds (1) 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-[(4-dimethylamino-cyclohexyl)amino]-pyrimido[5,4-d]pyrimidine, (2) 4-[(R)-(1-phenylethyl)amino]-6-(4-hydroxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine, and (3) 4-{[3-chloro-4-(3-fluoro-4-benzyloxy)-phenyl]amino}-6-(5-{[(2-methanesulphonyl-ethyl)amino]methyl}-furan-2-yl)quinazoline or (d) the antibodies Cetuximab C225, Trastuzumab, ABX-EGF and Mab ICR-62, and (f) EGFR-antisense.

  一种治疗呼吸道或肠道炎症性疾病的方法，该方法包括给予以下物质之一：(a) 通式1中A、B、C、D、X、Ra、Rb、Rc和n所定义的喹唑啉类化合物；(b) 化合物(1) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[(4-二甲基氨基-环己基)氨基]-嘧啶-5,4-二氢嘧啶；(2) 4-[(R)-(1-苯乙基)氨基]-6-(4-羟基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；以及(3) 4-[(3-氯-4-(3-氟-4-苄氧基)苯基)氨基]-6-(5-[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基-呋喃-2-基)喹唑啉；(d) 抗体Cetuximab C225、Trastuzumab、ABX-EGF和Mab ICR-62；以及(f) EGFR-反义RNA。